メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】川崎病の治療又は診断の方法を提供する。
【解決手段】（ａ）ＣＡＣＮＡ２Ｄ３；（ｂ）ＣＡＭＫ２Ｄ；（ｃ）ＫＣＮＩＰ４；（ｄ）ＡＮＧＰＴ１；（ｅ）ＮＡＡＬＡＤＬ２；（ｆ）ＺＦＨＸ３；（ｇ）ＭＰＨＯＳＰＨ１０；（ｈ）（ａ）から（ｇ）のいずれかに少なくとも９０％の配列同一性を有する配列；又は（ｉ）（ａ）から（ｅ）のいずれかの調節因子、を含む分子、および川崎病の治療および予防のためのプレガバリン（（３Ｓ）−３−（アミノメチル）−５−メチル−ヘキサン酸）の使用。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】高いＨＧＦ産生促進効果を有する肝細胞増殖因子産生促進剤を提供する。
【解決手段】蒲公英から得られる抽出物を有効成分とする肝細胞増殖因子産生促進剤である。下記一般式


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、各々独立に、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基を示し、Ｘ^１およびＸ^２は、各々独立に、エチレン基またはビニレン基を示す）で表される骨格を有する化合物を有効成分とする肝細胞増殖因子産生促進剤である。血小板由来成長因子もしくは血小板由来成長因子様作用物質の存在下でＨＧＦ産生促進を増強することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】Ｃ型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼに対し抑制性であるトリペプチドを提供すること。
【解決手段】(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法を用いて、式(I)の化合物を調製する。
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脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式Ａ１またはＡ２の化合物：［式中、Ａは、ＣＯＯＲ_５、ＯＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＳＯ_２ＯＲ_５、ＰＯＲ_５ＯＲ_５または１Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ_５は、Ｈまたはエステル形成基、場合によってＣ_１〜６アルキルであり；Ｗは、結合、Ｃ_１〜３アルキレンまたはＣ_２〜３アルケニレンであり；Ｙは、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロ置換Ｃ_１〜６アルキルおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から３個までの基で場合によって置換されており；Ｚは、式（Ｉ）：［式中、Ｚの星印はそれぞれ、−Ｃ（Ｒ_３）（Ｒ_４）−と式（Ｉａ）もしくは式（Ｉｂ）のＡとの間の結合点を示しており；Ｒ_６は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｊ_１およびＪ_２は、独立に、メチレンであるかもしくはＳ、ＯおよびＮＲ_５から選ばれるヘテロ原子であり；ここで、Ｒ_５は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｚの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキルから選ばれる１から３個までの基でさらに置換されていてよく；またはＲ_６は、Ｙの炭素原子に結合されて５〜７員環を形成し得る］から選ばれ；Ｒ_１は、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_６〜１０アリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜９ヘテロアリール、Ｃ_３〜９ヘテロアリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキルまたはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキルＣ_１〜４アルキルで場合によって置換されており；ここで、Ｒ_１の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から５個までの基で置換されていてよく；Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニルまたはＣ_２〜６アルキニルであり；Ｒ_３およびＲ_４のそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルキルもしくはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシである］；およびそのＮ−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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本開示は、患者がＣＯＸ−２阻害剤であるルミラコキシブの投与後に肝毒性を発生するリスク状態にあるかどうかを判定するために、好ましくはＤＱＡ１^＊０１０２、ＤＲＢ１^＊１５０１、ＤＱＢ１^＊０６０２及びＤＲＢ５^＊０１０１からなる群より選択される少なくとも１つのＨＬＡ対立遺伝子の存在を決定する方法に関する。さらに、本方法を実施するためのキットの使用も開示する。本開示は、好ましくはＤＱＡ１^＊０１０２、ＤＲＢ１^＊１５０１、ＤＱＢ１^＊０６０２及びＤＲＢ５^＊０１０１からなる群より選択される１つ又はそれ以上のＨＬＡ対立遺伝子のキャリアではない被験者におけるルミラコキシブを用いたシクロオキシゲナーゼ−２依存性障害を治療する方法にさらに関する。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】前駆脂肪細胞の脂肪細胞への分化、又は脂肪細胞への脂肪の蓄積を抑制することが可能な新規抗肥満剤の提供。
【解決手段】少なくとも１種のホップ苦味成分を有効成分として含有する脂肪細胞分化抑制剤。ホップ苦味成分として、好ましくはベータ酸及び還元型イソアルファ酸が特に好適である。ベータ酸としては、例えば、ルプロン、コルプロン、アドルプロン、ポストルプロン及びプレルプロンが挙げられる。また、還元型イソアルファ酸としては、テトラヒドロイソアルファ酸、ローイソアルファ酸及びヘキサヒドロイソアルファ酸が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、非ホジキン骨髄腫およびホジキン骨髄腫から選択される、リンパ腫の処置のための方法を提供し、この方法は、式（Ｉ）の構造を有する有機ヒ素化合物を投与する工程を包含し、式中、Ｘは、ＳもしくはＳｅであり、そして、Ｒ_１およびＲ_２は、独立に、Ｃ_１〜３０アルキル（Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｗおよび「ｎ」は請求項１において定義される。）である。特に、上記化合物が、Ｓ−ジメチルアルシノグルタチオン、Ｎ−（２−Ｓ−ジメチルアルシノチオプロピオニル）グリシン、２−アミノー３−（ジメチルアルシノ）チオ−３−メチル酪酸、Ｓ−ジメチルアルシノ−チオコハク酸またはＳ−ジプロピルアルシノ−１−チオグリセロールである方法が提供される。
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【課題】肌なじみに優れ、ベタツキの少ない優れた使用感触が得られ、美白剤の性能を十分に発揮させることができる化粧品組成物を提供する。
【解決手段】Ｃａｃａｌｉａ属植物抽出物またはカカロールと美白剤を含有することを特徴とする化粧品組成物を提供する。本発明のＣａｃａｌｉａ属植物抽出物またはカカロールを含有する化粧品組成物により、細胞賦活化効果および抗酸化効果を有する、化粧品、医薬部外品、医療用品、衛生用品、医薬品を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドのようなピペリジン誘導体およびその薬剤的に許容される塩を投与することを含んでなる、糖尿病性の神経因性疼痛を治療する方法に関する。ヘルペス後神経痛、慢性腰痛、変形性関節症、および急性炎症性疼痛を治療する方法について記載される。 （もっと読む）

