Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、ｋ、およびＹ^１が、請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物が開示されている。前記化合物は、とりわけ、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、セロトニン5−ＨＴ₇レセプター及びムスカリンＭ_４レセプターに選択的に結合できる薬剤の同定という概念に基く統合失調症の新規治療、及び統合失調症の治療でのこのような化合物の使用に関する。本発明はまた、統合失調症の治療用の新規アミジン化合物、このような化合物の製造方法、該化合物を含む医薬製剤、並びに、該化合物を用いる、医療用途及び治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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Ｗｎｔシグナル伝達経路は、胚発生ならびにＭ腫瘍形成に関与する。ディシブルド（Ｄｖｌ）は、カノニカルおよび非カノニカルＷｎｔシグナル伝達経路で、受容体フリズルド（Ｆｚ）からのＷｎｔシグナルを下流構成要素に伝達し、ＤｖｌのＰＤＺドメインは双方の経路において必須の役割を果たし、ＤｖｌのＰＤＺドメインはＦｚ受容体に直接に結合する。本発明ではＮＭＲ支援仮想リガンドスクリーニングを使用していくつかの化合物が同定され、ＤｖｌのＰＤＺドメインに結合することが分かった。分子動力学シミュレーションを使用して、ＰＤＺドメインとこれらの化合物との間の結合を詳細に分析した。これらの化合物は、Ｆｚ−Ｄｖｌ相互作用を妨げることでＷｎｔシグナル伝達をブロックできる、ＰＤＺドメインの高親和性阻害物質の合理的デザインの基礎を提供する。
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粘膜炎は、しばしば激しい痛みと危険な全身感染症のリスクの増加をもたらす、上皮および粘膜下組織の両方に起きる相互作用的生物学的現象の複雑なプロセスの結果である。粘膜炎は、化学療法および放射線療法の副作用であることが多い。本明細書に記載のベンズアミジン誘導体は、粘膜炎を特徴づける種々の相に同時に作用するため、本疾患の治療および予防に特に有効である。 （もっと読む）

式中のＲ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³およびＹ¹が請求項１に記載の意味を有する式Ｉの化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。

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式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｑが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
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痔の治療パッド、その身体に面する面上に物質を有する痔の治療パッド、スキンケア組成物を含む物質。スキンケア組成物は、約０．００１重量％〜約０．１重量％のヘキサミジンと；約０．００１重量％〜約１０重量％の酸化亜鉛と；約０．０１重量％〜約１０重量％のナイアシンアミドと；キャリアとを有することができる。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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高齢化社会の到来を目前にし、中高年齢者の体力維持および健康の維持を目的として、長期の服用にも耐えうる高い安全性を持つ物質を用いた組成物による、疲労の予防および疲労からの回復を速やかにする効果の高い疲労改善剤を提供する。還元型補酵素Ｑからなる組成物に、筋肉の疲労を含む、疲労の予防および回復効果を認めた。本組成物による疲労改善効果は、若年ラットのみならず、加齢ラットでより顕著であることから、若年者だけではなく、特に、中高年齢者に有用性の高い疲労改善組成物が提供できる。 （もっと読む）

老視、老人環、加齢関連黄斑変性症、及び加齢に伴う他の症状を含む有害な眼球の症状の予防及び治療のための眼科用製剤が提供される。製剤は、更に眼の酸化及び／又は遊離基による損傷に伴うもののような他の有害な眼球の症状の予防及び治療においても有用であり；このような症状は、眼の角膜、網膜、水晶体、強膜、前区又は後区の症状、疾病又は疾患を含むことができる。一つの態様において、製剤は、少なくとも０．６重量％の生体適合性キレート化剤、浸透を向上するために有効な量のメチルスルホニルメタン（ＭＳＭ）のような眼球用浸透向上剤、抗ＡＧＥ剤、即ち、眼の最終糖化産物（ＡＧＥ）の存在を減少するために働く化合物、及び特別の製剤の種類（例えば、点眼剤又は軟膏）に適した医薬的に受容可能な眼科用担体を含有する。製剤の好ましい成分は、多機能性であり、そして天然に存在する。 （もっと読む）

吸湿性および／または潮解性薬物および少なくとも１種の非‐吸湿性ポリマーを含む固体粒子状組成物が提供される。該薬物および少なくとも１種のポリマーは密接に会合し、そして組成物は受容可能に非‐吸湿性である。
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【構成】エラスターゼ阻害剤と血液凝固系および／または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。例えば、一般式（ＩＡ）で示される化合物またはそれらの非毒性塩で示されるエラスターゼ阻害剤と一般式（ＩＩＢ）、一般式（ＩＩＣ）、一般式（ＩＩＤ）、一般式（ＩＩＥ）で示される化合物、アプロチニン誘導体、アンチトロンビンＩＩＩ誘導体、ヘパリン誘導体、ダナパロイドナトリウム、ヒルジン誘導体またはトロンボモジュリン誘導体またはそれらの非毒性塩で示される血液凝固系および／または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。
【化１】




【効果】これらの組み合わからなる医薬は、敗血症に伴う急性肺傷害や汎発性血管内血液凝固症だけでなく、肝・腎等の多臓器障害の予防および／または治療および患者の予後の改善に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、過剰増殖性皮膚障害を処置するための甲状腺ホルモン変換阻害剤の使用に対するものであり、好ましくは局所混和物におけるその使用に対するものである。

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Ｓ１００に結合し、かつＳ１００−ｐ５３タンパク質間相互作用を阻害し、かつｐ５３の腫瘍サプレッサー活性を活性化し、従って、抗新生物効果を有する、化合物が、本出願において、開示される。これらの化合物を同定する方法もまた、本出願において開示される。この方法は、Ｓ１００とｐ５３とを試験化合物の存在下で接触させる工程、および
ｐ５３へのＳ１００の結合の阻害についてアッセイする工程を包含する。これらの化合物を含む組成物もまた、本出願において開示される。これらの化合物を使用して癌を処置する方法もまた、本出願において開示される。
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治療を必要とする患者へのグリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤の投与を含む心疾患及び心循環器疾患の治療のための方法と使用。 （もっと読む）

本発明は、レキトロプシンを含むリン脂質相によって構成される医薬製剤に関し、ヒト及び動物における局所及び全身性の感染症ならび腫瘍疾患の治療のためのそれらの使用に関する。そのような製剤は、レキトロプシンの分類中の、局所及び全身性双方の、抗感染症及び抗腫瘍剤の他の製剤と比較して最適な薬理学的性質を示す。この医薬製剤は、例えば、ジスタマイシン（式II、スタリマイシンとも知られている）、それらの類似体であるネトロピシン（式III）及びその類似体（式IVからVIIIａからi）、又は式IX、Ｘのような他の化合物及び一般式Ｉに包含されるいずれかの類似体のリポソーム又はミセル製剤、あるいはリン脂質複合体である。 （もっと読む）

本発明の主題は、Ｎ２−フェニルアミジン誘導体および場合によっては少なくとも一つの相乗性抗真菌剤をベースにした新規抗真菌薬である。 （もっと読む）

本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物、より詳細には、抗マラリア活性及び抗バベシア病活性を有する新規な化合物である。 （もっと読む）