本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。
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【解決手段】 本発明は、炎症、疼痛、発熱の治療に有用な、改良された抗炎症特性を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の誘導体に関連する。特に、ＮＳＡＩＤｓは硫化水素（Ｈ_２Ｓ）放出部分と共に誘導体化され、副作用の少ない新たな抗炎症性化合物を産生する。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な優れた化合物の製造方法、精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式［３］で表される化合物又はその塩と、下記一般式［４］で表される化合物又はその反応性誘導体を反応させることにより、下記一般式［２］で表される化合物又はその医薬上許容される塩を製造することができる。また、一般式［２］で表される化合物の結晶化を工業的に良好な作業性で行うことができ、高品質な一般式［２］で表される化合物の結晶を得ることができる。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

脊髄性筋萎縮症の治療または他の用途に有用な化合物、ならびにSMNの発現を増強させる、EAAT2の発現を増強させる、または変異またはフレームシフトによって生じる翻訳終止コドンをコードする核酸の発現を増強させる、当該化合物の使用方法。 （もっと読む）

【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

提供されるのは、ドライアイを処置および予防する、そして／または涙液膜破壊時間を延長するための方法および組成物である。本発明により、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤを含む、眼科用処方物が提供される。代用涙と、ドライアイを処置または予防するために有効な量のＮＳＡＩＤとを含む、眼科用処方物もまた提供される。このＮＳＡＩＤは、ケトロラクトロメタミン、インドメタシン、フルルビプロフェンナトリウム、ネパフェナック、ブロムフェナック、スプロフェンおよびジクロフェナックからなる群から選択され得る。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】 ＣＸＣＲ３拮抗作用または１１β−ＨＳＤ１阻害作用を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明化合物のうち、ＣＸＣＲ３拮抗作用を有する化合物は、ＣＸＣＲ３介在性疾患、例えば、炎症・アレルギー性疾患、代謝・内分泌系疾患、癌疾患、感染症または感染に伴う疾患等の予防および／または治療に有用である。また、本発明化合物のうち、１１β−ＨＳＤ１阻害作用を有する化合物は、コルチゾール過剰産生に起因する疾患、例えば、II型糖尿病、耐糖能異常、高血糖症、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、肥満、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、クッシング症候群、高血圧、認識障害、記憶障害、鬱病、不安症、痴呆症、アルツハイマー病、骨粗鬆症、緑内障、免疫疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、心血管系リスクならびに消化管リスクを高めることなく関節炎の患者に役立つプロドラッグを提供する。新規のハイブリッド一酸化窒素放出非ステロイド性抗炎症薬（NO-NSAID）群は、従来のNSAIDのアスピリン、イブプロフェン及びインドメタシンのカルボン酸基に、１炭素メチレンスペーサーを介して部分を付加することにより合成される。これらのエステルプロドラッグは、親アスピリン、イブプロフェン、インドメタシンと比較して、インビボで同程度の抗炎症活性を示した。NO-プロドラッグから親ドラッグと一酸化窒素が同時に放出されることは、血栓形成の予防や、脳卒中、心筋梗塞などの有害な心血管イベントの予防に有効であろう。インビボの潰瘍指数(UI)分析で得られたデータから、このエステルプロドラッグ群は同じ用量の親ドラッグと比較して病変が観察されないことが示された。従って、ジアゼン-1-イウム-1,2-ジオラート部分を有するこれらハイブリッド非ステロイド性抗炎症薬プロドラッグは、胃潰瘍形成性が低減された抗炎症薬の合理的なデザインのための新しいアプローチである。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼球において高眼内圧を生じる別の状態の治療における、強力なカリウムチャンネル遮断薬又はそれの製剤の使用に関する。本発明は、さらにまた、哺乳動物、特にヒトの眼球に対して神経保護効果を提供するためのそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は置換されていてもよい非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択されるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；およびＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち５環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である］で示される化合物：またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。これらの化合物はＨｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。

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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、構造（Ｉ）で表される３，６−二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物は、ムスカリン様受容体アンタゴニストとして機能でき、そしてムスカリン様受容体を通して指向される呼吸器、泌尿器および胃腸系の種々の疾患の治療のために使用されうる。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびムスカリン様受容体を通して指向される疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】結晶化過程、特に結晶核形成過程および結晶成長過程を経時的にモニターできる方法を提供し、合わせて、当該方法によって得られる知見をもとに、製造等に適した粒度を有する結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の化合物の結晶化過程のモニター方法は、固体^１３Ｃ−ＮＭＲを用いて行うものであり、具体的には、化合物を融点以上に加熱して溶融状態とした後から一定の温度で保存して結晶化に至るまでの間、化合物の分子構造を構成する炭素原子由来の各部位のシグナル強度がどのように変化するかを、固体^１３Ｃ−ＮＭＲを用いて追跡することにより行われる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、（ｉ）は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）よりなる群から選択される、１または２個の追加のＮ−原子を含んでいてもよい、芳香族または部分的に芳香族の二環性アミンである）の化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。
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