【課題】心不全に対する予防薬又は治療薬を提供すること。
【解決手段】ＮＣＸ阻害活性を有するフェノキシアニリン誘導体フェノキシピリジン誘導体、又は、これらの誘導体の薬学的に許容される塩を有効成分とする心不全予防又は治療薬。 （もっと読む）

本明細書で開示するのは、抗ムスカリン剤または抗コリン剤、唾液腺の刺激を引き起こす化合物、及び便秘を緩和させる化合物の様々な組み合わせを含む医薬組成物である。同じく、開示するのは、過活動膀胱を患う患者を治療する方法であって、この患者に上記医薬組成物を投与することを含む方法である。 （もっと読む）

ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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【課題】 アレルギー性鼻炎や風邪等に伴なう諸症状のうち、特に、鼻粘膜の炎症による
鼻閉症状に対する効果が改善された医薬組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）シュードエフェドリンまたはその薬学上許容される塩、（Ｂ）フェニ
レフリンまたはメトキシフェナミンもしくはこれらの薬学上許容される塩、および（Ｃ）
ダツラエキス、ベラドンナ総アルカロイド、ベラドンナエキス、ロートエキスからなる群
より選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする医薬組成物。シュードエフェ
ドリン、フェニレフリンまたはメトキシフェナミン、およびダツラエキス、ベラドンナ総
アルカロイド、ベラドンナエキス、ロートエキスからなる群より選択される少なくとも１
種を含有することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

高度に選択的なセロトニン・ノルエピネフリン二重再取り込み阻害剤を提供する。これらの化合物は、副作用が少なく、うつ病、線維筋痛症、不安、パニック障害、広場恐怖症、心的外傷後ストレス障害、月経前不快症候群、注意欠陥障害、強迫性障害、対人不安障害、全般性不安障害、自閉症、統合失調症、肥満、神経性食欲不振、神経性過食症、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、血管運動性潮紅、コカイン及びアルコール依存症、性的機能不全、境界性人格障害、線維筋痛症症候群、糖尿病性神経因性疼痛、慢性疲労症候群、疼痛、内臓痛、シャイ・ドレーガー症候群、レイノー症候群、パーキンソン病及びてんかんを含む種々の状態の処置に使用する組成物及び製品に有用である。 （もっと読む）

Ｏ−デスメチルベンラファキシンスクシネート（ＤＶＳ）の経口用のバイオアベイラビリティーが高い単位投薬形態であって、少なくとも約１時間の遅延放出と数時間にわたる持続放出とを起こし、約１２〜約１４時間以内に約８５％を超える総放出量が提供される単位投薬形態が記載される。１つの実施形態において、スーパーバイオアベイラブルなDVS組成物は、約２時間の遅延放出を起こし、そして約１２〜約１４時間以内に約９５％を超える総放出量が提供される。うつ病の処置およびＯ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）の胃腸の副作用を低減させるための処方物の使用もまた、記載される。
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【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

本発明は、ブプロピオン塩を含んでなる薬学的組成物、製剤および医薬品、特に、有効量のブプロピオン臭化水素酸塩を含んでなる放出調整錠剤、ならびに病態を処置するための医薬品を調製するためのブプロピオン塩の使用に関する。
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本発明は、一つ以上、好ましくは一つのβ模倣薬1に加えて、少なくとも一つの抗コリン作用薬2及び少なくとも一つのPDEIV-インヒビター3を含有する新規な医薬組成物、その調製方法及び医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、痛みの予防または治療用医薬の製造のための、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は以下で示される意味を有する）の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、トレミフェンおよびそれに対応するＥ異性体から、トレミフェンを単離する方法に関する。前記方法は、異性体混合物を、メタノールを含む第一溶媒と混合すること、トレミフェンを前記第一溶媒中で結晶化させること、（ｃ）先の工程で結晶化された生成物を、アセトン、メチルエチルケトンまたは酢酸エチルを含む第二溶媒から結晶化させること、および任意に、先の工程で結晶化されたトレミフェンを、その薬学的に許容可能な塩に変換することを含む。 （もっと読む）

チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。
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カプサイシン等のＴＲＰＶ１アゴニストと溶媒系を含む組成物が提供される。本組成物の局所的な適用は皮膚および上皮へのアゴニストの迅速な送達をもたらす。対象中の侵害受容性神経線維機能の減少およびカプサイシン応答性条件の治療のための組成物を使用する方法も提供される。本発明は、哺乳動物の皮膚または粘膜表面の１ｃｍ^２領域下にある表皮および真皮にＴＲＰＶ１アゴニストを送達する方法であって、該領域を、ＴＲＰＶ１アゴニストおよび少なくとも一つの浸透増強剤を含有する組成物と接触させる工程を包含し、ここで、該接触工程の３０分後に少なくとも約３ナノモルの該ＴＲＰＶ１アゴニストが表皮および真皮に保持される方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カルシウム擬似薬を用いて対象の血管石灰化を治療する方法に関する。 （もっと読む）

ココアパウダーを含むトルテロジン含有医薬製剤、この製剤を製造するための方法、及び、この製剤の過活動膀胱を治療するための使用。 （もっと読む）

本発明は、以下の式の化合物および薬学的に許容されるその塩PKB活性調節において使用するための医薬の製造における使用を提供する：
【化１】


ここで、 R¹はC_1-5 アルコキシ、OCOC_1-3アルキル、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OMe、O(CH₂)₂O(CH₂)₂O(CH₂)₂OHまたはOHであり;R² は H、(CH₂)_nOH、OCH₃、Hal または
【化２】


であり；R³は、Hまたは(CH₂)_nOHであり；およびR⁴は、１以上の Hal、OH、COCH₃、NH₂、NHCH₃、NHMe、NMe_2、OCOCH₃、CO₂Hまたはそのエステル若しくはアミドにより任意に置換されたC_1-6 アルキルであり；ここでｎは1〜5である。
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正常な患者および脊髄損傷患者において、疼痛性および非疼痛性の下部尿路障害に関連する症状を処置および／または緩和するための、α_２δサブユニットカルシウムチャネル調節因子、またはα_２δカルシウムチャネルサブユニットと相互作用する他の成分を、平滑筋調節効果を有する１種以上の化合物と組み合わせて使用する方法が提供される。本発明によれば、α_２δサブユニットカルシウムチャネル調節因子としては、ＧＡＢＡアナログ（例えば、ギャバペンチンおよびプレギャバリン）、ギャバペンチンの縮合二環式もしくは三環式のアミノ酸アナログ、およびアミノ酸化合物が挙げられる。平滑筋調節効果を有する化合物としては、抗ムスカリン作用薬、β３アドレナリン作動性アゴニスト、ニューロキニンレセプターアンタゴニスト、ブラジキニンレセプターアンタゴニストおよび一酸化窒素供与体が挙げられる。 （もっと読む）

下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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