本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
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細菌株または前記細菌株の進化上の原株が感受性を有し、細胞壁活性を有する抗菌剤に対する前記細菌株の感受性を高める方法が開示される。前記方法は、前記細菌株を以下の式（Ｉ）を有する形質転換剤に暴露する工程を含む。前記式中、成分Ｒ₁およびＲ₂は各々別個に、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシカルボニル、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルオキシカルボニル、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルバモイルから選択され、成分Ｒ₃はアルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ（その各々は置換もしくは非置換、直鎖もしくは分枝または環式でもよい）；アリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ（その各々は置換されていてもまたは置換されてなくてもよい）；およびカルボキシルから選択され、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃以外は全てＨであるということはなく、さらにＹは天然のアミノ酸側鎖から選択される。患者によって感染、コロニー形成および保菌される細菌株の細胞壁活性抗菌剤に対する感受性を高める医薬の製造における上記の式を有する形質転換剤の使用もまた開示される。
【化１】

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カスパーゼインヒビターおよび/または抗酸化剤組成物を含む、癌治療のための組成物および方法を開示する。非カスパーゼインヒビター抗癌薬を含む処方物も開示する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、原因不明骨髄様化生（ＡＭＭ）、とりわけ慣用的化学療法に耐性の原因不明骨髄様化生を有する温血動物、とりわけヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

水分流出のバリアとして近傍小管（ｊｕｘｔａｃａｎａｌｉｃｕｌａｒ）の小柱網を減少させることにより眼における効果的な「薬理学的線維柱帯管切開術（ｔｒａｂｅｃｕｌｏｃａｎａｌｏｔｏｍｙ）」をもたらし得る低有機分子。この低有機分子は膜型マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＴ−ＭＭＰ）の細胞膜の発現を上昇させることにより眼細胞におけるゼラチナーゼＡ活性を増強させ、原発性開放隅角緑内障（ｏｐｅｎ ａｎｇｌｅ ｇｌａｕｃｏｍａ）の処置として水分流出を上昇させる。 （もっと読む）

本発明は、可溶性エポキドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）インヒビターと血管平滑筋（ＶＳＭ）細胞を接触することによって、ＶＳＭ細胞の増殖を遅延または阻害し、アテローム性動脈硬化の発達または再発を遅延する方法を提供する。さらに、本発明の方法は、血管形成術後血管再狭窄および血管ステントの狭窄を遅延、または阻害するために使用され得る。さらに本発明の方法は、血液透析移植片ならびに他の天然血管移植片および合成血管移植片の狭窄を遅延または阻害するために使用され得る。本発明はさらに、ＶＳＭ細胞増殖を遅延または阻害するための医薬の製造のためのｓＥＨインヒビターの使用を提供する。
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【課題】 アルキル化の中でもＯ^６メチルグアニンを引き起こすアルキル化を抑制・修復する抗アルキル化物質を探索する方法及び該探索方法によって探索された抗アルキル化剤を得ることを目的とする。
【解決手段】 本発明の抗アルキル化物質の探索方法は、Ｏ^６メチルグアニンを認識するアルキル化修復遺伝子を有する融合遺伝子の発現量を測定し、アルキル化剤添加により引き起こされた宿主細胞のＤＮＡのアルキル化に被検物質を添加し、アルキル化量を抑制する抗アルキル化物質を探索することができる。
【選択図面】 図１
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BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明により、腫瘍または腫瘍の転移の治療を目的とする薬の製造方法であって、治療に有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンを、追加の薬剤（例えば他の抗がん剤）または治療法（例えば放射線療法）とともに、または追加の薬剤または治療法なしで使用することを特徴とする方法が提供される。本発明は、EGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンの組み合わせを、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせた医薬組成物にも関する。本発明を実施する際に使用できるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい一例は、エルロチニブHCl（タルセバ（登録商標）としても知られる）という化合物である。 （もっと読む）

アテローム性動脈硬化症、例えば一次または二次アテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病または神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防または処置を目的とする医薬の製造のための、式（Ｉ）（式中、Ｒは−Ｈを表す）を有する少なくとも１種の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と組み合わせた、少なくとも１種のスタチンまたはその薬学的に許容され得る塩の使用に関する。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ(「sEH」)阻害剤は、閉塞性肺疾患、拘束性気道疾患、および喘息の重篤度の低下または進行の阻害において有用であることが現在、発見されている。この阻害剤に加えて、cis-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)の投与は、肺に存在する好中球の数の減少により測定されたように、これらの状態および疾患の軽減または阻害において少なくとも相加的であり、かつ相乗的であり得る。sEH阻害剤は低分子干渉RNAなどの核酸でもよい。

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本発明は、可溶性エポキシド加水分解酵素(「sEH」)の阻害剤を投与することで、真性糖尿病(特に2型糖尿病)を有する人、メタボリック症候群を有する人、215 mg/dLを上回るトリグリセリドレベルを有する人、および200 mg/dLを上回るコレステロールレベルを有する人の腎症を緩和する使用および方法を提供する。任意で、シス-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)をsEH阻害剤と共に投与することができる。本発明はさらに、1種類もしくは複数のsEH阻害剤と組み合わせてEETを使用して高血圧を低下させること、ならびにpH3の酸には不溶であるがpHが7.4またはそれ以上の溶液中には可溶な材料でコーティングされたEETの組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、癌の処置に関し、特に、中枢神経系の癌（例えば、多形性神経膠芽細胞腫）の処置に関する。二重治療アプローチが提供され、これは、樹状細胞ベースの癌ワクチンと化学療法レジメンとの投与を包含する。この２つの治療は、互いに同時に、かつ／または化学療法の前の初回ワクチン接種と同時に、投与され得る。種々の実施形態において、上記樹状細胞ベースの癌ワクチンは、刺激された樹状細胞または刺激されていない樹状細胞のいずれかを含む。例えば、上記樹状細胞は、自系腫瘍抗原が提示された樹状細胞である。本発明の二重治療アプローチは、癌を有する哺乳動物の化学感受性に有益に影響を与える。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、癌及びウイルス感染を治療するためのＩＬ−２１、そのアナログ及び誘導体を用いる併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤（例えば、化学療法剤）とＣｈｋ１インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも１種のＣｈｋ１活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも１種のＣｈｋ１インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤とＣｈｋ１インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 （もっと読む）

抗腫瘍剤としてデフィブロチド単独又は抗腫瘍作用を有する他の活性成分との組み合わせの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は治療上有効な量のL−DOPAエチルエステル、治療上有効な量のデカルボキシラーゼ阻害剤、増量剤、崩壊剤、および滑沢剤を含んでなる分散性医薬組成物に関する。また、本発明は本明細書に記載される医薬組成物を製造する方法も提供する。 （もっと読む）