疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

本発明は、喫煙の離脱のための活性成分の組合せの適用のための、ニコチン、ニコチンの塩、ニコチン誘導体またはニコチンに対して反応する物質を別の活性成分と組み合わせて含む、迅速に崩壊する経口薬物調製物、喫煙離脱の処置のためのかかる薬物調製物の使用、ならびに、喫煙の離脱の処置のための医薬の製造のための、ニコチンおよび／またはニコチンの塩もしくは誘導体の使用に関する。この目的のために組合せにおいて投与されるべき活性成分は、中枢で活性を有する成分であり、好ましくは、喫煙離脱治療に関する精神的依存と闘うための抗うつ剤である。活性成分組合せの患者への投与は、簡便かつ確実な方法において取り扱われるべきであり、副作用を大幅に排除すべきである。 （もっと読む）

ナルトレキソンまたは薬剤として許容しうるその塩の徐放型経口投与形態が供給される。前記経口投与形態は、他の化合物と投与されてよい。前記経口投与形態を投与することにより、副作用を軽減してよく、前記副作用は、体重減少治療に少なくとも部分的に起因する副作用であってよい。前記経口投与形態を投与して、体重減少状態を治療してよい。
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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、β-アゴニスト、抗コリン薬又はその組み合わせを、共溶媒、及び任意に界面活性剤と併用してなる安定なエアロゾル医薬製剤を提供する。本発明は、安定なエアロゾル医薬製剤の製造方法、並びに気管支収縮、喘息及び関連状態を本発明の安定なエアロゾル医薬製剤で治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、癲癇性発作の予防、軽減または/および治療のための、ある種類のペプチド化合物である化合物(a)と、少なくとも1種のさらなる化合物(b)とを含む医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

【課題】高いバイオアベイラビリティーを有するフェノフィブレート医薬組成物及びそれを調製することを目的とする。
【解決手段】本発明は、（ａ）２０μｍ未満の大きさを有する微粉化形態の活性フェノフィブレートと、（ａ）全体の少なくとも２０重量％を構成する親水性ポリマーと、任意に界面活性剤と、を含む少なくとも１の層でコートされた不活性水溶性担体と；（ｂ）任意に、１又は複数の外部相又は層と、を含む即時放出性のフェノフィブレート組成物に関する。本発明は、その調製の方法にも関する。さらに、本発明は、親水性ポリマー及び任意に界面活性剤の溶液中の、２０μｍ未満の大きさを有する微粉化形態のフェノフィブレートの懸濁液に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のコンブレタスタチン誘導体とその製造方法及び用途を開示する。ここで、R_f は1〜8 の炭素原子と1〜17 のフッ素原子を含有するアルキル基で、R はアミノ基、置換アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、アルコキシ基、リン酸塩又はアミノ酸の側鎖。前記誘導体は、チューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本発明は、萎縮性膣炎に関連する症状の治療のためのトリフェニルエチレン誘導体化合物を含む新規の薬学的組成物、および該組成物の使用の方法を提供する。薬学的組成物は、トリフェニルエチレン誘導体化合物の単独または併用療法における膣内投与のために調製される。好ましくは、トリフェニルエチレン誘導体はタモキシフェンである。 （もっと読む）

本発明は、組成物が結腸での吸収を介してフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を送達する経口投与のためのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および浸食層を含む薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコアと、コアを露出させ、結腸にフェニレフリンを放出するために分解する時間依存性、ｐＨ依存性または結腸特異的酵素依存性浸食層である浸食層とを含む。１つの好ましい実施形態において、この浸食層はコアを包み込む。この組成物は、浸食層または他の追加の層にフェニレフリンをさらに、場合によって含む。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、解熱剤および非ステロイド性抗炎症剤からなる群のうちの１つまたは複数から選択される１つまたは複数の追加の治療活性薬物をさらに含みうる。
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本発明は、舌下錠剤及びその調製方法に関する。 （もっと読む）

