【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞（まとめてＮＳＣと称する）に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など）の予防または処置のための方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β_３−ＡＲアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Ｍ_２アンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び／又は副作用の低減を提供する。
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本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の化合物に関する:
【化１】


（Ｒはアルキルである）。化合物Ａは、Ｏ−デスメチルベンラファキシン又はその塩の製造において中間体として使用され得、本発明は、上記の製造及び該式（Ａ）の化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、保管安定性が向上したトルテロジンを含有した経皮投与組成物に関するものであって、トルテロジンのための安定化剤として抗酸化剤を添加することにより、経皮投与剤として長期保管が可能となる。 （もっと読む）

一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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定量噴霧式吸入器により２つ以上の活性剤を肺送達または経鼻送達するための組成物、方法および系が提供される。一実施形態では、本組成物は、懸濁媒体、活性剤粒子および懸濁粒子を含み、該組成物中では、活性剤粒子と懸濁粒子とは、懸濁媒体内で共懸濁剤を形成する。
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本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、リウマチ性痛、好ましくは関節リウマチ性痛、とりわけ好ましくは慢性関節リウマチ性痛を治療するための医薬の製造への、1-フェニル-3-ジメチルアミノプロパン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、乾式粉砕方法を用いて商業的用途に好適な粉末を作製する、改善された粉末取扱適性を有する生物学的活性物質のナノ粒子及びマイクロ粒子粉末を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び／又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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【解決手段】 認知機能低下、及び、特に、アルツハイマー疾患の治療のための中枢神経系薬剤候補である化合物が提供される。本発明の化合物または薬学的に許容可能な塩によって、認知機能低下及び／またはアルツハイマー疾患を治療、阻害、及び／または軽減するための方法も提供される。また、本発明の化合物／組成物を調製するための方法も提供される。
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本発明は、第２鎮痛薬を含むか又は含まない、少なくとも１つの形態のタペンタドール、及び少なくとも１種のオピオイドアンタゴニストを含む剤形であって、タペンタドールが、最適量又は準最適量で存在し、前記アンタゴニストが、タペンタドールの有効性を改善するか及び／又はタペンタドールの副作用を低減するのに有効な量で存在する剤形を提供する。本発明はさらに、第２鎮痛薬を含むか又は含まない、少なくとも１つの形態のタペンタドール、及び少なくとも１種のオピオイドアンタゴニストを含む剤形を、それを必要としている患者に投与することによって、痛み及び痛み関連状態を治療する方法であって、タペンタドールが、最適量又は準最適量で存在し、前記アンタゴニストが、タペンタドールの有効性を改善するか及び／又はタペンタドールの副作用を低減するのに有効な量で存在する方法を提供する。
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【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

【課題】網膜循環を含む中枢循環を特異的に改善する血管拡張薬を提供する。
【解決手段】β₃アドレナリン受容体アゴニスト（ＢＲＬ３７３４４、ＣＬ３１６２４３等）を有効成分として含有することを特徴とする中枢循環改善薬。 （もっと読む）

【課題】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物を提供する。
【解決手段】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物であって、その組成物が２時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約０％から約３０％（重量）までが放出され、４時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約５％から約２２％（重量）までが放出され、６時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約１５％から約３８％（重量）以上が放出され、８時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約４０％（重量）以上が放出されるよなインビトロの溶解特性（ＵＳＰ Ｂａｓｋｅｔ法により、３７℃で９００ｍＬ ０．１Ｎ ＨＣｌ中で７５ｒｐｍで測定）を示す医薬組成物とする。 （もっと読む）

本開示は、Ｊａｋ２キナーゼ活性を調節できる新規化合物、Ｊａｋ２媒介疾患もしくは障害を呈しているかもしくは呈しやすい対象における治療もしくは予防における治療的使用を有する化合物、ならびにそれらの使用方法およびそれらの組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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【課題】 所望により化学治療剤と組み合わせて、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストを用いる、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置方法、および特に脱調節性血管形成の阻害または制御方法を提供すること。
【解決手段】 所望により化学治療剤と組み合わせた、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストが、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）