鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも１つの血管収縮剤が、少なくとも１つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけＣＮＳへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および／または治療化合物を鼻腔の上側３分の１へ適用することであるが、鼻腔の下側３分の２への適用もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

１つ又は複数の活性薬剤を対象の生体界面へ能動的に経皮送達するための経皮薬剤送達システムを提供する。経皮薬剤送達システムは基材と活性薬剤層とを備える。活性薬剤層は、増粘剤及び治療に有効な量のイオン性活性薬剤を含む。 （もっと読む）

本発明は癌組織に対する透過及び保有性効果に優れて高い癌組織選択性を示す、下記の化学式１で表わされる新規な環状ホスファゼン三量体−白金（II）錯体コンジュゲート抗癌剤及びその製造方法に関する。


式中、ｎは７、１２または１６であり、ｍは０、１または２であり、ｘは１であり、ｙ及びｚはそれぞれ独立して０または１であり、Ｒ、Ｒ’及びＲ”はそれぞれ独立して（ＣＨ_３）_２ＣＨ−、（ＣＨ_３）_２ＣＨＣＨ_２−、（Ｃ_２Ｈ_５）（ＣＨ_３）ＣＨ−及び（Ｃ_６Ｈ_５）ＣＨ_２−よりなる群から選ばれるものであり、ＡとＡ’は互いに同一または異なる２つの単座アミンリガンド、またはＡとＡ’が互いに結合した１つの二座キレート型ジアミンリガンドである。
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本発明は、組成物と、標的型薬物送達用の活性化ポリマーナノ粒子の作製方法とを含み、かかる活性化ポリマーナノ粒子は、標的剤上の任意の求核と選択的に反応して前記標的剤を生分解性ナノシェルの外側表面に配置する求電子剤を少なくとも１つ含むスペーサー化合物と非共有結合している両親媒性安定剤と、生体適合性ポリマーとを含む。ナノシェルには活性化剤が負荷されている。
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本発明は、概して、ポリマーおよび高分子、特に、ナノ粒子などの粒子中で有用なポリマーに関する。本発明の一態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。実施形態の一セットでは、本方法は、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリーを作製するステップを含み、これは、種々の割合の２種以上の高分子を一緒に混合することによって形成できる。１種以上の高分子は、生体適合性ポリマーの一部のポリマーコンジュゲートであり得る。いくつかの場合には、ナノ粒子は、薬物を含み得る。本発明のその他の態様は、ナノ粒子ライブラリーを用いる方法を対象とする。
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本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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【課題】本発明の課題は、新たに、ケトプロフェンを有効成分とする関節リウマチの痛みに対する鎮痛効果を有する貼付剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、投与後の筋肉内および／または腱内のケトプロフェン濃度が、３０ｎｇ／ｇ以上に達する、関節リウマチの痛みに対する鎮痛効果を有するケトプロフェン含有外用剤、とくに筋肉内および／または腱内のケトプロフェン濃度が３０ｎｇ／ｇ以上に達してから、少なくとも投与１４時間後まで前記濃度が３０ｎｇ／ｇ以上である、前記のケトプロフェン含有外用剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、マスクまたはコーティング銅塩を用いて銅感受性化合物および／または組成物を分解から保護する方法に関する。好ましくは、銅はゼラチン、リポソームまたはモノおよびジグリセリドでコーティングされている。 （もっと読む）

本発明は、生物活性または化学活性薬剤などの活性薬剤を標的に送達するための医薬化合物に関する。本発明はまた、本発明の少なくとも1つの送達薬剤化合物および少なくとも1つの活性薬剤を含む医薬組成物、ならびにかかる組成物を含む投与単位形態に関する。医薬組成物を調製および投与する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】経口投与によって選択的に癌組織へ蓄積され、貯蔵時および投与時安定な、５−アミノレブリン酸を含む光力学的治療法に使用するための光増感剤組成物を提供する。
【解決手段】経口投与に適した液体担体中（特に、生理食塩水）に、平均一次粒子径５０ｎｍ以下の酸化チタン微粒子に担持させた５−アミノレブリン酸を溶解してなる癌の光力学的治療法に使用するための光増感剤組成物。励起波長としては、６３５ｎｍ、４０５ｎｍが好ましい。 （もっと読む）

【課題】塩酸アンブロキソールを含有する１日１回投与型徐放性錠剤であって，嚥下能力が未発達あるいは低下した患者においても服用しやすい小型の徐放性錠剤を提供する。
【解決手段】塩酸アンブロキソールと水不溶性高分子及び添加物を含有する組成物を圧縮成型し、服用しやすい小型徐放性錠剤を簡便に製造する。 （もっと読む）

