本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢのインヒビター（これらに限定されるものではない。）を含むシステインプロテインインヒビターである、明細書中に示されている新規クラスの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｄおよびｎは明細書中に定義されている。）に関する。これらの化合物は、骨吸収の抑制が適応となる疾患、例えば骨粗鬆症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、鏡像異性体の純粋なＤＯＴＡＰ塩化物および安定な（２Ｒ，Ｓ）−、（２Ｓ）−および（２Ｒ）−ＤＯＴＡＰ塩化物の結晶変態、これらの変態の製造方法、および医薬製造のための構成要素としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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本発明は、改変された植物ガム、即ち、タンパク質部分および／または適切であれば、多糖のいずれかを分解するための加水分解に供されている植物ガムに基づくマトリックスにおいて（脂溶性）有効成分および／または着色剤を含有する組成物、およびこれらの組成物を調製するためのプロセスならびにタンパク質部が約３０％の程度まで、好ましくは、約０．０５〜約３０％の程度に加水分解され、および／または多糖部が約５０％の程度まで加水分解される改変された植物ガム、その製造のためのプロセスおよびそのような改変された植物ガム自体に関する。本発明はさらに、食物、飲料、動物飼料、化粧品および薬学的組成物の富化、強化のためおよび／または着色のための本発明の組成物の使用ならびにそのような食物、飲料、動物飼料、化粧品および薬学的組成物自体に関する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Ｉの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のＰＴＰが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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卒中の生化学的カスケード中の複数の事象を調節するのに有効であり得る（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸のプロドラッグ及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本発明の化合物または組成物を投与することによる卒中を患っているかまたは卒中のリスクがある患者の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な、式（Ａ）の化合物及び薬学的に許容される塩を開示する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、少なくとも1つの脂肪酸が少なくとも1つの二重結合を有する、1つまたは複数のC₁₁〜C₂₄脂肪酸を有する1,2,3-プロパントリオールのエステルである化合物に関する。化合物は、慢性炎症性障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本明細書においてドコサノイドと称する、C22多価不飽和脂肪酸に由来する新規オキシリピン、およびそのようなオキシリピンの作製および使用方法を開示する。新規オキシピリンの産生用基質としてのドコサペンタエン酸(C22:5n-6)(DPAn-6)、ドコサペンタエン酸(C22:5n-3)(DPAn-3)、およびドコサテトラエン酸(DTAn-6：C22:4n-6)の使用、ならびにそれらによって産生されるオキシリピンについても開示する。治療および栄養または化粧用用途における、特に抗炎症化合物または抗神経変性化合物としての、DPAn-6、DPAn-3、DTAn-6、および/もしくはそれら由来のオキシリピン、ならびに/またはC22脂肪酸の構造由来の新規ドコサノイドの使用についても開示する。本発明はまた、強化量かつ有効量の長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)由来オキシリピン、特にドコサノイドを含有する、長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)に富んだ油および組成物を産生する新規な方法に関する。

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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、ジテルペン化合物、ジテルペン化合物の有効量を含んでなる組成物およびジテルペン化合物の有効量を投与することを含んでなる癌または腫瘍疾患の治療または予防に有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法はまた、癌細胞もしくは腫瘍細胞の増殖抑制または癌もしくは腫瘍細胞におけるアポトーシス誘導に有用である。本発明の化合物、組成物、および方法はさらに、真菌感染の治療または予防に有用である。本発明の化合物、組成物、および方法はまた、真菌の増殖抑制に有用である。 （もっと読む）

ＢＣＲＰを阻害する薬剤のスクリーニングに有用な癌細胞およびＢＣＲＰを阻害する薬剤を提供する。
下記式（１）、（２）、（３）、（４）又は（５）：


で表されるフラボノイド化合物、又はその配糖体、エステル若しくは塩を有効成分とするＢＣＲＰ阻害剤、および該ＢＣＲＰ阻害剤とＢＣＲＰの基質となり得る抗癌剤を含有する抗癌剤。
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式、ＡＹ（Ｘ）_ｘ、式中、Ａは式（Ｉ）であり、Ｙは、アルカリ金属のカチオン、アルカリ土類金属のカチオン、または第四級アンモニウム基であり、ＸはＡまたはＯＨ^-であり、ｘは、Ｙがアルカリ金属のカチオンまたは第四級アンモニウム基の場合は０であり、かつＹがアルカリ土類金属の場合は１である、を有するチオクト酸のＬ−カルニチンとの塩。
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【課題】 水溶性が高く、幅広い紫外線波長領域にわたって優れた吸収能を有し、可視領域には吸収がなく、しかも安定性、安全性の高い紫外線吸収剤を提供することであり、また、この紫外線吸収剤を配合した紫外線吸収組成物，特に皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 桂皮酸誘導体及びその塩を主成分とする紫外線吸収剤を含有することを特徴とする紫外線吸収組成物、皮膚外用剤。 （もっと読む）

ＢＣＲＰを阻害する薬剤を提供する。
下記式（１）：


〔式中、８個のＲは同一又は異なり、それぞれ独立して水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基（−ＮＨＣＯＣＨ_３基）、シアノ基（−ＣＮ基）、ホルミル基（−ＣＨＯ基）、−ＣＯＯＲ_１基（Ｒ_１＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基）、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_２基（ｎ＝１〜７：Ｒ２＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基）、−ＯＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＲ_３基（Ｒ_３＝水素原子、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、（Ｚ）−２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−ヒドロキシ−フェニル）−アクリロニトリル、グリコピラノシル基）、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルコキシＣ１〜Ｃ４アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ８アシルオキシ基、Ｃ２〜Ｃ８ハロゲノアシルオキシ基、メチレンジオキシ基、トリフルオロメチル基、リン酸基（−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２）およびその塩、硫酸基（−ＯＳＯ３Ｈ）およびその塩、グリコピラノシル基およびその塩、グリコピラノシル基のリン酸エステルおよびその塩、グリコピラノシル基の硫酸エステルおよびその塩又はピペリジノピペリジノカルボニルオキシ基を示す。〕で表されるジフェニルアクリロニトリル誘導体、そのエステル又はその塩を有効成分とする乳癌耐性蛋白阻害剤。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの抑制剤としての、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ²、Ｒ³、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｙ¹、及びＺは、請求項１において定義するものである）により表される化合物の異性体、光学異性体、ジアステレオ異性体又は互変体、又はそれらの塩。
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