【課題】医薬物質を含有し、長時間に渡って持続する薬効を有し、また、含まれるポリマーの種類を選択することにより薬効の開始される時間及び／又は薬効の持続期間等を調節することのできる、数μｍ程度の大きさを有する微小凝集粒子及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】極性基含有の（メタ）アクリル酸系ポリマーの分散相中に医薬物質粒子が分散して成ることを特徴とする微小凝集粒子、及び極性基含有の（メタ）アクリル酸系ポリマーと医薬物質とを含有する極性溶媒溶液と超臨界流体と接触させることを特徴とする前記微小凝集粒子の製造方法。 （もっと読む）

本発明の対象は、アルフゾシンおよびＰＤＥ４阻害剤からなる有効成分の新規な組み合わせ、および良性の前立腺肥大症、泌尿器の障害、膀胱機能障害に関連する障害、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない下部尿路症状、尿失禁、良性の前立腺肥大症に伴うまたは伴わない膀胱下尿道閉塞、間質性膀胱炎および過活動膀胱を寛解させるおよび／または治療するために、それらを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】２型糖尿病患者の良好な血糖コントロールを実現し、糖尿病の病態進展を阻止するための治療法を提供する。
【解決手段】ナテグリニドとビルダグリプチンを併用投与することにより、十分な血糖降下作用を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Ｖまたは式VIの化合物：


〔式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ_１はハロゲン、トリハロメチル、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル、Ｃ_１−４アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルＣ_１−４アルキルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ_２はＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−７アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_３はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはＣ_１−４アルコキシメチルであり；
Ｒ_４およびＲ_５の各々は独立してＨまたは式(ａ)


の基であり、
Ｒ_８およびＲ_９は独立してＨまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ_１−４アルキルであり；そして
ｎは１〜４の正数である。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物；


〔式中、
Ｒ_１ａはハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル(sulifinyl)、Ｃ_１−４アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_２ａはＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_３ａＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_４ａはＨ、Ｃ_１−４アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族Ｃ_１−５アシルであり；
Ｒ_５ａはＨ、モノハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−メチル、Ｃ_１−４アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたは−アルキニルであり；
Ｒ_６ａはＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_７ａはＨ、Ｃ_１−４アルキルまたは上に定義した式(ａ)の基であり、
Ｘ_ａはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
ｎ_ａは１〜４の正数であり；そして
＊は(Ｒ)または(Ｓ)配置のキラル中心を意味し、式は(Ｒ)および(Ｓ)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
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グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグがここに提供される。さらに、それを含む医薬組成物、ならびにＩおよびＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症を含めた、１以上のグルカゴン受容体アンタゴニストが示される病気または疾患を治療し、予防し、その開始の時を遅延させ、またはその発生または進行についての危険性を低下させる方法がここに提供される。さらに、そのエナンチオマー的に純粋な形態、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグを含めた、ここに開示される化合物を作成し、または製造する方法がここに提供される。
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