水溶性、カチオン性および両親媒性の薬学的に活性な物質（ＡＰＩ）を投与するためのドラッグ・デリバリー・システム（ＤＤＳ）。上記ＤＤＳは、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩とＡＰＩの水に難溶性の複合体の＜１００ｎｍの非晶質粒子を含み、上記粒子は、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩で形成されたナノ粒子中に捕捉されており、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩対複合体の重量／重量比は約０．５：１〜約２０：１である。かかるＤＤＳを含む医薬組成物。かかるＤＤＳおよびかかる医薬組成物を調製するための方法。癌の治療用のかかるＤＤＳおよび医薬組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
（もっと読む）

膀胱内又は他の身体の小嚢内で薬物を制御供給するための、埋め込み型医療用デバイスを提供する。本デバイスは、薬物を含む少なくとも１つの薬物リザーバ構成材；並びに第１の端部、反対側の第２の端部、およびそれらの間の中間部を有する弾性ワイヤを含む小嚢留置用フレームを備えてもよく、薬物リザーバ構成材は小嚢留置用フレームの中間部に取り付けられている。留置用フレームは、デバイスが膀胱から偶発的に排泄されることを防止し、それは、好ましくは、デバイスが排尿中に膀胱内に有効に留まると共に膀胱の刺激を最小限にするように選択されたばね定数を有する。
（もっと読む）

本開示は、親油性生理活性物質を送達するために適した方法および組成物を提供する。組成物は、親油性生理活性物質の応用によって恩恵が得られるであろう多数の疾患および状態を処置するために利用されてもよい。態様において、組成物は吸入によって導入されてもよい。 （もっと読む）

インビボおよびインビトロで調節性T細胞(Treg)の産生を調節する化合物、すなわち、Foxp3の発現を増大または低減する転写因子に作用する化合物を特定するための方法。

（もっと読む）

活性薬剤の送達のための温度感受性リポソームおよびその組成物を開示するものであり、上記リポソームは、少なくとも１つのホスファチジルコリン、少なくとも１つのホスファチジルグリセロールおよび少なくとも１つのリゾ脂質を含み、当該リポソームのゲル−液相転移温度は３９．０℃〜４５℃である。特定の実施形態では、上記ホスファチジルコリンはジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）であり、上記ホスファチジルグリセロールはジステアロイルホスファチジルグリセロール（ＤＳＰＧ）であり、上記リゾ脂質はモノステアロイルホスファチジルコリン（ＭＳＰＣ）である。 （もっと読む）

ＥＧＦＲの３Ｄ結晶構造に基づいて得られた、ＥＧＦＲの表面ポケットに結合する新規のペプチドリガンド（Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ）を提供する。上記ペプチドリガンドがリポソーム表面のＰＥＧ部分の末端にコンジュゲートした場合、ＥＧＦＲ高発現癌細胞（Ｈ１２９９及びＳＰＣＡ１）によるリポソームの結合及び取込みは特異的且つ効率的に誘導される。リポソームに含まれる抗癌剤ドキソルビシンの標的指向性デリバリーによって、in vitroの細胞に対するより優れた治療効果が得られる。In vivoでは、上記標的指向性リポソームを尾静脈から注射し、異種移植された腫瘍組織中のそれらの分布及び蓄積を、生体蛍光イメージングシステムを用いて経時的に観察する。ＬＡＲＬＬＴによる指向性リポソームは腫瘍部分に次第に濃縮され、注射後８０時間以上、選択的に保持されることが示された。 （もっと読む）

【課題】本発明は薬理学的活性分子の経口投与の為の医薬組成物、経口投与の為の、特に腸内レベルの炎症性病理の治療の為の医薬の調製の為の相対的使用及びこれらの組成物の調製方法に関する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、薬理学的活性分子を孔の内部及び/又はその表面に組み入れた粉末形状の多孔性ゼオライトからなる放出手段を含む。 （もっと読む）

本発明は、動物の毛と選択的に結合する抗体および特定の製剤を動物の毛に方向付けることができる抗体ベースの薬物デリバリーシステムを提供する。これは、動物外寄生生物治療の有効治療期間を増大する必要性、これらの薬物の毒性を低減する必要性およびそれらの放出プロフィールを改善する必要性によって推進されている。 （もっと読む）

システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体が、親抗ＴＥＮＢ２抗体の１個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体（Ａｂ）は、１種以上の薬物部分（Ｄ）とリンカー（Ｌ）を介して結合体化して、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有するシステイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体−薬物結合体を形成し、ここでｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、癌、特に局所進行性または転移性の腫瘍に代表される癌を患っているヒト患者の多重治療のための免疫リポソーム、および、その方法に用いられる組成物に関する。本発明はさらに、癌療法における多剤耐性の治療のための免疫リポソームの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイドを除く少なくとも１つの医薬活性成分を含むｐＨ依存性制御放出医薬組成物であって、コアが、少なくとも、医薬組成物の放出を制御する１つのコーティング層によってコーティングされ、このコーティング層は、ｉ）ポリマー混合物の乾燥質量に対して基準で４０〜９５質量％の、少なくとも１つの水不溶性で本質的に中性のビニルポリマーもしくはコポリマー、およびｉｉ）ポリマー混合物の乾燥質量に対して基準で５〜６０質量％の、ｐＨ４．０未満で緩衝媒体中に不溶性であり、少なくともｐＨ７．０〜ｐＨ８．０の範囲で可溶性である、少なくとも１つのアニオン性ポリマーもしくはコポリマーのポリマー混合物を含み、このコーティング層は、ポリマー混合物の乾燥質量に基づいて計算して、１１０〜２５０質量％の無孔性不活性滑剤をさらに含み、コアの質量に基づいて計算して、少なくとも６０質量％の量で存在することを特徴とする、ｐＨ依存性制御放出医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ポリマーに結合した２種類以上の抗ウイルス剤を含む抗菌組成物、並びに該組成物を製造する方法及び使用する方法を本明細書に記載する。一実施形態においては、２種類以上の抗ウイルス剤がポリマーに共有結合している。適切な抗ウイルス剤としては、シアル酸、ザナミビル、オセルタミビル、アマンタジン、リマンタジン及びそれらの組合せが挙げられるが、それだけに限定されない。ポリマーは、好ましくは水溶性生体適合性ポリマーである。適切なポリマーとしては、ポリ（イソブチレン−ａｌｔ−無水マレイン酸）（ＰＩＢＭＡ）、ポリ（アスパラギン酸）、ポリ（ｌ−グルタミン酸）、ポリリシン、ポリ（アクリル酸）、プリアギニック酸、キトサン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルデキストラン、ポリエチレンイミン並びにそれらのブレンド及びそれらの共重合体が挙げられるが、それだけに限定されない。
（もっと読む）

