カルボキシアミン化合物およびその使用方法
本発明はＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、およびこの疾患の処置に使用する医薬製剤を製造するための、カルボキシアミン化合物およびその塩の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択される；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１−Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｘは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、およびポリヘテロ環から選択される。それらは何れもさらにヘテロ置換されていてもよく、また、ポリヘテロ環の特定的な例は基：
【化２】
の中から選択してもよい；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；および
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４であり、また、Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される(is ・・・ selected from are selected from)；
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化３】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６であることができる；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。それらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環から選択される。それらは何れもさらにＲ７で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜３であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈまたは直鎖または分枝鎖の低級アルキルである；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシ、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
で示される化合物、またはこの化合物の何れかの医薬的に許容される塩、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
下位式ＩＩＩ〜下位式Ｖ：
【化４】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択される；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４である。また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４である。また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
の中から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉａ〜式Ｉｊ：
【化５】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択される；
Ｒ２およびＲ３は、独立にＨ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから選択される。それらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。これらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４であり、また、Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３Ｃ１０アリール、Ｃ３Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３の少なくとも１個が、水素から選択される基である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個が、ＮＨＲ６またはＮＨ２から選択される基である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＮＨ２である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
次の化合物：
４−ビフェニル−３−イル−１,２,３,６−テトラヒドロ−ピリジン；
[２−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−[４−(２−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−エタノン；
Ｎ−(２−アセチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
{１−(４−クロロ−ベンジル)−２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−１−(４−クロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−１−(４−クロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(２−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−ピリジン−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−１−オン；
１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−プロパン−１−オン；
１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−ｐ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−２−フェニル−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−２−フェニル−エタノン；
２−アミノ−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ナフタレン−１−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−フェニル−プロパン−１−オン；
４−[２−アミノ−３−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−オキソ−プロピル]−ベンゾニトリル；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ビフェニル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−[２−アミノ−３−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−オキソ−プロピル]−ベンゾニトリル；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｐ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
４−{２−アミノ−３−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−ベンゾニトリル；
２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−アセトアミド；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
[２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−１−(２,４−ジクロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
チオ酢酸−[２−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−１−ベンジル−２−オキソ−エチル]エステル；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−{２−アミノ−３−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−ベンゾニトリル；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チアゾル−５−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チアゾル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チアゾル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{４−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−フェニル]−ピペリジン−１−イル}−プロパン−１−オン；
１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−ピペラジン−１−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−チオフェン−２−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３'−クロロ−ビフェニル−３−イルメチル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−{４−[３−(３,５−ジクロロ−フェノキシ)−ベンジル]−ピペラジン−１−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−メチル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−メチル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−シクロヘキサンカルボニル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−{４−[ビス−(４−フルオロ−フェニル)−メチル]−ピペラジン−１−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−ピリミジン−５−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−ピリジン−４−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−フルオロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,６−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[２,２']ビチオフェニル−５−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−ブロモ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３'−クロロ−ビフェニル−３−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−トリフルオロメトキシ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(５−フルオロ−２−メチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(４−フルオロ−２−メチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−ピリジン−３−イル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ピリジン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−フェニル−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−ピリジン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ピリジン−３−イル−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−メチル−４−プロポキシ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−ブロモ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２',４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−アミノ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
(４−{２−アミノ−３−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−フェニルアミノ)−酢酸エチルエステル；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
