本発明は、脳卒中及び他の脳障害を含む虚血障害の治療における抗酸化剤として有用な、新規２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール類似体、並びに２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体の無菌で安定な医薬上許容可能な組成物を提供する。２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体は、虚血障害関連のフリーラジカル損傷を防ぐことが可能な程度の薬剤の血液レベル及び脳レベルを生み出すのに効果的な投薬量にて投与される。 （もっと読む）

【課題】膵嚢胞性線維症（ＣＦ）もしくは慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療方法の提供。
【解決手段】セクレチンの放出を刺激する作用があるカモスタットを投与することにより、セクレチン受容体の活性化を介して呼吸組織中の陰イオンの流出を誘発することが可能となり、ＣＦもしくはＣＯＰＤを治療することができる。セクレチン受容体が人の肺の遠位部分に存在する組織中に発現されるため、CFの患者では、その受容体のレベルは正常組織に比較すると上昇している。 （もっと読む）

高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

【課題】生理的なｐＨ範囲内にあり、歯周粘膜炎の症状を十分に治療できると同時に、免疫系を賦活して歯肉の回復を促進する歯周病の治療及び実質的な予防に利用可能な組成物及びその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エースマンナン、組織修復活性をもつ免疫賦活剤、及び金属の錯化剤に対するモル比が１：１であるポリカルボン酸ジアルカリモノ金属水和物を含む、歯周病治療及び予防用混合物である。前記混合物は、コラーゲン形成及び実質的な組織修復に関してリシル酸化酵素を活性化する。 （もっと読む）

本発明は、粘膜の断絶部を処置する処方剤を生成する方法であって、フェノール化合物を提供する工程、および精製されたフェノール化合物を硫酸で処理してスルホン酸とスルホン酸塩を生成させる工程を包含する方法を含む。また、本発明は、該方法によって調製された処方剤も含む。本発明の一つの実施形態は、特定のタイプの粘膜の断絶部を処置するための一連の処方剤を生成する方法を含む。この方法は、所定の濃度のフェノール、グアヤコール、スルホン酸、および、必要に応じて、水を提供する工程、グアヤコールおよびフェノールを硫酸および水と反応させて、フェノールスルホン酸およびグアヤコールスルホン酸、ならびに、いくつかの形態では、遊離水と遊離酸を生成して、所定濃度の、フェノールスルホン酸の所定の異性体、グアヤコールスルホン酸の所定の異性体、および、必要に応じて、遊離酸および遊離水を有する処方剤を生成する工程を含む。
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本発明は、ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤に関する。少なくとも１種の生理活性物質が、前記低粘度混合物に溶解または分散し、前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明はまた、本発明の前製剤を投与することを含む、活性物質の送達方法、本発明の前製剤を投与することを含む治療方法、および医薬品の製造方法における本発明の前製剤の使用に関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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【解決手段】 １歯又は複数の歯牙表面に貼ることで、歯牙又は歯茎に口腔ケア物質を供給するための歯牙貼付用製品であって、（ａ）水不溶性の支持体として、厚さ０．０１〜３ｍｍのコラーゲンフィルム又はコラーゲンシートと、（ｂ）ステイン予防・除去剤、歯石予防・除去剤、歯牙白色化剤、う蝕予防・修復剤、知覚過敏予防・抑制剤、口臭予防・除去・隠蔽剤、歯肉炎予防・改善剤、歯周病予防・改善剤から選ばれる１種又は２種以上の有効成分、薬用成分又は機能性素材を含む口腔ケア組成物とを備えたことを特徴とする歯牙貼付用製品。
【効果】 本発明の歯牙貼付用製品によれば、歯牙へのフィット性、固定性に優れ、着用中に違和感がなく、柔軟性に富み、着用中のズレ、剥離を防いで長時間の貼付を可能にして、しかも有効成分、薬用成分又は機能性素材の漏出・唾液の浸入が防止されるものである。 （もっと読む）

本発明は、活性ビタミンD化合物またはその模倣体を動物に投与する段階を含む、動物における血栓性疾患を予防する、治療する、または改善する方法に関する。本発明にしたがって、活性ビタミンD化合物またはその模倣体は、高用量の活性ビタミンD化合物またはその模倣体が、重度の症候性高カルシウム血症を誘導することなく、動物に投与可能なようにHDPAによって投与されてもよい。本発明は、活性ビタミンD化合物またはその模倣体を1つまたは複数の他の治療剤と組み合わせて動物に投与する段階を含む、動物における血栓性疾患を予防する、治療する、または改善する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、唾液と接触した際における生理活性物質の口内での迅速な経粘膜伝達を意図された組成物材料に関する。該組成物材料は、少なくとも一種の生理活性物質をイオン結合により有する、少なくとも一種のイオン炭水化物と、少なくとも一種の湿性で不溶性のポリマー炭水化物とを含む。本発明はまた、該組成物材料の製造方法に関し、これは（ａ）少なくとも一種のイオン炭水化物に対する少なくとも一種の生理活性物質のイオン結合を許容するｐＨを有する溶剤中の、少なくとも一種の生理活性物質と少なくとも一種のイオン炭水化物との混合物を提供する工程と、（ｂ）イオン結合を生じさせるに十分な間、溶剤中で混合物を混合する工程と、（ｃ）溶剤から混合物を回収する工程とを包含する。 （もっと読む）