ベータブロッカー化合物の球状粒子をコートする方法であって、（ａ）前記球状粒子の秤量した試料の表面積を決定するステップと、（ｂ）前記ベータブロッカーに対して所望の放出プロファイルを提供する球状粒子の表面積当たりのコーティング材の重量を決定するステップと、（ｃ）同じベータを含有する球状粒子のその後のバッチの表面積を決定するステップと、（ｄ）球状粒子のその後のバッチにステップ（ｂ）で塗布したコーティングをコートしてステップ（ｂ）で決定した球状粒子の表面積単位当たり実質的に同じ重量のコーティング材を有するコーティングを提供するステップと、に基づく方法。 （もっと読む）

【課題】初期リリースを減らし、長期間に渡ってシスプラチン（ＣＤＤＰ）のリリースを維持して、がん細胞への抗がん効果を高めるとともに、副作用を軽減し、患者の延命効果を高めることの可能なマイクロ微粒子製剤およびこのマイクロ微粒子製剤を含んだ医薬組成物を提供すること。
【解決手段】マイクロ微粒子製剤は、二重らせんＤＮＡにインターカレートしているシスプラチンを含有する。このマイクロ微粒子製剤は、シスプラチンを安定して保持し、徐放性にすぐれているため、毒性の強いシスプラチンを用いても、副作用を抑えながら長期間に渡って優れた抗がん作用を発揮できる。 （もっと読む）

本発明は、活性物質としてテルビナフィン化合物、水、および少なくとも一種類の水溶性または水混和性の非イオン性界面活性剤を含む薬学的組成物を提供し、ここで、該テルビナフィン化合物は、遊離塩基型、酸付加塩型、イオン型、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも一つの型を有し、該組成物にはアルコールが実質的に存在しない。
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【課題】 難溶性である医薬について、溶解性を改善し、特定の条件下に医薬を放出することができる放出制御型粒子を提供。
【解決手段】 粒状体の表面が、難溶性医薬、アクリル酸・アクリル酸メチルエステル共重合体及びアニオン界面活性剤からなる均一混合物の層によりコートされている粒状体組成物であり、難溶性医薬、アクリル酸・アクリル酸メチルエステル共重合体及びアニオン界面活性剤からなる均一混合物の水懸濁液を粒状体の表面に吹き付けて乾燥させて得られる。 （もっと読む）

本発明は、胃腸分泌と、該胃腸分泌を惹起する胃腸状態とを処置し、改変し、及び／又は管理するための方法及び製剤に関する。少なくとも１種類のα３β４ｎＡＣｈＲ拮抗薬を用いる方法と、少なくとも１種類のα３β４ｎＡＣｈＲ拮抗薬又はその製薬的に受容される塩を含む方法も包含する。 （もっと読む）

リポソームの粒度が約３０〜８０ｎｍであり、且つリン脂質二重層がＴｍが体温よりも高いリン脂質を含有し、それによりリポソームの相転移温度が上記体温よりも高い、多価イオン性薬物を含むリポソーム医薬製剤、その製造方法、及び疾患の治療におけるその使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質が溶解している溶剤のｐＨを変化させる装置（２２）に関する。
【解決手段】装置は、溶剤及び物質に対して透過性のあるハウジング壁（２６）を通して溶剤と接触するハウジング（２４）を含んでいる。ハウジングは、水素又は水酸基イオンを提供するために物質を変換するのに適した酵素を含み、ハウジングは、酵素に対しては非透過性である。
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本発明は、コロイド状キャリアの内側にポリフェノールを含む組成物に関し、特にはがんの処置において又はがん増殖の抑制において及び炎症及び自己免疫状態の処置においてそのような組成物を使用する方法に関する。より特には、本発明は、腫瘍組織に、又は抗炎症活性又は自己免疫状態に対する活性を要求する生体内の部位に、ポリフェノールを向ける方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、セラミドを角層を越えて送達し、これによりセラミドの作用を十分に発揮させるための技術を提供する。具体的には、セラミドを含有する皮膚外用剤であって、皮膚表面に塗布した際に、皮膚外用剤中のセラミドが角層を越えて真皮付近に十分に送達されるような皮膚外用剤を提供する。
セラミド、有機変性粘土鉱物、Ｎ−アシルグルタミン酸のジエステル及びフィトステロールを皮膚外用剤の必須成分とし、油中水乳化剤形とする。 （もっと読む）