本発明は、基Zがステロイドに結合されている一般式 (I):
の9α-置換エストラトリエンのプロドラッグ、それらを製造する方法、これらの化合物を含んでなる医薬組成物およびそれらの使用を利用可能とする。
本発明による一般式 (I) の化合物はエストロゲンレセプターαおよび/またはβに結合しない。それらはカルボアンヒドラーゼに結合し、そしてこれらの酵素を阻害する。

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【課題】 TGF−ベータ活性化物質と TGF−ベータ生産刺激剤を、哺乳類の疾患又は損傷血管において血管管腔直径を維持し又は増加させるために使用する。症状、例えば血管形成、血管バイパス移植、移植臓器、アテローム性硬化症又は高血圧後の再狭窄が、減少された管腔直径を特徴とする。
【解決手段】本発明の好ましい態様においては、 TGF−ベータ活性化物質及び生産刺激剤が平滑筋細胞の異常な増殖を阻害する。予防投与量において不所望の全身毒性特性を特徴としない TGF−ベータ活性化物質又は生産刺激剤は、増殖に関連する疾患症状及び／又は一定時間にわたる血管平滑筋の移動に関して、予防目的をもって慣性使用にも従う。さらに、インビトロにおいて TGF−ベータを測定し、それによりアテローム性硬化症についての危険にある患者を同定し、そして TGF−ベータ活性化物質又は生産刺激剤の１以上の投与を受容した受容者をモニタリングする方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）、選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、またはその医薬上許容される塩を含み、とりわけＯＤＶの経口投与に付随する有害な副作用を排除するかまたは低減させる利点を提供する、経皮薬物デリバリーデバイス（即ち、パッチ）を提供する。また、うつ病、不安障害、血管運動症状、および疼痛を治療するために、これらの経皮デリバリーシステムを調製し使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、女性不妊症を処置するためのクロミフェンを含む組成物の使用に関する。本発明はまた、トランス−クロミフェン、シス−クロミフェンとトランス−クロミフェンとの混合物、ならびにシス−クロミフェンを用いる女性不妊症のための処置のレジメンに関する。本発明の方法は：（ａ）その処置を必要とする患者に、少なくとも約７０％のトランス−クロミフェンを含む第一の組成物のクロミフェンを、排卵の前に投与する工程；（ｂ）その処置を必要とする患者に、トランス−クロミフェンおよびシス−クロミフェンを含む第二の組成物のクロミフェンを、排卵と受精との間に投与する工程；ならびに、必要に応じて（ｃ）その処置を必要とする患者に、少なくとも約５０％のシス−クロミフェンを含む第三の組成物のクロミフェンを、受精の後に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、高い安定性を示す抗体もしくはその抗原結合フラグメントを含む薬学的処方物を、その使用の方法と併せて提供する。本発明の薬学的処方物は、ＩＧＦ１Ｒに特異的に結合する単離された抗体もしくはその抗原結合フラグメント、緩衝剤およびスクロースを含む。本発明のキットは、（ａ）容器もしくは注入デバイス中の本発明の処方物；ならびに（ｂ）薬物動態、薬力学、臨床研究、効能パラメーター、適応症および用法、禁忌、警告、注意事項、有害反応、過用量、適切な用量および投与、どのように供給されるか、適切な保存条件、参考文献ならびに特許の情報からなる群より選択される該処方物に関連する１つ以上の情報項目を含むパッケージ挿入物を備える。
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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、過剰瘢痕化、又は過剰瘢痕化に発達する虞のある創傷を有する患者に４−ヒドロキシタモキシフェンを投与することによって、ケロイド及び肥厚性瘢痕を含む過剰瘢痕化を治療又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍サンプルにおける遺伝子発現を測定すること、及び数値によるリスクスコアを得るために遺伝子発現悪性度指数（ＧＧＩ）又は再発スコア（ＲＳ）を適用することによる、腫瘍サンプルにおける予後決定のための方法及びシステムに関する。 （もっと読む）

本発明は、ミクロスフェアを用いた薬物送達及び／又は治療的塞栓形成により、癌及びその他の様々な血管新生依存性疾患、血管機能不全、動静脈奇形(AVM)、出血性過程、及び疼痛、特に腫瘍関連疼痛の治療を含む疾患及び障害を治療するための組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、非イオン性造影剤を含むミクロスフェア、これらのミクロスフェアを含む組成物、並びに塞栓療法用のかかる組成物を調製及び使用するための方法に関する。本発明はさらに、塞栓形成も必要であるかどうかに関係なく、標的化薬物送達のために検出可能なミクロスフェアを用いる組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者の乳癌を分類するための材料および方法を提供する。特に、ホルモン療法（例えばタモキシフェン）および化学療法を含めて、治療への応答を予測するサインとして作用する新規の遺伝子発現サインを提供する。 （もっと読む）

本発明は、性腺機能低下症を有する雄性を処置するための、トランス−クロミフェンを含む組成物の使用に関する。本発明はまた、性腺機能低下症およびそれに関連する障害（筋肉質量の減少、身体のパフォーマンス能力の制限、骨密度の低下、性欲の低下、性的能力の低下、良性前立腺増殖症の軽減および不妊症が挙げられる）を有する雄性を処置するための方法に関する。本発明は、０％（重量／重量）〜２９％（重量／重量）のシス−クロミフェンと、１００％ｗ／ｗ〜７１％ｗ／ｗのトランス−クロミフェンまたはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物を投与する方法に関する。上記組成物は、本質的に、トランス−クロミフェンまたはそのアナログからなり得る。
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本発明は、多嚢胞性卵巣症候群に苦しむ対象に、エキセンディンまたはそのアナログまたはアゴニストを投与することを特徴とする多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 反応工程数が少なく効率的にドロキシフェンを製造するための、新規なドロロキシフェンの製造方法を提供する点にある。
【解決手段】 反応工程として、３−アルカノイルオキシベンズアルデヒド、トリメチルシンナミルシラン、及び２−ハロエトキシベンゼンを原料化合物とする３成分カップリング反応、アシルオキシ基の除去及びジメチルアミノ基形成反応、並びに２重結合転移反応を順次行うことにより、ドロロキシフェンを得る。 （もっと読む）

癌の兆候を緩和し、癌を治療または予防するための方法を提供し、当該方法は7：8ジメチル6ヒドロキシクロマン、8メチル6ヒドロキシクロマン及びそれらの混合物から成る群から選定される１種以上のヒドロキシクロマンの１種以上のホスフェート誘導体を有効量で含んで成る医薬製剤を、癌を有する対象または癌を発達させるリスクを有する対象に投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、新規N-アルキル-ヒドロキサム酸-イソインドリル化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに様々な疾患および障害、例えばPDE4に関連した疾患を治療または予防するためにこれらの化合物および組成物を使用する方法を包含する。
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本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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アントラサイクリン化学療法剤およびタキサン化学療法剤を患者に投与する転移性乳癌の改善された補助療法であって、細胞内ヒスタミン受容体におけるヒスタミン結合の有効なアンタゴニストであるジフェニル化合物を、化学療法剤の投与前に最初に投与する療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は炎症性またはＴ３〜Ｔ４の乳癌の新規な補助化学療法処置を、このような患者に対して最初にＤＰＰＥを、次いでアントラサイクリンとの混合による化学療法剤処理のサイクル投与を施す。 （もっと読む）

本発明は細胞の増殖および/または生存の調節法、特に増殖性疾患の処置法に関する。本発明は同様に、そのような方法で用いられる薬剤および組成物に関する。

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