本発明は、CCR5関連の疾患および障害の治療に有用な、たとえば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防または治療、および結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用な、式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその誘導体に関する。
【化１】

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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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【課題】メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^３は置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^４は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ａ環は置換されたベンゼン環、ＸはＣ_２−４アルキレン基等、Ｙは結合手または低級アルキレン基等を示す〕で表される化合物またはその塩、その製造法および剤。 （もっと読む）

【課題】 抗ガン作用を有し、その製造法が簡便で効率的に製造し得るタモキシフェン類縁体を提供する。
【解決手段】 以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。


（式中Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキル基を表わし、一緒になって環を形成してもよい。ｎは０を含む整数を表わす。） （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【解決手段】 一般式（I）


（式中、Ａｒ^１は同一又は異なっても良くハロゲン原子、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基等から選択される置換基を有する置換フェニル基等、Ａｒ^２は同一又は異なっても良く、ハロゲン原子、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基等から選択される置換基を有する置換フェニル基等、ＧはＮＨ、単結合等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基等、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等、Ｗは酸素原子等、ｎは０等）で表されるＮ−シアノアルキルチオイミデート誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】 農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して顕著な防除効果を示す。 （もっと読む）

【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、粘液糖タンパク質の産生に関連した呼吸器障害、皮膚障害、およびアレルギー性結膜炎を、非選択的抗コリン作動剤の投与に関連した有害効果を実質的に低減させつつ処置するのに有用な処方物ならびにその使用方法に関する。特に、上記処方物は、ムスカリン性アセチルコリンレセプターサブタイプＭ１および／またはＭ３の選択的アンタゴニスト（例えば、オキシブチニン）を、１種以上の薬学的に活性な薬剤（例えば、デスロラチジン）と組み合わせて含有する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強因子であり、グルタミン酸機能障害に関連する神経系疾患及び精神病、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１〜Ｒ_７は明細書に定義されたとおりである）のスルホンアミド誘導体に関する。化合物（Ｉ）は１０バニロイド受容体に拮抗し、炎症状態の処置用医薬の調製に使用することができる。
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本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の阻害剤を提供する。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼを発現する微生物の増殖を阻害する化合物およびこの化合物を使用する方法を提供する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１１】


を有する。Ａ_１、Ａ_２、Ｂ_１〜Ｂ_６、Ｒ_１、Ｒ_４、およびＲ_５などは、本明細書中において規定される通りである。本発明は、Ｅｎｚｙｍｅ Ｃａｔａｌｙｚｅｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ Ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ（ＥＣＴＡ^ＴＭ）治療の分野に関し、そして特に、Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｄｅｆｏｒｍｙｌａｓｅ（「ＰＤＦ」）を発現する微生物に特異的なＥＣＴＡ治療に関する。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）