【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャンネルの遮断薬の提供。
【解決手段】特定の置換基により置換された置換２−アミノアセトアミド、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。具体例としては２−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド、２−（４−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド等が挙げられる。これらの化合物は、全体的および限局的虚血に続いた神経細胞損傷の処置、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防、痛みの処置、予防または改善、抗痙攣薬として、抗うつ抑制剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置および予防薬として、用いられる。 （もっと読む）

式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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モノアミンオキシダーゼを阻害する化合物により網膜外層の疾患を治療するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外層の障害、特に、ＡＭＤ、ＲＰおよびその他の形態の遺伝性変性網膜疾患、網膜剥離および裂傷、黄斑パッカー、網膜外層の虚血、糖尿病性網膜症、光線力学療法（ＰＤＴ）を含む（グリッド、焦点および汎網膜）レーザー治療に伴う損傷、外傷、手術性（網膜移動術、網膜下手術、もしくは硝子体切除術）または光誘発性医原性網膜症、ならびに網膜移植片の保存の治療に役立つことが発見されたＭＡＯ−Ａ／ＢおよびＢ阻害剤に関する。
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【課題】家禽・家畜において、飼育環境、飼育密度、輸送及び移動、捕獲及び拘束、絶食・絶水などは大きなストレスとなり、食下量の減少、増体重の減少及び停滞、減耗率の増加、生産量の低下、産卵率の低下、卵重の低下等の生産性に大きな影響を及ぼすことから、このようなストレスを改善すること。
【解決手段】本発明は、オールスパイス及び／又はクローブを有効成分とする、或いはオイゲノール及び／又はβ−カリオフィレンを有効成分として含有する家禽・家畜類のストレス（但し、ワクチンストレスを除く）の改善剤、さらにビタミンＢ群を添加する家禽・家畜類のストレスの改善剤、前記ストレスの改善剤を含有する飼料とすること。 （もっと読む）

本発明は、癌化学療法剤および抗増殖剤と併用して、そのような薬剤の有効性の改良するためおよび／または比較的低い治療活性を有効な化合物を与えるために使用できる化合物の同定についてのアッセイの改良に関する。乾癬などの異常な宿主細胞増殖に関連する癌および他の疾患を治療するために、現行薬剤と新規薬剤との組合せ療法において使用できる、該アッセイによって同定される化合物のクラスもまた提供される。
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本明細書に開示されるのは、疼痛の局所的な処置に寄与するシステムおよび方法である。より具体的に、開示されるシステムおよび方法は、転写因子のＮＦκＢファミリーを阻害することにより、疼痛の局所的な処置に寄与する。これらの化合物の局所的な投与は、全身的な薬剤投与に関連する免疫抑制などの望ましくない副作用を予防するのに役立つ。具体的な実施形態において、１つまたは複数のＮＦκＢ阻害化合物は、スルファサラジン、スリンダク、クロニジン、ヘレナリン、ウェデロラクトン、ピロリジンジチオカルバメート（ＰＤＴＣ）、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ（登録商標）ＩＫＫ−２阻害剤ＶＩ、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ（登録商標）ＩＫＫ阻害剤ＩＩＩ（ＢＭＳ−３４５５４１としても知られる）、およびこれらの組合せからなる群から選択される。
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【課題】 動脈瘤の予防及び／又は治療薬を提供する。
【解決手段】 ケミカルメディエーター遊離抑制薬を有効成分とする動脈瘤の予防及び／又は治療薬。
トラニラスト、フマル酸ケトチフェン、クロモグリク酸ナトリウム、レピリナスト、ペミロラストカリウム、イブジラスト及びアシタザノラスト水和物等のケミカルメディエーター遊離抑制薬は、動脈瘤の発生や進展を抑制するため、動脈瘤の予防及び／又は治療薬として用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明者は、アラキドン酸代謝異常による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供すること、特により簡便に入手できるとともに、大量生産が容易に実現可能なアラキドン酸代謝抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明によれば、ノナン酸、２−デセン酸、４−デセン酸、９−デセン酸およびチグリン酸エステル類から選ばれる少なくとも１つを有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、該アラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤、抗血栓剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 安全性が高く、より筋肉損傷抑制効果の強い筋肉損傷抑制組成物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】 本発明は、酢酸菌の脂溶性有機溶剤抽出物を、好ましくは酢酸菌の酢酸エチル抽出物、酢酸菌アルカリ安定脂質、Ｎ−アシルスフィンガニン、スフィンガニン、アミノ脂質またはテルペノイド化合物を有効成分として含有することを特徴とする筋肉損傷抑制組成物を提供するものである。さらに、本発明は、食酢の脂溶性有機溶剤抽出物を、好ましくは食酢の酢酸エチル抽出物を、有効成分として含有することを特徴とする筋肉損傷抑制組成物を提供するものである。 （もっと読む）