チオ酢酸{１−ベンジル−２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}エステル；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−２−メルカプト−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾチアゾル−２−イル−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−２−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−アミノ−３−ベンゾチアゾル−２−イル−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−２−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；および
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−プロピル−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｅ)−(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−プロピオン酸メチルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−シクロヘキシル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン
(Ｓ)−２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−ニトロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３,５−ジフルオロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸ベンジルエステル
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−アクリル酸メチルエステル
{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェノキシ}−酢酸メチルエステル
２−アミノ−２−ビフェニル−４−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−エタノン
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸ベンジルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−(４−メチル−ベンジルスルファニル)−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−２−(４−フルオロ−フェニル)−エタノン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジメチル−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸シクロヘキシルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−[４−(２,３−ジヒドロキシ−プロピル)−フェニル]−プロパン−１−オン
(Ｒ)−３−(４−アリルオキシ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−アクリル酸
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３−ニトロ−フェニル)−プロパン−１−オン
４'−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ビフェニル−４−カルボン酸
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸アリルエステル
４'−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ビフェニル−３−カルボン酸
(２Ｒ,３Ｓ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ヒドロキシ−ブタン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−メトキシ−２−メチル−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(５−フェニル−ペント−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(２−ｐ−トリル−エチル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−((Ｅ)−２−ｐ−トリル−ビニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(ベンズヒドリル−アミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−２−イル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−アセトアミド
２−アミノ−３−(１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(５−アリル−ナフタレン−１−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ナフタレン−１−イル−プロパン−１−オン
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸アリルエステル
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸シクロヘキシルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ピリジン−２−イル−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(５−フェニル−ナフタレン−１−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−フェニル−ナフタレン−１−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−ベンゾニトリル
酢酸４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニルエステル
２−アミノ−３−(３−クロロ−３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−スチリル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(２,６−ジクロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(４−フェニル−ブト−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(２−メチル−プロペニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,３'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
５−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ナフタレン−１−カルボニトリル
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−クロロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−メトキシ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−２−ｐ−トリル−ビニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,３−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−ブロモ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(３−フェノキシ−プロプ−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−３−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−３−カルボニトリル
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−イソプロピル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３,２',４'−トリクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−フェニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(６−クロロ−ベンゾ[１,３]ジオキソｌ−５−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２,４−ジクロロ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−４−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジクロロ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−イソプロピル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンジル−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−１−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アセトアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−メトキシ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
Ｎ−{４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−プロピオンアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−フェニル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−ベンジル−フェニル)−尿素
(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸メチルエステル
(Ｅ)−４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−ブト−２−エン酸メチルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−フェノキシ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５,６−ジクロロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(３−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(３−メトキシ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル
３−メチル−ブト−２−エン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−尿素
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(４−アリル−２−クロロ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−キノリン−７−イル−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,２'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−３'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(３−フルオロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−３,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−２−シクロヘキシル−ビニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−６−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−((Ｅ)−スチリル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(１−クロロ−ナフタレン−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２',５'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−ブロモ−２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ベンジルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−６−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−イソブチルアミド
