本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体αアゴニスト活性をもつ作用物質、特に、選択的エストロゲン受容体モジュレーターを、TH-1および/またはTH-2サイトカインの産生を減少させるのに十分な量で哺乳動物に投与する段階を含む、哺乳動物における自己免疫性病態を治療する方法を提供する。エストロゲン受容体αアゴニスト活性を有する化合物を選択する段階を含む、多発性硬化症の治療に有用な化合物を選択する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明はゲノムＤＮＡのシトシンメチル化状態を検出するための変性およびゲノム配列、オリゴヌクレオチドおよび／またはＰＮＡオリゴマー、ならびにホルモン治療に対する乳房組織の細胞増殖障害を有する被検者の反応を予測する方法に関する。
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有効量が全身投与される場合よりも低い全身薬物レベルで部位効果または局部効果を生じるための直接的に乳房もしくは胸部への薬物の局所投与または局部投与のための処方物が、本明細書中に開示される。好ましい実施形態において、この薬物は、乳房、乳輪の表面、または直接乳頭に投与される。この処方物は、全身投与される処方物と比較して副作用の軽減とともに、患者の快適さの向上、バイオアベイラビリティーの向上および処置される部位における比較的高い血中レベルを提供する。好ましい処方物は、ミクロ粒子またはナノ粒子の形態における薬物を含有し、これらの薬物は、薬物単独または賦形剤もしくはキャリアとの組み合わせで形成され得る。この賦形剤またはキャリアは、放出速度を改変し得るか、または患部への吸収を高め得る。この薬物処方は、クリーム、ローションまたは泡沫の形態であり得る。 （もっと読む）

本発明は、４−ヒドロキシタモキシフェンを患者に投与することにより乳癌を治療または予防する方法を提供する。本発明はまた、経皮投与に好適な４−ヒドロキシタモキシフェンを含む医薬組成物を提供する。患者の乳房に経皮投与されると、４−ヒドロキシタモキシフェンは局所的に集中し、抗エストロゲン効果を発揮する。乳癌の患者では、この効果は腫瘍細胞増殖を減少させる。乳癌になるリスクがある患者では、抗エストロゲン効果は腫瘍細胞形成を予防する。 （もっと読む）

少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体（ＥＳＲ１）陽性でリンパ節陰性の乳癌などの乳癌における臨床診断の指針となりうる定量的分子指標に関する。具体的には、本発明は、補助療法として治療薬による治療を受けていない患者において、その発現の変化が外科的に摘出された乳癌の再発の尤度を示す一定の遺伝子に関する。さらに、本発明は、（ａ）タモキシフェンなどの抗エストロゲン治療剤に対する有益な反応の尤度、および（ｂ）化学療法に対して生じる尤度のある有益な反応の大きさを判定するために、連続型変数として測定する、ＥＳＲ１遺伝子など、一定の遺伝子の発現を定量的測定法の利用に関する。
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治療方法が、乳房痛患者に対して４−ヒドロキシタモキシフェンを経皮投与する段階を有する。４−ヒドロキシタモキシフェンは、水性アルコールゲルまたはアルコール溶液で製剤することができる。 （もっと読む）

治療方法が、高密度乳房組織を有する患者に対して４−ヒドロキシタモキシフェンを経皮投与する段階を有する。４−ヒドロキシタモキシフェンは、水性アルコールゲルまたはアルコール溶液で製剤することができる。
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【課題】 抗ガン作用を有し、その製造法が簡便で効率的に製造し得るタモキシフェン類縁体を提供する。
【解決手段】 以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、抗ガン剤。


（式中Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキル基を表わし、一緒になって環を形成してもよい。ｎは０を含む整数を表わす。） （もっと読む）

ヒトを含む感受性のある温血動物における、膣機能障害、より詳細には、膣乾燥および性交疼痛症を有し、性機能障害ならびに低い性的欲求および性的能力の原因となる可能性を処置または低減する、性ステロイド前駆体の投与を含む新規方法。さらに、エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータの投与、特に、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、タモキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、イドキシフェン（ｌｏｄｏｘｉｆｅｎｅ）、ＧＷ５６３８、ＴＳＥ−４２４、ＥＲＡ−９２３およびラソフォキシフェンからなる群から選択され、より詳細には、一般構造：式（Ｉ）を有する化合物が、医療処置および／またはいくつかのこれらの上述した疾患の発症の阻害のために、具体的に開示される。本発明に有用な、活性成分の送達のための医薬組成物およびキットもまた開示される。
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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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式Ｉを有する化合物が提供され、ここで、変数は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、ならびに他の薬剤との組み合わせを含む。患者を処置する方法は、それを必要とする患者に、本発明に従う薬学的処方物を投与する工程を包含する。本発明は、一般的に、成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる疾患（例えば、癌）の処置に関する。他の局面において、本発明は、ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法を提供する。
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【課題】４‐ヒドロキシタモキシフェンを含有する医薬組成物及びゲル、並びにそれらの使用方法を提供すること。
【解決手段】０．１０５−０．９５０％の４−ヒドロキシタモキシフェンと、５０−７５％の少なくとも１種類のＣ_２−Ｃ_６アルコールと、０．１−５．０％の少なくとも１種類のゲル化剤と、０．１−５．０％の少なくとも１種類の浸透促進剤と、２０−５０％の水性媒体とを含み、パーセンテージ（％）は組成物の重量に対する重量である医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン除去によって生じる骨粗鬆症、骨折、及び／又は骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少を、治療、抑制若しくは抑止する又はその発生を低減させる。
【解決手段】本発明は、患者に、トレミフェン及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの任意の組み合わせを投与するステップを含む方法を提供する。また、本発明は、体熱感（hot flash）、女性化乳房及び／又は脱毛を、治療、予防、抑制若しくは抑止する又はその発生を低減させるための方法であって、上記の投与ステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換されたピラジン単位に縮合した５員複素環式環を含有する化合物に指向している。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物及び本発明の化合物の投薬を含む癌の治療方法に指向している。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ゲスト物質を投与するための固形剤型放出系の用具の提供。
【解決手段】本発明は、用具が治療薬剤及びガラス形成性のポリオール及び/又は疎水性炭水化物誘導体（HDC）を含んでなる組成物を含み、HDCが炭水化物幹鎖を有し、前記炭水化物幹鎖の一を超えるヒドロキシル基が低い親水性を有するその誘導体により置換されている、治療薬剤の、局所、皮下、皮内あるいは経皮放出用具である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼシグナル伝達を阻害、調節および／または変調する化合物、これらの化合物を含有する組成物、並びに哺乳動物におけるキナーゼ依存性疾患および状態、例えば血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、年齢関連黄斑変性症、網膜虚血、黄斑性浮腫、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等の治療にそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

１つまたはそれ以上の哺乳動物タンパク質と結合した１つまたはそれ以上のステロイドを含む複合体を開示する。前記複合体は、固形ガンおよび血液悪性腫瘍（hematological malignancy）の診断または処置に有用である。さらに前記複合体は、細胞骨格作用薬、例えばタキソール（Taxol）（登録商標）と一緒に用いて相乗作用を示し、すなわち、他の方法ではタキソール（登録商標）に応答しないガンの処置を可能とする。
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