本発明は、特定の適用により所望されるようにHSC数を増加させる、またはHSC数を減少させる薬剤であるHCS調節物質を使用することによって、造血性幹細胞集団を調節するための組成物および方法を提供する。例えば、HSC数を増加させることが見出されたHSC調節物質は、プロスタグランジンE2（PGE2）、およびPGE2経路を刺激する薬剤を含む。逆に、PGE2合成を妨げるHSC調節物質は、HSC数を減少させる。HCS調節物質はインビトロ、インビボ、またはエクスビボで使用されてもよい。

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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

本発明には、アルモダフィニルの結晶形、その結晶形の調製方法、その結晶形の医薬製剤が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。
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式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化１】


式中、
Xは酸素またはS(=O)_n;
nは0、1または2;
R¹は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NR^b₂、-C(=G)GR^b、-C(=G)NR^b₂、-C(=NOR^b)R^b、C(=G)[N=SR^b₂]、C(=G)NR^b-NR^b₂、C₂-C₆-アルカンジイル、C₂-C₆-アルケンジイルまたはC₁-C₃-アルキル-G-C₁-C₃-アルキル、ここでR^bは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC₃-C₆-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換芳香族性化合物、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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本発明は、化学療法薬、例えばインターフェロン、及び式（Ｉ）：Ｂ−ＮＩＩ−Ｃ（Ｏ）−ＮＩＩ−Ｌ−Ｍ−Ｌ１−（Ｑ）１−３（Ｉ）で表されるアリールウレアを投与することを含む、ヒト及び他の哺乳動物における癌を治療する方法を提供する。式（Ｉ）において、Ｂ及びＬは、各々、独立して、場合により置換されるフェニル、ナフチル、５又は６員の単環式ヘテロアリール基、若しくは８〜１０員の二環式ヘテロアリール基であり；Ｍは、架橋基である。各Ｑは、独立して、Ｃ（Ｏ）Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５であり；及びＬ’は、場合により置換されるフェニル、ナフチル、単環式ヘテロアリール若しくは二環式ヘテロアリール、又は飽和した若しくは部分的に飽和した単環式若しくは二環式炭素環部分又は複素環部分である。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた中性脂肪減少作用を呈するアリイン脂肪酸結合体、それからなる食品製剤、化粧品及び抗肥満剤を提供する。
【解決手段】 ここでいうアリイン脂肪酸結合体は、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、ガンマ−リノレン酸、エイコサテトラエン酸、テトラコサペンタエン酸、テトラコサヘキサエン酸又はアルファ−リポ酸のいずれから選択される脂肪酸の側鎖がアリインのスルホニル基と結合したものである。また、アリイン脂肪酸結合体は、ギョウジャニンニク、タマネギ又はニンニクの粉砕物、食用魚類の粉砕物、大豆粉砕物及び納豆菌を添加して発酵させた発酵物をアルカリ還元化後、柿の葉エキス含有大豆油により分離される油溶性部分を採取して得られるものである。食品製剤、化粧品及び抗肥満剤は、アリイン脂肪酸結合体を含有するものである。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】癌患者、特に前立腺癌患者における癌関連痛の緩和方法を提供する。
【解決手段】癌患者に対して、エンドセリンＥＴ−Ａ受容体アンタゴニストを投与する緩和方法であり、特に該アンタゴニストとしては、ピロリジン−３−カルボン酸誘導体であるＡＢＴ−６２７が好ましい。更に、抗癌剤として、ロイペプチド、ゴセレリン等のペプチド、ビタミンＤ、ステロイド類から選択される化合物を投与する方法、又は放射線治療を施す方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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本発明は、1種以上のプロピレングリコールまたは製薬上許容されるポリエチレングリコールを含む新規なフルベストラント製剤に関する。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、所望の平均粒径および粒径分布を有する、乾燥された湿った造粒顆粒を製造する方法ならびにその造粒顆粒から作製される投薬形態に関する。 （もっと読む）