(Ｓ)−２−アミノ−Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオンアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ｐ−トリル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４−フェノキシ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ビフェニル−４−イル−尿素
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−イソブチルアミド
({２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−メトキシオキサリル−アミノ)−オキソ−酢酸メチルエステル
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素
２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノメチル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−アセトアミド
２−アミノ−３−(２,５−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(４'−アセチル−３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−４−カルボニトリル
２−アミノ−３−(５−ブロモ−ナフタレン−１−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−ブロモ−ナフタレン−１−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−オキサルアミン酸メチルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−３−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素
(Ｓ)−２−アセチルアミノ−Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(１Ｈ−インドール−３−イル)−プロピオンアミド
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(１Ｈ−インドール−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ブロモ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ニトロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−フルオロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−メチル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンゾニトリル
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−２−メチル−ブチルアミド
３−(４−アリルオキシ−２−クロロ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(３'−アセチル−３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,３'−ジクロロ−４'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[４−(２−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−フェニル−ブチルアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−メチル−ブチルアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンズアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−２−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(２−メトキシ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−オキサルアミン酸メチルエステル
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−イソプロピル−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−メチル−ブチルアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド
(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−アセトアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−イソブチルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ジメチルスルホンアミル−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−尿素
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−ピリジン−４−イル−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド
１−(４−アセチル−フェニル)−３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビス−メチルスルホン−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ジメチル−ブチルアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ビス(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド
Ｃｙｃｌｏペンタンカルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンゾイル−尿素
(Ｒ)−３−(５−アリル−チオフェン−２−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−ブロモ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド
モルホリン−４−カルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド
２−アミノ−３−(４−ベンジルアミノ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ジメチルアミノ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２',４'−ジメチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ニコチンアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−ベンゾ[ｆ]イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,２,２−トリフルオロ−アセトアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−((Ｓ)−１−フェニル−エチル)−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−フェニル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビフェニル−３−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ビス(４−メチル−ベンゼン)−スルホンアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５−フルオロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(１Ｈ−インドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(１−アミノ−インダン−１−イル)−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−メタノン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ベンジル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−２'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−トリメチルシラニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−[５−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン
(Ｓ)−２−アミノ−３−(２,５−ジブロモ−チオフェン−３−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ブロモ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ビス(４−メトキシ−ベンゼン)スルホンアミド
２−アミノ−３−(４−ベンゾフラン−２−イル−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
[(Ｓ)−１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルカルバモイル}−２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−エチル]−カルバミン酸ベンジルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−メチル−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(２,６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピラゾール−５−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(２,６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピラゾール−５−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｂ]ピリジン−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｄ]ピリミジン−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｄ]ピリミジン−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｂ]ピリジン−６−イル)−プロパン−１−オン
から構成される群から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
ポリヘテロ環が、窒素置換シクロアルキル、アリールまたはシクロアルカリールから選択される。それらは何れもさらにヘテロ置換されていてもよく、また、それらは、例えばＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは部分飽和シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル(たとえば、テトラヒドロ−ピリジン)、モルホリン、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６ポリヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６非芳香性ポリヘテロ環；またはデカヒドロ−(イソ)キノリン、テトラヒドロ−(イソ)キノリン、ピペラジン、ピペリジン、インドール、(イソ)インドール、ベンジル、フランから選択される縮合および／またはスピロポリヘテロ環；または式(Ｉａ)〜式(Ｉｆ)：
【化６】
の中；から選択してもよいものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
処置を必要とする哺乳類に請求項１〜９の何れかに記載の化合物を投与することを含む疾患の治療方法であって、該疾患が増殖性疾患、過剰増殖性疾患、免疫系の疾患、または中枢の疾患、遺伝子の誤発現に関連する疾患、または末梢神経系である、方法。
【請求項１１】
疾患が、ＨＤＡＣがＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ３、ＨＤＡＣ４、ＨＤＡＣ５、ＨＤＡＣ６、ＨＤＡＣ７、ＨＤＡＣ８、ＨＤＡＣ９、ＨＤＡＣ１０およびＨＤＡＣ１１から構成される群から選択されるＨＤＡＣ依存性疾患であり、化合物がヒドロキサメートまたはチオ置換基を持たない、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