加齢関連性の肉体的障害および精神的障害の処置および予防のための組成物が提供され、この組成物は、約６日齢〜約１４日齢の間で成熟させたニワトリ胚から抽出されたリン脂質を含有する。これらのリン脂質を抽出するための方法もまた提供され、この方法は、約６日齢〜約１４日齢の間にわたって、そのニワトリ胚を孵卵することによる。そのニワトリ胚を、次いで、化学的抽出用に調製し、その脂質を、そのニワトリ胚から抽出する。加齢関連性の肉体的障害および精神的障害の処置を必要とするヒト被験体において、加齢関連性の肉体的障害および精神的障害を予防および処置するための方法がさらに提供され、この方法は、約６日〜約１４日の間にわたって孵卵されたニワトリ胚から抽出されたリン脂質を含む組成物の十分な投薬量をヒト被験体に投与することによる。 （もっと読む）

目、鼻、喉、耳、肛門、陰部等の粘膜や、創傷部位及び皮膚からの、緑膿菌、枯草菌、炭疽菌、大腸菌、黄色ぶどう球菌、ＭＲＳＡ等の感染性細菌やインフルエンザウイルス等のウイルスの体内への侵入を効果的に抑制するとともにその増殖を抑制することができる皮膚保護組成物；耐性菌による院内感染等を効果的に予防できる皮膚保護組成物；院内感染を含む細菌感染やウイルス感染の予防及び／又は治療用組成物；防腐剤；感染性細菌やウイルスの侵入を効果的に抑制するとともにその増殖を抑制することができる濾過装置を提供する。 ササエキス、又はササエキスと有機酸を有効成分として含有することを特徴とする、皮膚保護組成物、耐性菌による院内感染等を効果的に予防できる皮膚保護組成物；院内感染を含む細菌感染やウイルス感染の予防及び／又は治療用組成物；防腐剤；又は感染性細菌やウイルスの侵入を効果的に抑制することができる濾過装置。 （もっと読む）

コラーゲンとメタロプロテアーゼ阻害剤とを含む組成物および装置、ならびにこれを作製および使用する方法。組成物は、ヒドロキシアパタイトをさらに含むことができる。ある態様では、MMPIは、組織マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤（例えば、TIMP-1、TIMP-2、TIMP-3またはTIMP-4）である。他の様態では、MMPIは、テトラサイクリン、またはその類似体もしくは誘導体（例えば、ミノサイクリンまたはドキシサイクリン）；ヒドロキサメート(例えば、BATIMASTAT、MARIMASTAT、またはTROCADE）；RO-1130830、CGS 27023A、BMS-275291、CMT-3、SOLIMASTAT、ILOMASTAT、CP-544439、PRINOMASTAT、PNU-1427690、もしくはSU-5402である。他の局面では、MMPIは、ポリペプチド阻害剤（例えば、メタロプロテアーゼマチュラーゼ阻害剤）、メルカプト系化合物、または、ビスホスホネートであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、代謝症候群の治療に使用される医薬を製造するための置換シクロプロパン酸誘導体及びその生理学的に許容し得る塩の使用に関する。本発明によれば、式(I)の化合物[式中、置換基は記載されたとおりに定義される]及びその生理学的に許容し得る塩は、代謝症候群の治療薬を製造するために使用される。
【化１】

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【課題】
局所麻酔薬物は、癌患者の口内炎の痛み緩和に使用されていることが知られている。口内炎の疼痛緩和に用いる場合にはゼリー剤が剤形として優れている。
局所麻酔薬物は苦味の強い物質であり、服用時の苦味の緩和が必須である。本発明者らは弱酸の配合により苦味を緩和できる知見を持っているが、高濃度で局所麻酔薬物を含有する場合は、苦味緩和の為に弱酸を高濃度で配合することが必要となる。しかし、ゼリー剤の場合は、弱酸の種類によっては、製剤の安定性の低下、特に離水が起こり、開発上の問題となっている。そこで、苦味の問題が改善され、かつ安定性の問題を克服した高濃度の局所麻酔薬物を含有するゼリー製剤を提供する。
【解決手段】
苦味を克服する為の弱酸としてリン酸またはその塩またはそれらの混合物を選択することにより苦味を改善し、かつ製剤安定性の良い局所麻酔薬物含有ゼリー剤を開発した。 （もっと読む）

本発明は、神経障害性疼痛を治療するイブジラストの使用に関し、神経障害性疼痛がイブジラストの投与により効果的に治療又は予防できるという驚くべき発見に基づく。一実施形態では、該方法には、神経障害性疼痛を経験している哺乳類被験体を選択し、続いて被験体に、少なくとも約１００〜約１２５ｎｇ／ｍｌのイブジラスト又はそれ以上の最大血漿濃度を達成する上で有効なイブジラストの初期治療投薬量を投与し、当該投与の結果として、被験体が神経障害性疼痛の軽減（即ち、減衰若しくは低減、除去、又は逆転）を経験する工程が含まれる。
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液化噴射ガス、固形微粒子状の医薬的活性成分および医薬的活性成分の粒子の表面に融合した分散剤を含む、エアゾールまたはスプレーの形態にある送達用医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】ルイス酸の存在下においても分解することのない、安定性の高い麻酔用フルオロエーテル組成物を提供する。
【解決手段】無水フルオロエーテル化合物に、生理学的に許容可能なルイス酸抑制剤として、水、ブチル化ヒドロキシトルエン（１，６−ビス（１，１−ジメチルエチル）−４−メチルフェノール）、メチルパラベン（４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステル）、プロピルパラベン（４−ヒドロキシ安息香酸プロピルエステル）、プロポホール（２，６−ジイソプロピルフェノール）、及びチモール（５−メチル−２−（１−メチルエチル）フェノール）等を添加することにより、麻酔薬組成物の安定性を改善した。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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