【課題】皮膚に天然に存在し、落屑に関連したプロテアーゼを促進することにより、自然な落屑工程を刺激する、皮膚または粘膜の落屑を刺激する落屑刺激剤の提供。
【解決手段】生理学的に許容される媒体を含む組成物中における、皮膚および／または粘膜の落屑刺激剤としての、少なくとも１つの以下の式（Ｉ）の化合物


［式中、 Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基、またはＣ_２〜Ｃ_６ヒドロキシアルキル基を表し、Ｒ_１からＲ_４基の少なくとも１つはヒドロキシアルキル基を表す］、ならびにこれらの塩、これらの溶媒和物およびこれらの異性体の美容使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のジシクロアルキルカルバモイル尿素に関し、これはグルコキナーゼの活性化剤であり、よってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患の管理、治療、制御、又は補助療法に有用である蓋然性が高い。
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【課題】 眼科領域の疾病、特に炎症性疾病に対して優れた予防及び／又は治療効果を有し、かつ毒性が低い医薬を提供する。
【解決手段】 下記の式（１）で表わされるプロピオン酸誘導体又は薬理学的に許容されるその塩を含有する眼科領域の疾患、好ましくは炎症性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。
【化１】


［Ｒ¹はＣ_1-12アルキル基、フェニル基、１−ナフチル基などを示し、Ｒ²はＣ_2-12のアルキル基を示し、（Ｒ³）_bはハロゲン原子などの０から４個の置換基を示し、Ｒ⁴は低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は水素原子または低級アルキル基を示し、ｎは２から４の整数を示し、Ｘは−ＮＨ−または−Ｏ−を示す］ （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH)のインヒビターを提供する。
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ヒトCD25に結合し、ヒトCD25を阻害する単離されたヒトモノクローナル抗体、及び、関連する抗体ベースの組成物及び分子を開示する。本ヒト抗体は、V-D-J組換え及びアイソタイプ・スイッチングを起こすことにより、複数のアイソタイプのヒトモノクローナル抗体を産生することのできる、ハイブリドーマ、トランスフェクトーマ、又はトランスジェニック・マウスなどの非ヒトトランスジェニック動物に産生させることができる。さらに、本ヒト抗体を含む医薬組成物、本ヒト抗体を産生する非ヒトトランスジェニック動物、ハイブリドーマ及びトランスフェクトーマや、本ヒト抗体を用いる治療法及び診断法も開示されている。 （もっと読む）

置換アリール及びヘテロアリール誘導体が開示される。該化合物は、２型糖尿病及び関連する症状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT)を阻害する作用を有する新規クラスの化合物、少なくとも１つの本発明による新規化合物を含む医薬組成物、および高血糖症状、例えば、糖尿病およびそれに随伴する病状、うっ血性心不全および肥満の治療におけるその治療上の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、アリールシクロアルキル置換アルカン酸誘導体並びにその生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。式(Ｉ)
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、その生理的に許容される塩、及びその製造方法が開示されている。該化合物は脂肪酸代謝障害、グルコース利用障害、及びインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
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本発明は、新規２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド誘導体化合物、その医薬組成物及び精神病性障害、神経変性疾患、てんかん及び疼痛を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】記憶障害、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、筋硬直に伴う運動障害、脳虚血などの神経変性疾患、また統合失調症、不安及びその関連疾患、大うつ病などの精神医学的障害、及び神経因性疼痛などの慢性疼痛の治療及び予防効果を有する薬物であって、EAAT2に抑制作用を有する薬物を提供することにある。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｗは式−Ｗ１−Ｗ２−で表される基(式中、Ｗ１は酸素原子等を示し、Ｗ２はC1〜C6のアルキレン等を示す。)、ＹはC1〜C6のアルキレン、式ｂ−Ｙ１−ＮＲ４−Ｃ（＝Ｚ）−ＮＲ５−ａで表される基（式中、Ｙ１は単結合等を示し、Ｒ４及びＲ５は水素原子等を示し、Ｚは酸素原子等を示す。）等を示し、ａ及びｂはそれぞれＣｙｃＡ及びＣｙｃＢにおけるＹの結合方向を示し、ＣｙｃＡ及びＣｙｃＢは、同一又は異なって、アリール等を示す。）で表されるアスパラギン酸誘導体、その医学上許容される塩又はその水和物である。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】皮膚および／または粘膜の老化の徴候を防止し、および／または軽減する薬剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、生理的に許容される媒体を含む化粧品組成物中における、少なくとも１種の以下の式（Ｉ）の化合物
[化１]


［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、互いに独立に、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基、または１〜５個のヒドロキシル基を含むことができＣ_２〜Ｃ_６ヒドロキシアルキル基を表し、Ｒ１からＲ４基の少なくとも１つはヒドロキシアルキル基を表す］、ならびにこれらの塩、これらの溶媒和物およびこれらの異性体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦ−α産生阻害活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式で表されるＮ−置換−Ｎ’−置換−ウレア誘導体、その類縁体又はこれらの医薬上許容される塩、および該化合物を含有するＴＮＦ−α産生阻害剤。
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多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の阻害剤を提供する。

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本発明は、１種または複数の他の化学療法剤と組み合わせたリンホトキシンβ受容体（ＬＴ−β−Ｒ）シグナル伝達を活性化する組成物を含む併用療法、ならびにリンホトキシンβ受容体アゴニスト因子と組み合わせて腫瘍阻害に相乗効果を有する治療方法および薬剤を同定するためのスクリーニング方法を特徴とする。本発明は、腫瘍体積を抑制するための方法を提供する。本方法は、有効量のＬＴ−β−Ｒアゴニストと有効量の少なくとも１種の化学療法剤とを投与する工程を包含する。本方法は、有効量のＬＴ−β−Ｒ抗体と有効量の少なくとも１種の化学療法剤とを投与する工程を包含する。本発明はまた、本発明の方法の実施で使用するための薬学的組成物、送達デバイス、およびキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）