本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ（ＯＤＣ）によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む（が、これに限定されない）、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式(I)による新規の化合物、これらの化合物の医薬組成物としての使用、該化合物を含む医薬組成物、これらの化合物および組成物を使用した治療の方法。当該化合物は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(Peroxisome Proliferator-Activated Receptors, PPAR)、特にPPARδサブタイプによって仲介される症状の治療および/または予防に有用である。 （もっと読む）

変種が請求項1において定義されている一般式(I)の新規化合物、それら化合物の医薬組成物としての使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、およびこれら化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)、特にPPARδサブタイプによって媒介される状態、すなわち1型糖尿病、2型糖尿病、異脂肪血症、シンドロームX（メタボリックシンドローム、すなわち障害性糖耐性、インスリン抵抗性、高トリグリセリド血症、および／または肥満を含む）、循環器病（アテローム性動脈硬化症を含む）、および高コレステロール血症の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用して、様々な肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法に関する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

ポリマービグアニドまたはビス（ビグアニド）化合物、キレート剤、および緩衝剤を含む局所洗浄組成物、ならびに皮膚または耳組織感染を予防または治療するためにそれらの組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導性因子水酸化酵素の不活化による低酸素誘導性遺伝子発現の活性化における、内因性２−オキソ酸分子およびその誘導体の特有の分子的特徴の解明に関する。本発明は、組織血管新生を誘導し、貧血を治療し、卒中および心臓発作に対する耐性を誘導し、組織治癒を向上させ、臓器移植を向上させるために使用できる物質を同定する。 （もっと読む）

本発明は、結晶質塩形態にあるβ2アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。特に、本発明は、化合物(I)の結晶質塩、特に、結晶質一塩酸塩の調製に関する。本発明は、さらにまた、化合物(Ia)の一塩酸塩の新規結晶質形態(多形体)及びその調製方法にも関する。 （もっと読む）

pH-依存的調節放出を示す組成物が記載され、該組成物は１以上の活性成分を含むヒドロゲルマトリックスからなり、ここで該マトリックスは体の所与の部位において持続的に該活性成分を放出させるのに好適である。 （もっと読む）

癌などの様々な細胞増殖性障害の治療において有用である新規スチリルアクリロニトリル化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】例えば腹腔、胸部および脊椎手術後の癒着形成は、主要な術後罹病および死亡原因となる。トラニラストが癒着防止剤として研究されているが、癒着の抑制または防止へのトラニラストの全身投与の効果に関する研究の価値および妥当性は疑わしい。
【解決手段】本発明は、手術に供した体腔の組織表面間の体内術後癒着形成の抑制法であって、当該表面での癒着形成を抑制するのに有効な量および条件での、直接的な、体腔の組織表面へのトラニラストまたはその類似体の投与を含む抑制法、ならびに、身体への薬剤の局所非全身投与、および手術に供した体腔内の組織への直接的な薬剤の局所非全身投与での使用に適した送達ビヒクルおよび組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

杆状体の光受容体細胞のディスクの範囲を超えて起こる視覚サイクルのステップで、視覚サイクルを阻害するか、拮抗するか、又は短絡する薬物が、眼科疾患の治療又は予防するための薬剤の調製に使用される可能性がある。

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本発明は、活性因子の分散剤に関し、この分散剤は、有機相と水相との多相系を含む。この因子は、好ましくは、水に溶けにくく、表面活性特性を有し、そして、それ自体が、分散剤または分散剤のための安定化剤として機能する。分散剤は、薬学的用途、獣医学的用途、美容用途、および農業用途に適しており、そして、特に非経口経路によるインビボ送達に適している。上記因子は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、または、生物学的に表面活性な分子であり得る。 （もっと読む）

多微粒子Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ODV）スクシナートまたはホルメートについて説明する。うつ病を治療する方法およびＯＤＶの胃腸副作用を低減する方法についても説明する。 （もっと読む）

本発明は、イオン性亜鉛または鉄三価塩といったイオン性多価金属成分、キトサンまたはポリ(ジメチルアミノエチルメタクリレート)といった陽イオン性ポリマー、および、塩化ベンザルコニウムまたはベンゼトニウムといった陽イオン界面活性剤のうち1つまたは複数を含む抗ウイルス性組成物を提供する。本発明はまた、このような抗ウイルス性組成物の作製および使用のための方法も提供する。

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本発明は、気道炎症又は閉塞を含む呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療のための、抗コリン作用薬及びβ-模倣薬の併用薬を記載する。局所適用（吸入）剤での当該併用薬の調製、及び吸入器、例えばNovolizer（登録商標）での適用を更に含む。 （もっと読む）

脳および現在近づくことができないまたは近づくことが困難な中枢神経系（CNS）の他の重要成分におけるDIIAレベルを非破壊的に評価または予想するためのバイオマーカーとして、リーリンを測定する方法について記述する。リーリン欠損症または機能障害を有すると診断された、または有することが疑われる患者に、患者におけるリーリン欠損症または機能障害の作用を代償する量のPUFA、特にω-3PUFA、より詳しくはドコサヘキサエン酸（DHA）またはその前駆体もしくは供給源を投与することを含む、リーリン欠損症または機能障害および／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態を予防する、その発症を遅らせる、または治療するための方法についても同様に記述する。同様に、患者における脂肪酸結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脳脂質結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脂肪酸結合タンパク質の活性を改善するため；患者における脳脂質結合タンパク質（BLBPs）の発現を増加させるため；患者における脳脂質結合タンパク質の作用機序の少なくとも一つのパラメータを改善するため；中枢神経系（CNS）の構造におけるDHAの欠損を克服して、得られたその機能を改善させるため；患者におけるグリア細胞およびニューロンのリン脂質膜への機能的DHAおよび他のPUFAsの取り込みを増加させるため；患者におけるリーリンレベルを増加させるおよび／もしくはリーリン活性を改善するため；ならびに／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態の少なくとも一つの症状を改善するために、多価不飽和脂肪酸（PUFAs、二つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、特に高度不飽和脂肪酸（HUFAs、三つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、およびより詳しくはアラキドン酸（ARA）、エイコサペンタエン酸（EPA）、ドコサヘキサエン酸（DHA）、およびドコサペンタエン酸（DPA）から選択されるHUFA、さらにより詳しくはω-3 HUFAs、およびより詳しくはDHAの補給的使用を通してリーリン機能障害または欠損症に関連した発達的欠損または障害を予防または軽減させる方法も記述される。 （もっと読む）