一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、制御された物性を有する、３−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド）−３，３−ジメチル−ブチリル］−６，６−ジメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロブチルメチル−２−オキソ−エチル）−アミドの非晶質固体粒状形態の連続析出および単離方法を提供する。また、本発明は、析出した化合物を含む医薬処方物も提供する。該方法により、狭い粒径範囲、例えば、約２００ｎｍ〜約３００ｎｍの粒径、凝集粒状体および析出粒子に関し狭い弦長を有する固体が常に得られ、さらに、含有溶剤の量の制御を所望のレベルにする。これらおよび他の目的および／または利点は、本発明によって提供される。
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【課題】新規な骨格の機能材料とその有機エレクトロルミネッセンス素子への応用。
【解決手段】下記一般式(１)で表される化合物。一般式（１）


[式中、Ｒは、互いに独立に、水素原子、アルキル基、フェニル基などである。］ （もっと読む）

本発明は、結晶トランドラプリラトA形、結晶トランドラプリラトB形、結晶トランドラプリラトC形、結晶トランドラプリラトD形、結晶トランドラプリラトE形、及びその混合物といったトランドラプリラトの新規多形及び擬似多形を提供する。本発明は、トランドラプリラト、トランドラプリラトの医薬的に許容しうる塩、並びにトランドラプリラトの多形及び擬似多形、1種以上の新規トランドラプリラト化合物を含む医薬組成物の新規製造方法、並びに1種以上の新規トランドラプリラト化合物を用いて高血圧及び/又は心不全を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、これまでの３，４，５−長鎖アルキルオキシベンズアミド誘導体ゲル化剤を改良し、電子特性を持つフラーレンを結合したゲル化剤およびそれを有効成分とするゲルを提供することにある。
【解決手段】式（１）で示されるベンズアミド誘導体。
【化８】


（式中、Ｒはその中にフラーレンに由来する構造を含む部分構造を、ＡはＮＨＣＯ（Ｒの親化合物の末端が一級アミンの場合）またはＮＣＯ（Ｒの親化合物の末端が二級アミンの場合）またはＣＯＮＨ（Ｒの親化合物の末端がカルボン酸の場合）のアミド結合を、ＢはＮＨＣＯまたはＣＯＮＨのアミド結合を、ｍは１から６までの整数を、ｎは１から６までの整数を表す。） （もっと読む）

保護基により向上した水溶性がプロドラッグに付与され、プロドラッグが、抗体などの細胞結合試薬に結合することができるスルフィドまたはジスルフィドなどの部分も有する、フェニルスルホン酸含有カルバメートを含有する開裂可能な保護基を有する抗腫瘍性抗生物質ＣＣ−１０６５の類似体のプロドラッグ。こうしたプロドラッグ結合体の治療的使用も記載されているが、細胞毒性剤のこうしたプロドラッグは、細胞毒性プロドラッグを特異的細胞集団に送達し、標的化された様式において細胞毒への酵素変換をすることができるので、治療的用途を有している。 （もっと読む）

その粉末Ｘ線回折図表を特徴とする、式（Ｉ）：で示される化合物のα結晶形態。医薬。
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化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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本発明は、ラミプリルを製造するための改善された方法、上記方法において使用される中間体生成物、およびその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病治療薬として有用な（２Ｓ）−２−ベンジル−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はそれぞれが置換基を有していてもよい炭素数１〜１０の直鎖若しくは分岐状のアルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基又はアリール基を示す。Ｒ^２及びＲ^３は、独立して、置換基を有していてもよいアリール基を示す。ピロリジン環中の＊印は当該位置の炭素原子がＳ配置であることを示す。）
で表されるピロリジンビスホスフィン化合物（Ｉ）及びロジウム化合物から調製される不斉触媒の存在下、２−ベンジリデン−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸を接触還元反応に付すことを特徴とする（２Ｓ）−２−ベンジル−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸の製造方法に関する。
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【課題】動脈性高血圧の処置のための医薬を提供する。
【解決手段】選択的かつ特異的な洞房結節Ｉ_ｆ電流阻害剤、さらに特定的にはイバブラジンと、アンギオテンシン変換酵素を阻害する薬剤とを含む組み合わせであって、特に好ましい該変換酵素を阻害する薬剤はペリンドプリル、またはその水和物、薬学的に許容される塩基との付加塩である。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の治療に有用であり得る、式（Ｉ）〜（ＩＸ）で表される化合物、またはそれらの医薬として許容される塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明の化合物によって治療され得る疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、固形腫瘍成長および二次転移による腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性大腸炎、多発性硬化症および乾癬が挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、Ｈ３受容体の活性を調整する式（Ｉａ）のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、Ｈ３関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害（睡眠発作など）、交代勤務症候群（ｓｈｉｆｔ−ｗｏｒｋ ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。

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本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 （もっと読む）

本発明はＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、およびこの疾患の処置に使用する医薬製剤を製造するための、カルボキシアミン化合物およびその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、純粋なペリンドプリルエルブミンの新規の調製方法に関する。本発明は又、ペリンドプリルエルブミンの結晶形Ｄの新規の調製方法にも関する。 （もっと読む）