【解決手段】 前記薬剤と共有結合するか或いは前記薬剤と共に塩を形成するＨ_２Ｓ放出部分である４−ヒドロキシチオベンズアミドから成る前記誘導体が提供される。本発明の化合物は活性の亢進、副作用の軽減、あるいはその両方を示す。
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本発明は、キメラ抗体およびヒト化抗体、ならびにアルツハイマー病などのアミロイドタンパク質と関連する一群の障害および異常である、アミロイドーシスの処置における治療的および診断的使用のための方法および組成物に関する。

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間欠性跛行を処置し、そのさらなる進行を予防し、そしてＩＣ症候を引き起こすＰＡＤなどの潜在的な状態を処置するのに有用な、オメガ３脂肪酸を含む組成物、該組成物を作製する方法、間欠性跛行を処置するために該組成物を使用する方法、および間欠性跛行を引き起こす様々な潜在的な状態のいずれかを処置するために該組成物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】魚類の卵巣膜から抽出された成分の新たな用途を提供する。
【解決手段】魚類の卵巣膜から抽出された成分を含む抗加齢剤であり、加齢により低下したＩＧＦ−１値を再び上昇させることができ、前記加齢に伴う諸症状を緩和、改善することができる。前記卵巣膜から抽出された成分は、該卵巣膜をタンパク分解酵素で処理することにより抽出された成分である。前記卵巣膜は、鮭の卵巣膜である。 （もっと読む）

【課題】メラトニン作動系関連障害の治療に用いられる、式（Ｉ）で示される化合物、その製法および薬学的組成物を提供する。
【解決手段】下記式( I )


で表される化合物、その鏡像異性体、および薬学的に許容される塩基とその付加塩を提供する。製造方法は, 式( I )に対応するニトリル化合物に、炭酸ジメチルを用いて、カルボキシレーションを行い、これを水素化物の存在下、還元に付し、必要に応じキラルカラム上で分割するものである。医学的適応症は、睡眠障害を始め、種々考えられる。 （もっと読む）

本発明は、薬剤中の生物学的利用率を向上させるため、薬剤中のアミジン基を［化２］のＮ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジン（Ｉ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエーテル（ＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエーテル（ＩＩＩ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンエステル（ＩＶ）、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシアミジンジエステル（Ｖ）または４−ヒドロキシ−１，２，４−オキサジアゾリン（ＶＩ）とした薬剤の製造に関する。［化２］のＲは、水素原子、アルキル基および／またはアリル基を表す。
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【課題】メラトニン作動性レセプターに関係する薬理学的特性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ_１は、基Ｒ_４またはＮＨＲ_４を表して、Ｒ_４は明細書に記載されたとおりであり；Ｒ_２は、置換された直鎖または分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基を表し；Ｒ_３は、水素もしくはハロゲン原子、あるいは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル基を表す）で示される化合物。
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本発明は、式Ａの化合物、式１〜４６のいずれか一つの化合物、リポキシン化合物又はオキシリピン化合物を投与することを含む、粘膜炎の治療方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、泡状医薬製剤を提供する。前記製剤は概して、脂肪酸および治療上有効量のイミキモドを含む。 （もっと読む）

【課題】去痰又は杯細胞過形成抑制作用を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ロキソプロフェンと、アンブロキソール又はブロムヘキシンから選ばれる１種又は２種以上とを含有する去痰又は気道の杯細胞過形成を抑制するための医薬組成物。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、炎症、疼痛、発熱の治療に有用な、改良された抗炎症特性を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の誘導体に関連する。特に、ＮＳＡＩＤｓは硫化水素（Ｈ_２Ｓ）放出部分と共に誘導体化され、副作用の少ない新たな抗炎症性化合物を産生する。
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