タンパク質ＨＤＡＣがＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ６およびＨＤＡＣ８から構成される群から選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
処置する疾患が、過剰増殖性疾患、好ましくは良性または特に悪性の腫瘍、より好適には脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、腹部(特に胃癌)、卵巣、食道、大腸、直腸、前立腺、膵臓、肺臓、膣、甲状腺の癌、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管の癌、特に大腸癌または結腸(直腸)のアデノーマ、または頭頚部腫瘍、上皮過剰増殖、特に乾癬、前立腺過形成、新組織形成、特に上皮性のもの、好ましくは乳癌、または白血病を含む増殖性疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
処置すべき疾患が、たとえば乾癬；カポジ肉腫；再狭窄、たとえばステント誘発再狭窄；子宮内膜炎；クローン病；ホジキン病；白血病；関節炎、たとえばリウマチ性関節炎；血管腫；血管繊維症；眼科疾患、たとえば糖尿病性網膜炎および新血管形成緑内障；腎臓疾患、たとえば糸球体腎炎；糖尿病性腎症；悪性腎硬化症；血栓性微血管障害症候群；移植拒絶および糸球体症；繊維症、たとえば肝硬変；メサンギウム細胞増殖性疾患；動脈硬化症；神経組織の損傷；およびバルーンカテーテル処置後の血管再閉塞阻止、血管内人工装置でまたは血管開通を維持する装置たとえばステントの挿入後に使用するために、免疫抑制剤として、無瘢痕創傷治療での手段として、およびそばかすおよび接触皮膚炎、を含む持続性血管形成によって誘発される疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
処置すべき疾患が免疫系の疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１６】
過剰増殖性疾患が、白血病、過形成、繊維症(肺繊維症の他に他種の繊維症、たとえば腎繊維症を含む)、血管形成、乾癬、動脈硬化症および血管内平滑筋増殖、たとえば血管形成術後の狭窄症または再狭窄から構成される群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１〜９の何れかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物およびそのための医薬的に許容される担体または添加剤からなる医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜９の何れかに記載の化合物を含むキット。
【請求項２０】
さらにそのための医薬的に許容される担体または添加剤を含む、請求項１９に記載のキット。
【請求項２１】
化合物が単位用量製剤として存在する、請求項１９に記載のキット。
【請求項２２】
さらに対象への投与における使用のための指示書を含む、請求項１９に記載のキット。
【請求項２３】
細胞を請求項１１に記載の化合物と接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼ(ＨＤＡＣ)を選択的に阻害する方法。
【請求項２４】
化合物が、細胞内ヒストンのアセチル化を選択的に阻害するために十分な濃度に達するために有効な量で存在する、請求項２３の方法。
【請求項２５】
増殖性または過剰増殖性疾患を処置する薬剤の製造における、請求項１〜９の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
増殖性疾患が、良性または特に悪性の腫瘍、より好ましくは脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、腹部(特に胃癌)、卵巣、食道、大腸、直腸、前立腺、膵臓、肺臓、膣、甲状腺の癌、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管の癌、特に大腸癌または結腸(直腸)のアデノーマ、または頭頚部腫瘍、上皮過剰増殖、特に乾癬、前立腺過形成、新組織形成、特に上皮性のもの、好ましくは乳癌、または白血病から構成される群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
過剰増殖性疾患が、白血病、過形成、繊維症(肺繊維症のほかに他種の繊維症、たとえば腎繊維症を含む)、血管形成、乾癬、動脈硬化症および血管内平滑筋増殖、たとえば血管形成術後の狭窄症または再狭窄から構成される群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
処置すべき疾患が、たとえば乾癬；カポジ肉腫；再狭窄、たとえばステント誘発再狭窄；子宮内膜炎；クローン病；ホジキン病；白血病；関節炎、たとえばリウマチ性関節炎；血管腫；血管繊維症；眼科疾患、たとえば糖尿病性網膜炎および新血管形成緑内障；腎臓疾患、たとえば糸球体腎炎；糖尿病性腎症；悪性腎硬化症；血栓性微血管障害症候群；移植拒絶および糸球体症；繊維症たとえば肝硬変；メサンギウム細胞増殖性疾患；動脈硬化症；神経組織の損傷；およびバルーンカテーテル処置後の血管再閉塞阻止、血管内人工装置でまたは血管開通を維持する装置たとえばステントの挿入後に用いるために、免疫抑制剤として、無瘢痕創傷治療での手段として、およびそばかすおよび接触皮膚炎を処置するための処置を含む持続性血管形成によって誘発される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
その方法が対象を処置するために、請求項１〜９の何れかに記載の化合物を製剤化することを含む、薬剤の製造方法。
【請求項３０】
さらにヒストンデアセチラーゼの阻害剤であることを特徴とする、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択される；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１−Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｘは、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルケニル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、およびポリヘテロ環から選択される。それらは何れもさらにヘテロ置換されていてもよく、また、ポリヘテロ環の特定的な例は基：
【化２】
の中から選択してもよい；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；および
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４であり、また、Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される(is ・・・ selected from are selected from)；
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
で示される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化３】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６であることができる；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。それらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環から選択される。それらは何れもさらにＲ７で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜３であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈまたは直鎖または分枝鎖の低級アルキルである；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシ、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
で示される化合物、またはこの化合物の何れかの医薬的に許容される塩、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
下位式ＩＩＩ〜下位式Ｖ：
【化４】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択される；
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから独立に選択される。これらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４である。また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４である。また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
の中から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式Ｉａ〜式Ｉｊ：
【化５】
[式中、
Ｒ１は、Ｈ、ＮＨ２、ＮＨＲ６、ＳＲ６、ＳＯＲ６、Ｏ、およびＯＲ６から選択される；
Ｒ２およびＲ３は、独立にＨ、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６アルキル、直鎖または分枝鎖のＣ１〜Ｃ６Ｒ７アルキルまたはアルケニルから選択される。それらは何れも要すればヘテロ置換されていてもよく、また、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個は水素である；
Ｒ４は、ｎ個存在するが、ここにｎは整数０〜４であり、また、Ｒ４は同一または相異なり、独立にＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アルキルアリール、ヘテロ置換アルキルアリール、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｎ−(Ｒ１３)２、Ｓ−Ｒ１３、Ｏ−Ｒ１３、または混合アリールおよび非アリールポリヘテロ環(たとえば、ベンズヒドリルまたは９Ｈ−フルオレニル)から選択される。これらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ５は、ｐ個存在するが、ここにｐは整数０〜４であり、また、Ｒ５は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルコキシ、および直鎖または分枝鎖の低級アルキルまたはヘテロ置換低級アルキルから選択される；
Ｒ６は、Ｈおよび直鎖または分枝鎖の低級アルキルから選択される；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、オキシアリール、アリールアルコン、およびシクロアルキルアリールから選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、酸アルキルエステル、アルコン、アルコキシの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ９で置換されていてもよい；
Ｒ９は、Ｈ、ハロ、ＣＯＯＨ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、アリール、および低級アルコキシの１個またはそれ以上から選択される；
Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；
Ｒ１２は、ｑ個存在するが、ここにｑは整数０〜４であり、また、Ｒ１２は同一または相異なり、独立にＨ、Ｏ、ハロ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、および低級アルコキシから選択される；および
Ｒ１３は、Ｈ、低級アルキル、ヘテロ置換低級アルキル、低級アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３Ｃ１０アリール、Ｃ３Ｃ１０ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルの１個またはそれ以上から選択される。それらは何れもさらにＲ８で置換されていてもよい]
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３の少なくとも１個が、水素から選択される基である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個が、ＮＨＲ６またはＮＨ２から選択される基である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＮＨ２である、請求項１〜４の何れかに記載の化合物。
【請求項８】
次の化合物：
４−ビフェニル−３−イル−１,２,３,６−テトラヒドロ−ピリジン；
[２−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−エタノン；
２−アミノ−１−[４−(２−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−エタノン；
Ｎ−(２−アセチル−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
