式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

【課題】 安全且つ確実に有効成分を経口摂取して、関節痛などの炎症に伴う痛みの予防・軽減、これらに伴う不快感を緩和させ新陳代謝を促進する、メチルサルフォニルメタン（MSM）及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）の混合粉末からなる健康食品を提供する。
【解決手段】 健康食品として使用されている天然由来のメチルサルフォニルメタン（MSM）及びアファニゾメノンフロスアクア（AFA）を相乗効果が出るように配合した混合物を経口摂取により生体の細胞内に吸収させ、関節痛などの炎症に伴う痛みの予防・軽減、また不快感の緩和、更には細胞の新陳代謝を促すことを可能にする。また、経口摂取の方法としては、粉末状、タブレット状、カプセル状などに加工することが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用の減少した前立腺癌の治療方法の提供。
【解決手段】抗ＣＴＬＡ４抗体またはその抗原結合部分、特にヒトＣＴＬＡ４に対するヒト抗体、例えば、抗体３．１．１、４．１．１、４．８．１、４．１０．２、４．１３．１、４．１４．３、６．１．１、チシリムマブ（または、１１．２．１としても知られている）、１１．６．１、１１．７．１、１２．３．１．１、１２．９．１．１、および、イピリムマブ（または、ＭＤＸ−０１０、および、１０Ｄ１としても知られている）と、ホルモン治療とを組み合わせて投与することを含む。ホルモン治療剤としては、特に、抗アンドロゲン（例えばメゲストロール、シプロテロン、フルタミド、ニルタミド、および、ビカルタミド）、ＧｎＲＨアンタゴニスト（例えばアバレリクスおよびヒストレリン）、および、ＬＨ−ＲＨアゴニスト（例えばロイプロリド、ゴセレリン、および、ブセレリン）が挙げられる。 （もっと読む）

駆虫化合物（例えば、アベルメクチン）を、フッ素化クロラムフェニコール誘導体抗生物質またはチアンフェニコール誘導体抗生物質（例えば、フロルフェニコール）と組み合わせる新規の処方物が開示される。ウシおよびブタの感染性疾患（ウシ呼吸器性疾患および寄生虫感染を含む）の処置および予防にそのような処方物を使用する方法もまた開示される。好ましい実施形態において、動物における微生物感染および寄生虫感染の処置のための組成物は、以下：ａ）フロルフェニコール；ｂ）駆虫活性を有するエンドエクトシディック化合物；およびｃ）キャリア、を含む。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

モダフィニルの組成物およびモダフィニルの投与を用いる神経学的に関連する状態を処置する方法。さらに、モダフィニルおよび１種またはそれ以上の賦形剤、例えば希釈剤、崩壊剤、結合剤および滑沢剤を含む組成物。
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本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、単一の鏡像異性体として又は鏡像異性的に富んだ形態で式（Ｉ）のスルホキシド化合物を製造する方法に関し、ａ）式（ＩＩ）のプロキラル硫化物を金属キラル複合体、塩基及び酸化剤と有機溶媒中で接触させる工程、そして、場合により、ｂ）得られた式（Ｉ）のスルホキシドを分離する工程を含み、ここで、Ａｒ、Ｙ、Ｒ¹は、請求項１に定義される通りである。
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式Ｉの化合物は、５−ＨＴ_２Ａ受容体の、強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、様々なＣＮＳ障害の治療において有用である。

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サルナシ、特にハーディキウィフルーツの種の新規調製物、および、それを含む組成物が、開示される。また、アレルギー性と非アレルギー性との両方の炎症疾患、ウィルス感染、および癌などの、免疫反応の調節が有効である様々な疾患を予防するならびに／または治療するためのサルナシ調製物も開示される。また、これらの組成物の製造、および、使用に関する方法も記載される。
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本発明は、とりわけ、パーキンソン病などの、神経変性疾患の治療における２−（２−ニトロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，３−シクロヘキサンジオン（化合物２）の使用に関する。本発明はまた、パーキンソン病などの神経変性疾患の治療で用いる薬剤の製造における、化合物２として描かれている化合物または製薬学的に許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、脳卒中及び他の脳障害を含む虚血障害の治療における抗酸化剤として有用な、新規２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール類似体、並びに２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体の無菌で安定な医薬上許容可能な組成物を提供する。２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体は、虚血障害関連のフリーラジカル損傷を防ぐことが可能な程度の薬剤の血液レベル及び脳レベルを生み出すのに効果的な投薬量にて投与される。 （もっと読む）

【課題】動物に対する処置に関係した疼痛およびストレスならびに注射部位組織損傷に対する可能性を最小限にしつつ、感染を制御および予防し得、そしてウシ呼吸器性疾患および他の感染性疾患に関係した炎症を最小にし得る、簡便に投与される安定な組成物の提供。
【解決手段】動物の微生物感染の処置のための組成物であって、該組成物は、フルニキシンまたはその薬学的に受容可能な塩ならびに以下の式Ｉ：


の化合物のうちの１つを含む、組成物であって、ここで、Ｒは、メチルまたはエチルあるいはそのハロゲン化誘導体などであり；ＸおよびＸ’の各々はＮＯ_２、ＳＯ_２Ｒ_１などによって置換されたフェニルである、組成物。 （もっと読む）

【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式（VIII）、（IX）、（X）、（XI）、（XII）、（XIII）、（XIV）、および（XV）の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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【課題】粘膜炎を処置および予防するために効果的な方法の開発。
【解決手段】ヒト患者において粘膜炎を処置、阻害、または予防する方法であって、該方法が該患者にＭＭＰインヒビターおよびＮＯインヒビターとしての活性を有する治療的組成物を投与する工程を包含する、方法であり、１つの実施形態において、ＣＯＸ−１またはＣＯＸ−２インヒビターであるＮＳＡＩＤを投与する工程をさらに包含し、別の実施形態において、前記ＣＯＸ−１インヒビターがインドメタシンまたはフルルビプロフェンであり、さらに、別の実施形態において、ＩＬ−６インヒビター、ＴＮＦ−αインヒビター、ＩＬ−１インヒビター、およびインターフェロンγインヒビターからなる群から選択される炎症性サイトカインインヒビターを投与する工程をさらに包含する、方法。 （もっと読む）