所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

スネイル−ｐ５３間の結合を阻害する化合物及びそれを有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供する。スネイル−ｐ５３間の結合阻害剤は、Ｋ−Ｒａｓ突然変異細胞株でｐ５３の発現を誘導することによって、膵膓癌、肺癌、胆管癌及び大膓癌のように診断や治療が容易ではないＫ−Ｒａｓ突然変異性癌疾患を効果的に治療するか、予防することができる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

歯周病の長期間にわたる効果的な治療法を提供する。標的部位又はその近傍に有効量のクロニジン、スリンダク、及び／又はフルオシノロンを投与することを通じて、歯周病を軽減、予防、及び／又は治療することができる。ある態様において、生分解性ポリマー内に適当な製剤が提供されると、治療を少なくとも２週間〜２ヶ月間持続させることができる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

医薬組成物に用いられる粒状体、および粒状体を用いる医薬組成物の製造、ここで、顆粒は、薬学的に許容される少なくとも１種の親水性ポリマーと密接に結合した、低い水溶解度（すなわち、約１ｍｇ／ｍＬ未満）を有する医薬品有効成分（ＡＰＩ）を含む。顆粒は、崩壊剤、湿潤剤、賦形剤、バインダー、滑剤、流動促進剤、着色剤および香味剤のような、薬学的に許容される１種または複数の添加剤を含んでもよい。本発明は、また、医薬粒状体、および粒状体を含む医薬組成物の調製方法にも関する。
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【課題】膀胱内に潰瘍がある場合でも、尿をする際に痛みが発生しない間質性膀胱炎の鎮痛に有効な健康食品の提供。
【解決手段】メチルスルフォニルメタンを含み、pHが6.5以上8.0以下であることからなり、pHを調整する材料として重炭酸ナトリウム，二酸化ケイ素，炭酸カルシウム，又はステアリン酸カルシウムの少なくともいずれか一種を含むことからなる。また、更にグルコサミンを配合するとメチルスルフォニルメタンとの相性が良く痛みを総合的に和らげる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本開示は、一般構造Ａ：Ｒ−Ｘ（Ａ）を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：式中、Ｒは、ヘテロ環構造を含むアルキル部分またはアリール部分であり；かつＸは、以下から選択される金属をキレート化する基である。本開示は、さらに、金属酵素阻害剤の発見および設計において使用するための、的を絞った化合物ライブラリを提供する。フラグメントに基づくこのアプローチによって、金属をキレート化する種々の有望な基を含有する低分子量化合物（ＭＷ＜３００Ｄａ）のライブラリの集合が得られる。これらの化合物の中で、阻害性骨格を同定することによって、一般的な医薬品化学の、構造に基づくアプローチまたはＮＭＲに基づくアプローチを用いて、特定の標的に対するアフィニティについて最適化されているであろう、初期のヒットフラグメントが提供される。

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本明細書には、耳の障害に苦しむ個体に局所的に投与された耳の構造体調節組成物で耳の障害を処置するための、組成物および方法が記載され、これらの組成物は、標的とする耳の構造体上へ、または標的とする耳の構造体への灌流を介して直接適用されることが記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)｛式中、R₁はC₁₀-C₂₂アルキル、1〜6個の二重結合をもつC₁₀-C₂₂アルケニル、及び1〜6個の三重結合をもつC₁₀-C₂₂アルキニルから選択され；R₂及びR₃は同一または異なり、種々の置換基の群から選択することができ；Yは硫黄、スルホキシド及びスルホンから選択され；Xはカルボン酸またはその誘導体、カルボン酸エステル、カルボン酸無水物若しくはカルボキサミドを表す｝の脂質化合物またはその医薬的に許容可能な塩、錯体または溶媒和物に関する。本発明は、薬剤として使用するためまたは治療に使用するため、特に心臓血管、代謝及び炎症性疾患領域に関連する疾患の治療のためのかかる化合物を含む医薬組成物及び脂質組成物、並びにかかる化合物にも関する。
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本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）