{１−(４−クロロ−ベンジル)−２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−１−(４−クロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
[２−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−１−(４−クロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(２−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−ピリジン−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−１−オン；
１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−プロパン−１−オン；
１−(４−ビフェニル−３−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(４−クロロ−フェニル)−２−メチルアミノ−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−ｐ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−２−フェニル−エタノン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−２−フェニル−エタノン；
２−アミノ−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ナフタレン−１−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−フェニル−プロパン−１−オン；
４−[２−アミノ−３−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−オキソ−プロピル]−ベンゾニトリル；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ビフェニル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−フェニル)−３,６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−[２−アミノ−３−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−オキソ−プロピル]−ベンゾニトリル；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｐ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
４−{２−アミノ−３−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−ベンゾニトリル；
２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−アセトアミド；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
Ｎ−(３−{１−[２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−４−イル}−フェニル)−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
[２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−１−(２,４−ジクロロ−ベンジル)−２−オキソ−エチル]−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−アミノ−１−(４−ベンゾフラン−２−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
チオ酢酸−[２−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−１−ベンジル−２−オキソ−エチル]エステル；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−{２−アミノ−３−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−ベンゾニトリル；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(４−ナフタレン−１−イル−ピペリジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(４−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−チアゾル−５−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チアゾル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チアゾル−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(１Ｈ−イミダゾール−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−フラン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{４−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−フェニル]−ピペリジン−１−イル}−プロパン−１−オン；
１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−クロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−ピペラジン−１−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−モルホリン−４−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−チオフェン−２−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３'−クロロ−ビフェニル−３−イルメチル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−{４−[３−(３,５−ジクロロ−フェノキシ)−ベンジル]−ピペラジン−１−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−メチル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−フルオロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−２−メルカプト−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−メチル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−シクロヘキサンカルボニル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−{４−[ビス−(４−フルオロ−フェニル)−メチル]−ピペラジン−１−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−ピリミジン−５−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(４−ピリジン−４−イル−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３,４−ジクロロ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−フルオロ−フェニル)−１−[４−(ピリジン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,６−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[２,２']ビチオフェニル−５−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３−ブロモ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジフルオロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(３,４−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(３'−クロロ−ビフェニル−３−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−トリフルオロメトキシ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(５−フルオロ−２−メチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(４−フルオロ−２−メチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−インダン−２−イル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[４−(３−ピリジン−３−イル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(２−クロロ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−ピリジン−２−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−ピリジン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−ピリジン−３−イル−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(５−フェニル−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−ピリジン−３−イル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ピリジン−３−イル−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２−メチル−４−プロポキシ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−[５−(４−クロロ−２−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル)−３−ｍ−トリル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(４−ブロモ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２',４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−(４−アミノ−フェニル)−１−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
(４−{２−アミノ−３−[４−(６−クロロ−ピリジン−２−イル)−ピペラジン−１−イル]−３−オキソ−プロピル}−フェニルアミノ)−酢酸エチルエステル；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{２−[２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド；
２−アミノ−１−(４−ビフェニル−３−イル−ピペリジン−１−イル)−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
チオ酢酸{１−ベンジル−２−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}エステル；
１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−２−メルカプト−３−フェニル−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾチアゾル−２−イル−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(２,５−ジフルオロ−ベンゾイル)−ピペラジン−１−イル]−２−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−アミノ−３−ベンゾチアゾル−２−イル−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(ピリジン−３−カルボニル)−ピペラジン−１−イル]−２−チオフェン−３−イル−エタノン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−[４−(５−クロロ−２−メチル−フェニル)−ピペラジン−１−イル]−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(４−ベンズヒドリル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；および
２−アミノ−１−(４−ベンゾイル−ピペラジン−１−イル)−３−(３−クロロ−フェニル)−プロパン−１−オン；
