本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３，１，０］ヘキサン−２−カルボキサミド，Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］］−３−［（２Ｓ）−２−［［［１，１−ジメチルエチル］アミノ］カルボニルアミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル）を作製するプロセス：および式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスにおいて作製される特定の中間体化合物に関する。

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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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【課題】 より経済性高くペリンドプリルエルブミンのアルファ体を提供すること。
【解決手段】 ペリンドプリルエルブミン粗結晶を溶媒に溶解後、アルファ体の種結晶を投入し、室温以下まで急速冷却することを特徴とするアルファ体ペリンドプリルエルブミンの製造法。 （もっと読む）

【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルの薬剤として許容し得る塩を生産し：
【化９】


（式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。）、前記方法は、対応する遊離酸が得られるように、式(II)の化合物の該複素環に結合した、該カルボキシル基COORを脱保護することを含み、前記脱保護は、塩基の存在下で行い、前記脱保護により形成される前記遊離酸を有する、薬剤として許容し得る塩を形成する。
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼＡ_２酵素を阻害する、ヘテロアリール置換された新規なアセトン誘導体、これらの化合物を含む医薬製剤、およびこれらの化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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本発明は、新規テトラヒドロ-1H-カルバゾール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および患者に対して前記化合物を投与することを含む治療方法を含む関連した側面に関する。特に、本発明の化合物は、好酸球関連疾患並びに好塩基球性白血病および好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患を含む慢性および急性の両方のアレルギー性／免疫不全のための医薬組成物に使用できる。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明に従って、転写後にＶＥＧＦの発現を阻害する化合物が同定され、それらの使用のための方法が提供された。本発明の１つの局面において、ＢＥＧＦ産生の阻害、および／または脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置に有用な化合物および組成物が提供される。本発明の別の局面において、ＶＥＧＦ産生の阻害、脈管形成の阻害、および／または癌、糖尿病網膜症もしくは滲出性黄班変性の処置のために本発明の化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

ＣＲＴＨ２、ＣＯＸ−２、およびＦＡＡＨの中の１つまたは複数のモジュレーターである特定の置換インドールについて説明する。該化合物は、疼痛および／または炎症、ならびにその他の障害を治療するのに有用である。
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