【課題】皮膚に安全であり、経皮吸収率が高く、薬効の持続性及び粘着力に優れたツロブテロールを含有する経皮吸収製剤を提供することにある。また、本発明の目的は、経皮吸収剤を含まずに、ツロブテロールが溶解された状態で安全に皮膚に吸収されるツロブテロールを含有する経皮吸収製剤を提供する。
【解決手段】ツロブテロール及び天然ゴム系粘着基剤を含有する薬物層と、薬物層の一面に付着され、薬物層を支持する支持体とを含み、天然ゴム系粘着基剤は、１０重量部〜４０重量部の天然ゴム、５４.５重量部〜８５重量部のロジンエステル樹脂及び酸価調節剤を含有し、薬物層の厚さは２５μｍ〜７５μｍである経皮吸収製剤を構成する。 （もっと読む）

本発明は、特にパーキンソン病および神経系の損傷の治療に有用な活性化合物の持続放出のために製剤化された、特に経口投与のための各種医薬組成物を提供する。この組成物に含まれる活性化合物は、好ましくはＮ−プロパルギル−１−アミノインダン、その鏡像異性体またはその薬学的に許容される塩、より好ましくはラサギリンまたはその薬学的に許容される塩から選択される。 （もっと読む）

【課題】フェソテロジンを含む安定した医薬組成物を提供すること。
【解決手段】フェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物およびキシリトール、ソルビトール、ポリデキストロース、イソマルトおよびデキストロースからなる群から選択される安定剤を含む医薬組成物は、フェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物が安定した医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ブプロピオンの薬学的に許容できる塩、好ましくは塩酸ブプロピオンの放出調節錠剤に関する。
【解決手段】（ｉ）有効量の塩酸ブプロピオン、結合剤、滑沢剤を含むコアと、および（ｉｉ）前記コアを取り囲む制御放出性コートと、および（ｉｉｉ）前記制御放出性コートを取り囲む防湿層とを含み、ウェルブトリン（登録商標）またはザイバン（登録商標）／ウェルブトリン（登録商標）ＳＲ錠と生物学的に同等である塩酸ブプロピオンの放出調節錠剤。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、閉塞型睡眠時無呼吸症候群 (OSAS)に罹患した患者の治療に有用な方法および医薬製剤に関する。OSASの治療は、患者に炭酸脱水酵素阻害薬を少なくとも1のさらなる活性剤と組み合わせて投与することにより行う。さらなる活性剤の例には、モダフィニル、エスゾピクロン、ゾルピデム、ザレプロン、およびフェンテルミンが含まれる。 （もっと読む）

開示しているのは、特に大うつ病に罹患している患者に、減量療法を提供する方法である。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞（まとめてＮＳＣと称する）に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など）の予防または処置のための方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤および該溶解助剤の使用方法を提供すること。
【解決手段】炭素数１２〜１６の脂肪酸のエステル、炭素数８〜１０の脂肪酸のモノグリセリド、炭素数６〜１０の二塩基酸のエステル、付加モル数２〜５のポリオキシエチレンアルキルエーテル、および付加モル数２〜５のポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテルからなる群より選ばれる少なくとも１種を有効成分として含む、経皮吸収型製剤用のツロブテロールの溶解助剤、ならびに、該溶解助剤を、膏体層中に配合することを含む、ツロブテロールの膏体層への溶解を助ける方法。 （もっと読む）

本発明は、メトホルミンおよびナトリウム依存型グルコール輸送体（ＳＧＬＴ２）の阻害剤であるダパグリフロジンまたはそのプロピレングリコール水和物を含有する錠剤またはカプセル製剤が含まれる速放性医薬製剤を提供する。本発明はまた、前記製剤の製造方法およびこれらの製剤を用いるＳＧＬＴ２活性に関連する疾患または障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。更に具体的には、本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の新規な併用療法に関する。詳しくは、本発明は、単独で又は組合せで、シナプス機能及び／又は血管新生及び／又は細胞ストレス応答を効果的に調節することができる化合物に関する。本発明はまた、アルツハイマー病を処置するための薬剤又は薬剤の組合せを製造する方法、及びアルツハイマー病又は関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−カルシミメティクスコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、いくつかの投与経路のいずれかで投与すると、これまでに投与された化合物と比して利点を呈する。本発明は例えば、連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカルシミメティクス残基を含む化合物を提供する。連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカルシミメティクス残基を含む化合物と、場合により、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

プラスの効果／リスクプロファイルをもたらす投与計画に従ってＳ１Ｐ受容体モジュレーターを投与する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、苦味を呈する薬物を含有する散剤や顆粒剤、口腔内崩壊錠等において、口腔内で苦味を抑制する(口腔内での溶出量を抑える)ことと、胃内において溶出性を優れたものとすることを両立した散剤や顆粒剤および口腔内崩壊錠等を提供することにある。
【解決手段】(a)苦味を呈する薬物を含有するコア粒子および(b)該コア粒子を被覆するマスキング皮膜を含んでなる薬物含有顆粒であって、
該マスキング皮膜が、メタクリル酸コポリマーS、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、アクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー等、ならびに
D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤を含有するマスキング皮膜であることを特徴とする、薬物含有顆粒、ならびに該薬物含有顆粒を含む口腔内崩壊錠等を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

本発明は、上部消化管をバイパスすることによる結腸への酪酸、胆汁酸、長鎖脂肪酸またはグルタミンの送達によって、インクレチン関連疾患、例えば糖尿病および肥満症などを治療する方法に関する。組成物は、同一または異なる投与経路によってモノアミン再取り込み阻害剤、例えばブプロプリオンなどと組み合わせられる。 （もっと読む）

【解決手段】認知機能低下、特にアルツハイマー病、治療用中枢神経系薬剤の候補化合物を提供する。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩で認知機能の低下および／またはアルツハイマー病を治療、阻害、軽減する方法も提供する。また、本発明の化合物／組成物を調製する方法も提供する。 （もっと読む）

副甲状腺ホルモンレベルを低減させる活性を有する化合物が記載されている。一実施形態では、化合物は、サブユニットの連続した配列Ｘ_１−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｘ_５−Ｘ_６−Ｘ_７で構成され_、Ｘ_１サブユニットはチオール含有部分を含み、Ｘ_２〜Ｘ_７サブユニットの電荷の分布により所望の活性がもたらされる。副甲状腺機能亢進症、骨疾患および／または高カルシウム血障害を治療する化合物を使用する方法も記載されており、具体的には、血漿ＰＴＨおよび血清カルシウムを低減させる方法が提供される。化合物は、例えば：原発性、二次性もしくは三次性の副甲状腺機能亢進症；悪性腫瘍の高カルシウム血症；転移性の骨疾患；または骨粗鬆症を有する被験体を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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【課題】 スフィンゴシンキナーゼタイプ１(Ｓｐｈｋ１)を独自に阻害する、更にはがん細胞を殺すかあるいは損傷すること、アポトーシスを誘発すること、生長を阻害すること、がん細胞、白血病の増殖、転移や化学療法抵抗性の発達を阻害すること、抗がん剤の効果の増強、免疫反応性を弱めること、がん細胞における生存信号伝達の阻害および多発性硬化症の症状の軽減を含む多くの応用において有用である新規な合成物を提供する。
【解決手段】 合成物は下記の化１の構造を有する。 （もっと読む）