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−プロピル−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｅ)−(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−フェニル−ペント−４−エン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−ビフェニル−４−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−プロピオン酸メチルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−シクロヘキシル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−メチルスルファニル−ブタン−１−オン
(Ｓ)−２−アミノ−３−(４−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−ニトロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３,５−ジフルオロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ｏ−トリル−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸ベンジルエステル
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−アクリル酸メチルエステル
{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェノキシ}−酢酸メチルエステル
２−アミノ−２−ビフェニル−４−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−エタノン
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸ベンジルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−(４−メチル−ベンジルスルファニル)−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−２−(４−フルオロ−フェニル)−エタノン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジメチル−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸シクロヘキシルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２−フルオロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−[４−(２,３−ジヒドロキシ−プロピル)−フェニル]−プロパン−１−オン
(Ｒ)−３−(４−アリルオキシ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｅ)−３−{４−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−フェニル}−アクリル酸
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３−ニトロ−フェニル)−プロパン−１−オン
４'−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ビフェニル−４−カルボン酸
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−４−アミノ−５−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−５−オキソ−ペンタン酸アリルエステル
４'−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ビフェニル−３−カルボン酸
(２Ｒ,３Ｓ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ヒドロキシ−ブタン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−メトキシ−２−メチル−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(３,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−クロロ−２−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(５−フェニル−ペント−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(２−ｐ−トリル−エチル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−((Ｅ)−２−ｐ−トリル−ビニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(ベンズヒドリル−アミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−２−イル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−アセトアミド
２−アミノ−３−(１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(５−アリル−ナフタレン−１−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ナフタレン−１−イル−プロパン−１−オン
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸アリルエステル
(Ｒ)−３−アミノ−４−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−４−オキソ−酪酸シクロヘキシルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−ピリジン−２−イル−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(５−フェニル−ナフタレン−１−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(４−フェニル−ナフタレン−１−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−ベンゾニトリル
酢酸４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニルエステル
２−アミノ−３−(３−クロロ−３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−２−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−スチリル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(２,６−ジクロロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(４−フェニル−ブト−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(２−メチル−プロペニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,３'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
５−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−ナフタレン−１−カルボニトリル
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−クロロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−メトキシ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−２−ｐ−トリル−ビニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,３−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−ブロモ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(３−フェノキシ−プロプ−１−イニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−３−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−３−カルボニトリル
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−イソプロピル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(３,２',４'−トリクロロ−ビフェニル−４−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−フェニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メチル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,４'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(６−クロロ−ベンゾ[１,３]ジオキソｌ−５−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(２,４−ジクロロ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−４−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジクロロ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−イソプロピル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンジル−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−１−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アセトアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−メトキシ−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
Ｎ−{４−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３−クロロ−フェニル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−プロピオンアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−フェニル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−ベンジル−フェニル)−尿素
(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸メチルエステル
(Ｅ)−４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−ブト−２−エン酸メチルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３−フェノキシ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４'−メチル−ビフェニル−４−イル)−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５,６−ジクロロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(３−クロロ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(３−メトキシ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル
３−メチル−ブト−２−エン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−尿素
