本発明は肥満及び関連疾患の治療、並びにアテローム性動脈硬化症及びその臨床上の後遺症の予防及び治療に、血清脂質を低下させるために、及び関連疾患の予防及び治療において有用な、式（Ｉ）を有するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）及び／又はアポリポタンパク質Ｂ（Ａｐｏ Ｂ）分泌の阻害剤を提供する。本発明はさらに本発明に係る化合物を含む医薬組成物に、及び単独の又は脂質低下剤を含む他の医薬剤との組み合わせの本発明に係る化合物での肥満、アテローム性動脈硬化症、及び関連疾患及び／又は状態の治療方法に関する。
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【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 （もっと読む）

【課題】記憶障害、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、筋硬直に伴う運動障害、脳虚血などの神経変性疾患、また統合失調症、不安及びその関連疾患、大うつ病などの精神医学的障害、及び神経因性疼痛などの慢性疼痛の治療及び予防効果を有する薬物であって、EAAT2に抑制作用を有する薬物を提供することにある。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｗは式−Ｗ１−Ｗ２−で表される基(式中、Ｗ１は酸素原子等を示し、Ｗ２はC1〜C6のアルキレン等を示す。)、ＹはC1〜C6のアルキレン、式ｂ−Ｙ１−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ５−ａで表される基（式中、Ｙ１は単結合等を示し、Ｒ４及びＲ５は水素原子等を示し、Ｚは酸素原子等を示す。）等を示し、ａ及びｂはそれぞれＣｙｃＡ及びＣｙｃＢにおけるＹの結合方向を示し、ＣｙｃＡ及びＣｙｃＢは、同一又は異なって、アリール等を示す。）で表されるアスパラギン酸誘導体、その医学上許容される塩又はその水和物である。
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アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記述する。アミロイド関連疾患を検出、診断、モニタおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記述する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な
式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１は、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、６乃至１０員のアリール基又は５乃至７員のヘテロアリール基等を示し、Ｄは酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基等を示し、式（ＩＩ）


は、置換基を有していてもよい５乃至７員のヘテロアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）


は、単環の又は双環のヘテロアリール基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式（I）（式中、R³は−アルキレン−SO₂NR⁵R⁶である）の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

式（I)により表される２−シクロペンテン−１−オン誘導体またはその医薬的に許容し得る塩はＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を阻害し、それ故ＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を介して媒介される炎症性または免疫学的障害において治療効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、鏡像異性体の純粋なＤＯＴＡＰ塩化物および安定な（２Ｒ，Ｓ）−、（２Ｓ）−および（２Ｒ）−ＤＯＴＡＰ塩化物の結晶変態、これらの変態の製造方法、および医薬製造のための構成要素としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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式（Ｉ）の化合物が開示される。化合物（Ｉ）は、ＴＮＦαの産生を阻害することにより、炎症性疾患、自己免疫疾患、およびサイトカインの過剰な産生を伴う病理状態の治療に有用である。また、化合物（Ｉ）は、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であることにより、単独で、または他の抗腫瘍活性成分と組合せて、腫瘍疾患に有用である。
【化１】

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アスコクロリン、その類縁物質およびその誘導体と一級アミノ基を有する化合物を塩基性触媒の存在／非存在下に混合して反応せしめ、新規イミノ化合物を合成する。合成された新規イミノ化合物はレチノイド・オーファン受容体（ＲＸＲ）、パーオキシソーム増殖活性化因子受容体（ＰＰＡＲ）、ステロイド受容体（ＰＸＲ）等の核内受容体スーパーファミリーを活性化するリガンドであり、薬物代謝酵素ＣＹＰ７Ａ１の転写を促進する作用を示す。生活習慣病、慢性炎症およびガンなどの疾病に対し治療効果を有する。 （もっと読む）