【課題】血管傷害部位の平滑筋細胞、心筋細胞や骨格筋芽細胞に存在するＮ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質、その部位へこのタンパク質を介して特異的に薬物を輸送でき簡便に製造できる薬剤および薬物輸送剤を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質は、摘出された心筋細胞又は血管平滑筋細胞からタンパク質群を溶解させて抽出し、その中からＮ−アセチルグルコサミン糖鎖基を含有する物質に結合し得るタンパク質を分離精製したものである。薬剤は、Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するＮ−アセチルグルコサミン類を含有する。薬物輸送剤は、Ｎ−アセチルグルコサミン糖鎖認識タンパク質に結合するＮ−アセチルグルコサミン類が、コロイド粒子の表面から露出されたものである。 （もっと読む）

本発明は、１０ｎｍ〜８００ｎｍの直径を有する有機・無機粒子からなる複合材料であって、１種以上の活性成分を含有するミセル相を含む内側部分と、ミセル相を被覆する球状のネットワーク構造体からなる外側部分と、を備え、ネットワーク構造体が、互いに共有結合する無機単位及び有機単位からなる有機・無機ネットワーク構造体である、複合材料、並びに活性成分の貯蔵及び放出におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】生物製剤（特に、ポリおよびオリゴヌクレオチド）の送達のための標的づけられた薬物送達系、薬学的薬剤をインビボで標的部位へ送達するための新規の組成物、薬物のバイオアベイラビリティを増大させ、そして毒性を減少させて薬学的薬剤を送達する方法を提供すること。
【解決手段】生物学的薬剤を特定の組織部位へ送達するための方法であって、以下の工程：
タンパク質でカプセル化され、不溶性ガスを充填された複数の微小泡の溶液を形成する工程であって、上記微小泡は上記生物学的薬剤と結合される、工程；上記溶液を動物へ投与する工程；その結果、上記タンパク質が、上記タンパク質のバイオプロセシング部位へ上記微小泡結合薬剤を導き、そして上記微小泡の消散の際に上記薬剤を放出する工程
を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】黒鉛化筒状炭素化合物によって調合される医薬品、食品、栄養物、健康製品または化粧品組成物および該黒鉛化筒状炭素化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】該黒鉛化筒状炭素化合物が、触媒で炭素源を触媒することによって製造される。また、本発明の組成物は５０重量パーセントを超えない黒鉛化筒状炭素化合物を含み、該黒鉛化筒状炭素化合物は官能基を介してＤＮＡ分子、アミノ酸分子、ポリサッカリド分子、糖およびＡｇイオン、Ａｕイオン、Ｐｔイオン、Ｒｈイオン、Ｆｅイオンなどを保持している。これらの有効成分保持黒鉛化筒状炭素化合物類は、薬品、栄養物、健康製品または化粧品組成物の原料とすることができる。さらに本発明の組成物は、多量の栄養物または汚れを効果的に吸着／解放することができる。 （もっと読む）

【課題】血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦ）および／または血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦｒ）遺伝子の発現を調節する核酸分子，例えば，ｄｓＲＮＡ，ｓｉＲＮＡ，アンチセンス，２，５−Ａキメラ，アプタマー，および酵素的核酸分子，例えば，ハンマーヘッドリボザイム，ＤＮＡザイム，およびアロザイム。 （もっと読む）

本発明は、その吸収性を高めるように改変したポリマーに関する。具体的には、本発明のポリマーは、良好な脱離基であり、かつそれによって、例えば同等量のアルキルエステル側鎖を有する同じポリマーに対して、そのポリマーの吸収速度を増大させるフェニルエステル側鎖を有する。そうしたポリマーは一般に水に不溶性であるが、改変されると薬物を可溶化することができ、分解および吸収されると、その薬物を、制御および／または持続した形で生理学的環境中に放出する。
（もっと読む）

本発明は、医薬グレードの柑橘系（アウランティオイデアエ）精油０．５から５．０重量部；医薬グレードのラベンダー油０．５から５．０重量部；ビタミンＥ０．１から１．５重量部；ビタミンＡ０．１から１．５重量部；エトキシ化ヒマシ油１．０から６．０重量部；リン脂質０．１から１．０重量部；蒸留水１５から３０重量部；エタノール９６％６５から７５重量部を含有するリポソーム組成物に関する。本組成物は、創傷性、熱傷性、凍傷性、感染性の皮膚表面の治療に使用することができる。 （もっと読む）