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(３−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−メタンスルホニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(４−アリル−２−クロロ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−キノリン−７−イル−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,２'−ジクロロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−３'−メトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−ベンジルオキシ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(３−フルオロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−フルオロ−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−３,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−((Ｅ)−２−シクロヘキシル−ビニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−６−ヒドロキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−((Ｅ)−スチリル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−５−フルオロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(１−クロロ−ナフタレン−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２',５'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−ブロモ−２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ベンジルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−６−メトキシ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−イソブチルアミド
(Ｓ)−２−アミノ−Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオンアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ｐ−トリル−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４−フェノキシ−フェニル)−尿素
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ビフェニル−４−イル−尿素
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−イソブチルアミド
({２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−メトキシオキサリル−アミノ)−オキソ−酢酸メチルエステル
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−尿素
２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノメチル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−アセトアミド
２−アミノ−３−(２,５−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(４'−アセチル−３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４'−[２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−３'−クロロ−ビフェニル−４−カルボニトリル
２−アミノ−３−(５−ブロモ−ナフタレン−１−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(４−ブロモ−ナフタレン−１−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−オキサルアミン酸メチルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−{５−[(ピリジン−３−イルメチル)−アミノ]−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル}−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素
(Ｓ)−２−アセチルアミノ−Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(１Ｈ−インドール−３−イル)−プロピオンアミド
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(１Ｈ−インドール−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ブロモ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ニトロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−フルオロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−メチル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンゾニトリル
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−２−メチル−ブチルアミド
３−(４−アリルオキシ−２−クロロ−フェニル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−(３'−アセチル−３−クロロ−ビフェニル−４−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３,３'−ジクロロ−４'−フルオロ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[５−(２−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[４−(２−クロロ−フェニル)−ナフタレン−１−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(４−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−フェニル−ブチルアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−メチル−ブチルアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド
３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−Ｎ,Ｎ−ジメチル−ベンズアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−ナフタレン−２−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(２−メトキシ−フェニル)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−オキサルアミン酸メチルエステル
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル}−３−イソプロピル−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(３−クロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−メチル−ブチルアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(２,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２,４−ジクロロ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド
(Ｅ)−３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−アクリル酸
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２−(４−ジメチルアミノ−フェニル)−アセトアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−イソブチルアミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ジメチルスルホンアミル−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−尿素
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−[５−(４−ピリジン−４−イル−ベンジルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
３−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸メチルエステル
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,５−ジフルオロ−ベンズアミド
１−(４−アセチル−フェニル)−３−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビス−メチルスルホン−アミド−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ジメチル−ブチルアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３,３−ビス(３,５−ジメトキシ−フェニル)−尿素
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−ジメチルアミノ−ベンズアミド
Ｃｙｃｌｏペンタンカルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−ベンゾイル−尿素
(Ｒ)−３−(５−アリル−チオフェン−２−イル)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−アミノ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−[５−(２−ブロモ−フェニル)−チオフェン−２−イル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド
モルホリン−４−カルボン酸{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−アミド
２−アミノ−３−(４−ベンジルアミノ−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−ジメチルアミノ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−２',４'−ジメチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(３−クロロ−３',４'−ジメトキシ−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
４−{５−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−オキソ−プロピル]−チオフェン−２−イル}−安息香酸
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ニコチンアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−ベンゾ[ｆ]イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−２,２,２−トリフルオロ−アセトアミド
１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−３−((Ｓ)−１−フェニル−エチル)−尿素
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５−フェニル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ビフェニル−３−イル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−チオフェン−２−イル−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−{２−クロロ−４−[(Ｅ)−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−フェニル}−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ビス(４−メチル−ベンゼン)−スルホンアミド
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５−フルオロ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(１Ｈ−インドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(１−アミノ−インダン−１−イル)−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−メタノン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ベンジル−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−クロロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−メタンスルホンアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−５−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド
