本発明は、口腔内崩壊錠に含むことが可能なタムスロシンまたはその塩の腸溶性徐放微粒子およびその製造法に関する。さらに詳しくは、本発明は、▲１▼タムスロシンまたはその塩、および少なくとも▲２▼腸溶性物質からなり、さらに必要に応じて▲３▼水不溶性物質を含む、以下の特徴を有する口腔内崩壊錠用腸溶性徐放微粒子、１）平均粒子径が約５−２５０μｍの粒子であり、かつ２）該粒子を含む口腔内崩壊錠につき日本薬局方記載の溶出試験法で溶出試験を行うとき、ａ）ｐＨ１．２における試験開始後２時間のタムスロシンまたはその塩の溶出率が２５％以下、かつｂ）ｐＨ６．８におけるタムスロシンまたはその塩の５０％溶出する時間が０．５−５時間の範囲であるおよびその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１〜Ｒ_７は明細書に定義されたとおりである）のスルホンアミド誘導体に関する。化合物（Ｉ）は１０バニロイド受容体に拮抗し、炎症状態の処置用医薬の調製に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニルであり、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２、３または４であり、またはＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、またはＲ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり、ｍは１、２、３、４または５であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルから選択され、またはこれらが一体となって部分（ＣＨ_２）_ｐを形成しており、ｐは２、３、４または５である。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、式（Ｉ）の６−アミノ（アザ）インダン化合物およびこれら化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の別の基Ｒ^ｂを有することができ；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａはＨであるか、またはＲ^１ａとＲ^２もしくはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎとなっており、ｎは１、２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａはそれぞれ独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルである。本発明はさらに、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を含む医薬組成物、ならびにドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療方法であって、有効量の少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法に関するものでもある。

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本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含有する薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびそのような化合物またはそのような薬学的組成物を用いる、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害、または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノメチル置換二環式芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。また、本発明は、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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本発明は、それを必要とする患者における多発性嚢胞腎を治療するか、その進行を阻止するか、または根絶する方法を提供し、該方法は、該患者に、Ｓｒｃキナーゼインヒビター、ＨＥＲ−２キナーゼインヒビター、またはＳｒｃインヒビターとＨＥＲ−２インヒビターとの組み合わせの有効量と併用して、ＴＡＣＥインヒビター化合物の有効量を提供する工程を包含する。本発明は、多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。さらに特定すると、本発明は、この疾患を治療するために他の薬剤（例えば、Ｓｒｃおよびヒト上皮成長因子レセプター−２（ＨＥＲ−２）キナーゼインヒビターと組み合わせた腫瘍壊死因子−α変換酵素（ＴＡＣＥ）インヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

治療、予防、又は抑制を必要とする対象におけるCNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を治療、予防、又は抑制する方法により、該対象をレボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグとによって治療することが与えられ、ここで、レボキセチンの量と、シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグの量とが、一緒になって、CNS疾患及び／又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を抑制する治療、予防、又は抑制に有効な量の組成物を構成する。レボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤とを含有する組成物及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、タムスロシンあるいはその薬剤学的に許容される塩の放出を制御された薬剤組成物に関する。特に本発明は、放出制御製剤をタムスロシンと球体化剤の混合物に加えることで得られる球体核を含んだ放出制御性を有する個別薬剤あるいは複合薬剤の製剤に関する。 （もっと読む）

【構成】エラスターゼ阻害剤と血液凝固系および／または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。例えば、一般式（ＩＡ）で示される化合物またはそれらの非毒性塩で示されるエラスターゼ阻害剤と一般式（ＩＩＢ）、一般式（ＩＩＣ）、一般式（ＩＩＤ）、一般式（ＩＩＥ）で示される化合物、アプロチニン誘導体、アンチトロンビンＩＩＩ誘導体、ヘパリン誘導体、ダナパロイドナトリウム、ヒルジン誘導体またはトロンボモジュリン誘導体またはそれらの非毒性塩で示される血液凝固系および／または線溶系酵素阻害剤との組み合わせからなる医薬に関する。
【化１】




【効果】これらの組み合わからなる医薬は、敗血症に伴う急性肺傷害や汎発性血管内血液凝固症だけでなく、肝・腎等の多臓器障害の予防および／または治療および患者の予後の改善に有用である。 （もっと読む）

ニトロン化合物およびこのような化合物を含有する薬学的組成物が開示される。このニトロン化合物は、ニトロン官能基とニトロンアリール環との間を結合する１つ〜６つの付加的な炭素を有する。この開示される組成物は、関節炎のような哺乳類における炎症に関与する状態および無痛覚症、ならびに外傷性の脳創傷および急性脊髄傷害のような神経障害性疼痛および外傷のための治療剤として有用である。本発明は、記載される処置のためのこの化合物および組成物の使用、そして適切な場合、そのような処置のための薬学的組成物の調製のための化合物の使用に及ぶ。 （もっと読む）

ある種のスルホンアミド化合物はＣＣＫ１／ＣＣＫ２介在疾病の処置において有用な二重ＣＣＫ１／ＣＣＫ２阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
【化１】

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本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、複数のペレットを含む医薬投与形態であって、各ペレットは、ａ．直径０．３〜０．９ｍｍを有し、塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、医薬的に許容される透水性アクリルポリマーおよび水を含むペレットコア、および、ｂ．医薬的に許容される耐酸性アクリルポリマーを含む前記コアを囲む外層被膜であって、前記外層被膜の質量が乾燥ペレットコアに基づいて計算して２．５〜１５％である外層被膜を含み、複数のペレットが、１００ｒｐｍでＰｈ．Ｅｕｒ．バスケット法を使用した場合に、擬似胃液中で、最初の２時間においてタムスロシンの１０％未満の放出を含む溶解放出プロフィールを示す医薬投与形態；および、製造方法であって、ａ．塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、アクリルポリマー、水および任意の補助成分の混合物を粒状化して湿潤ペレットコアを形成する工程と、ｂ．前記湿潤ペレットコアを残留水分２〜１０％まで乾燥する工程と、ｃ．前記乾燥ペレットコアを篩分けして、サイズ範囲０．３〜０．９ｍｍの画分を得る工程と、ｄ．前記篩分けした乾燥ペレットコアを、耐酸性水溶性アクリルポリマーを含む被覆組成物で被覆する工程と、ｅ．前記被覆ペレットを乾燥する工程とを含み、前記被覆工程（ｄ）が、乾燥ペレットコアに基づいて計算して２．５〜１５質量％の前記被覆組成物を有する前記乾燥被覆ペレットを与えるのに充分である製造方法、および薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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