徐放経口投薬処方物中にフェニレフリンを含有する薬学的組成物。組成物は、単独のフェニレフリン、または抗ヒスタミン薬および／もしくは鎮痛薬などのさらなる薬学的に活性な物質と組み合わせたフェニレフリンを含有し得る。一局面において、本発明は、１用量がヒト被験体に投与された後に少なくとも８時間にわたる治療有効用量のフェニレフリンの徐放のために処方された薬学的組成物をさらに提供し、この組成物は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有するポリマーマトリックス中にフェニレフリンを含有し、この組成物は、ヒト被験体において、１０ｍｇのフェニレフリンを含有する標準即時放出処方物の２用量が投与される場合に得られるＡＵＣおよび／またはＣ_ｍａｘの５０％〜１２５％に等価である平均ＡＵＣおよび／またはＣ_ｍａｘを示す。
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本発明は、経皮治療システム、好ましくは経皮パッチであって、例えば、ゴム及び合成ポリマーのような実質的に水不溶性の基材から成る活性成分含有マトリックスを有し、その中に、超微粉砕した又はナノスケールの活性成分粒子を含む、例えば、ポリビニルアルコール又はポリエチレングリコールから成る水溶性及び／又は水膨潤性の封入体が組み込まれている、経皮治療システムに関する。 （もっと読む）

【課題】 Ｌ−カルニチンおよび難消化性オリゴ糖を配合した製剤において、褐変などの色調変化を示さない安定な固形製剤を提供する。
【解決手段】 Ｌ−カルニチンおよび難消化性オリゴ糖を含有する製剤において、二糖類アルコールを加えることにより、褐変などの色調変化が抑制された固形製剤を提供することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 内蔵痛の治療に有用な改善鎮痛特性を有する、トリメブチン及びＮ−モノ脱メチル化トリメブチン、及びそれらの対応立体異性体の独特な塩類が提供される。本発明の塩類は特に、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、糖尿病性胃不全麻痺、及び胃腸障害などの、腹痛によって特徴付けされる症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、徐放処方物中に、フェニレフリンを単独でかまたは別の活性物質と組み合わせて含有する薬学的組成物を開示する。この活性物質は、例えば、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、解熱薬または非ステロイド性抗炎症剤、あるいは２つ以上の他の活性物質の混合物である。好ましい実施形態において、この組成物は、フェニレフリンの徐放のためのマトリックスとしてヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを含む固体投薬形態を構成する。フェニレフリンは、この固体投薬形態から、本質的にｐＨとは無関係に長期間にわたって放出される。
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本発明は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）抑制剤を、肝臓脂肪酸結合タンパク質（Ｌ−ＦＡＢＰ）抑制剤と組み合わせて投与することによって、高脂血症を治療するための組成物および方法、肝臓脂肪症の発現を防止する方法、高脂血症を治療するために有用な薬剤を同定する方法、ならびに、ＭＴＰおよびＬ−ＦＡＢＰ活性の抑制剤をスクリーニングする方法を提供する。また、ＭＴＰ抑制剤およびＬ−ＦＡＢＰ抑制剤を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フェニレフリンを含有するパルス化放出処方物または薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、固体形態または懸濁物のいずれかとして一緒に処方された、即時放出成分および腸溶コーティングされた成分を含有する。この腸溶コーティングされた成分は、活性成分としてのフェニレフリンをシードされ、そしてこのフェニレフリンの放出を遅くするためのｐＨ感受性コーティングでコーティングされた、微結晶を含有する。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬、および２つ以上のこれらの活性物質の混合物からなる群より選択される少なくとも１種の活性物質をさらに含有し得る。 （もっと読む）

本出願はフェソテロジンまたは薬学的に許容されるその塩またはその溶媒和物およびキシリトール、ソルビトール、ポリデキストロース、イソマルトおよびデキストロースからなる群から選択される安定剤を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）