２−アミノ−３−(３−クロロ−４'−メトキシ−２'−メチル−ビフェニル−４−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−(２−クロロ−４−トリメチルシラニルエチニル−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−[５−(２−トリフルオロメチル−フェニル)−チオフェン−２−イル]−プロパン−１−オン
(Ｓ)−２−アミノ−３−(２,５−ジブロモ−チオフェン−３−イル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
２−アミノ−３−[２−クロロ−４−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル)−フェニル]−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド
(Ｒ)−２−アミノ−１−(５−ブロモ−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ビス(４−メトキシ−ベンゼン)スルホンアミド
２−アミノ−３−(４−ベンゾフラン−２−イル−２−クロロ−フェニル)−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
[(Ｓ)−１−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルカルバモイル}−２−(１Ｈ−インドール−３−イル)−エチル]−カルバミン酸ベンジルエステル
(Ｒ)−２−アミノ−３−ベンゾ[ｂ]チオフェン−３−イル−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド
Ｎ−{２−[(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−プロピオニル]−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル}−ベンズアミド
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−[５−(ベンゾオキサゾール−２−イルアミノ)−１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル]−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−１−(１,３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル)−３−メチル−ブタン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(２,６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピラゾール−５−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(２,６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ[３,４−ｃ]ピラゾール−５−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｂ]ピリジン−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(２,４−ジクロロ−フェニル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｄ]ピリミジン−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｄ]ピリミジン−６−イル)−プロパン−１−オン
(Ｒ)−２−アミノ−３−(５−ブロモ−チオフェン−２−イル)−１−(５,７−ジヒドロ−ピロロ[３,４−ｂ]ピリジン−６−イル)−プロパン−１−オン
から構成される群から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
ポリヘテロ環が、窒素置換シクロアルキル、アリールまたはシクロアルカリールから選択される。それらは何れもさらにヘテロ置換されていてもよく、また、それらは、例えばＣ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは部分飽和シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６飽和または部分不飽和ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル(たとえば、テトラヒドロ−ピリジン)、モルホリン、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６ポリヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ６非芳香性ポリヘテロ環；またはデカヒドロ−(イソ)キノリン、テトラヒドロ−(イソ)キノリン、ピペラジン、ピペリジン、インドール、(イソ)インドール、ベンジル、フランから選択される縮合および／またはスピロポリヘテロ環；または式(Ｉａ)〜式(Ｉｆ)：
【化６】
の中；から選択してもよいものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
処置を必要とする哺乳類に請求項１〜９の何れかに記載の化合物を投与することを含む疾患の治療方法であって、該疾患が増殖性疾患、過剰増殖性疾患、免疫系の疾患、または中枢の疾患、遺伝子の誤発現に関連する疾患、または末梢神経系である、方法。
【請求項１１】
疾患が、ＨＤＡＣがＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ３、ＨＤＡＣ４、ＨＤＡＣ５、ＨＤＡＣ６、ＨＤＡＣ７、ＨＤＡＣ８、ＨＤＡＣ９、ＨＤＡＣ１０およびＨＤＡＣ１１から構成される群から選択されるＨＤＡＣ依存性疾患であり、化合物がヒドロキサメートまたはチオ置換基を持たない、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
タンパク質ＨＤＡＣがＨＤＡＣ１、ＨＤＡＣ２、ＨＤＡＣ６およびＨＤＡＣ８から構成される群から選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
処置する疾患が、過剰増殖性疾患、好ましくは良性または特に悪性の腫瘍、より好適には脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、腹部(特に胃癌)、卵巣、食道、大腸、直腸、前立腺、膵臓、肺臓、膣、甲状腺の癌、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管の癌、特に大腸癌または結腸(直腸)のアデノーマ、または頭頚部腫瘍、上皮過剰増殖、特に乾癬、前立腺過形成、新組織形成、特に上皮性のもの、好ましくは乳癌、または白血病を含む増殖性疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
処置すべき疾患が、たとえば乾癬；カポジ肉腫；再狭窄、たとえばステント誘発再狭窄；子宮内膜炎；クローン病；ホジキン病；白血病；関節炎、たとえばリウマチ性関節炎；血管腫；血管繊維症；眼科疾患、たとえば糖尿病性網膜炎および新血管形成緑内障；腎臓疾患、たとえば糸球体腎炎；糖尿病性腎症；悪性腎硬化症；血栓性微血管障害症候群；移植拒絶および糸球体症；繊維症、たとえば肝硬変；メサンギウム細胞増殖性疾患；動脈硬化症；神経組織の損傷；およびバルーンカテーテル処置後の血管再閉塞阻止、血管内人工装置でまたは血管開通を維持する装置たとえばステントの挿入後に使用するために、免疫抑制剤として、無瘢痕創傷治療での手段として、およびそばかすおよび接触皮膚炎、を含む持続性血管形成によって誘発される疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
処置すべき疾患が免疫系の疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１６】
過剰増殖性疾患が、白血病、過形成、繊維症(肺繊維症の他に他種の繊維症、たとえば腎繊維症を含む)、血管形成、乾癬、動脈硬化症および血管内平滑筋増殖、たとえば血管形成術後の狭窄症または再狭窄から構成される群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１７】
請求項１〜９の何れかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物およびそのための医薬的に許容される担体または添加剤からなる医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜９の何れかに記載の化合物を含むキット。
【請求項２０】
さらにそのための医薬的に許容される担体または添加剤を含む、請求項１９に記載のキット。
【請求項２１】
化合物が単位用量製剤として存在する、請求項１９に記載のキット。
【請求項２２】
さらに対象への投与における使用のための指示書を含む、請求項１９に記載のキット。
【請求項２３】
細胞を請求項１１に記載の化合物と接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼ(ＨＤＡＣ)を選択的に阻害する方法。
【請求項２４】
化合物が、細胞内ヒストンのアセチル化を選択的に阻害するために十分な濃度に達するために有効な量で存在する、請求項２３の方法。
【請求項２５】
増殖性または過剰増殖性疾患を処置する薬剤の製造における、請求項１〜９の何れかに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
増殖性疾患が、良性または特に悪性の腫瘍、より好ましくは脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、乳房、腹部(特に胃癌)、卵巣、食道、大腸、直腸、前立腺、膵臓、肺臓、膣、甲状腺の癌、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫または消化管の癌、特に大腸癌または結腸(直腸)のアデノーマ、または頭頚部腫瘍、上皮過剰増殖、特に乾癬、前立腺過形成、新組織形成、特に上皮性のもの、好ましくは乳癌、または白血病から構成される群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
過剰増殖性疾患が、白血病、過形成、繊維症(肺繊維症のほかに他種の繊維症、たとえば腎繊維症を含む)、血管形成、乾癬、動脈硬化症および血管内平滑筋増殖、たとえば血管形成術後の狭窄症または再狭窄から構成される群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
処置すべき疾患が、たとえば乾癬；カポジ肉腫；再狭窄、たとえばステント誘発再狭窄；子宮内膜炎；クローン病；ホジキン病；白血病；関節炎、たとえばリウマチ性関節炎；血管腫；血管繊維症；眼科疾患、たとえば糖尿病性網膜炎および新血管形成緑内障；腎臓疾患、たとえば糸球体腎炎；糖尿病性腎症；悪性腎硬化症；血栓性微血管障害症候群；移植拒絶および糸球体症；繊維症たとえば肝硬変；メサンギウム細胞増殖性疾患；動脈硬化症；神経組織の損傷；およびバルーンカテーテル処置後の血管再閉塞阻止、血管内人工装置でまたは血管開通を維持する装置たとえばステントの挿入後に用いるために、免疫抑制剤として、無瘢痕創傷治療での手段として、およびそばかすおよび接触皮膚炎を処置するための処置を含む持続性血管形成によって誘発される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２９】
その方法が対象を処置するために、請求項１〜９の何れかに記載の化合物を製剤化することを含む、薬剤の製造方法。
【請求項３０】
さらにヒストンデアセチラーゼの阻害剤であることを特徴とする、請求項１１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５１００７３（Ｐ２００９−５１００７３Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３３４９８（Ｐ２００８−５３３４９８）
【出願日】平成１８年９月２５日（２００６．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７３５８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８４５９
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２５日（２００６．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７３５８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８４５９
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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