Ｃ型肝炎インヒビタートリペプチド
【課題】Ｃ型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼに対し抑制性であるトリペプチドを提供すること。
【解決手段】(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法を用いて、式(I)の化合物を調製する。
【解決手段】(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法を用いて、式(I)の化合物を調製する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
の化合物、そのラセミ体、ジアステレオマー及び光学異性体又はこれらの医薬上許される塩もしくはエステル。
〔式中、
ＢはＨ、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル；Het又は（低級アルキル）-Het（これらの全てが必要によりC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；C1-6アルカノイル；ヒドロキシ；ヒドロキシアルキル；ハロ；ハロアルキル；ニトロ；シアノ；シアノアルキル；必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ；アミド；又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂは式R4-C(O)-のアシル誘導体；式R4-O-C(O)-のカルボキシル；式R4-N(R5)-C(O)-のアミド；式R4-N(R5)-C(S)-のチオアミド；又は式R4-SO2のスルホニルであり、
式中、
R4は(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルコキシ、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；アミド；又は（低級アルキル）アミド；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、
R5はＨ又はC1-6アルキルであり、但し、R4がアミド又はチオアミドである場合、R4が(ii)シクロアルコキシではないことを条件とし、
ＹはＨ又はC1-6アルキルであり、
R3はC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい）であり、
R2はCH2-R20、NH-R20、O-R20又はS-R20であり、式中、R20は飽和又は不飽和C3-7シクロアルキル又はC4-10（アルキルシクロアルキル）であり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、又は
R20はC6もしくはC10アリール又はC7-14アラルキルであり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、或いは
R20はHet又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよい）であり、
夫々のR21は独立にC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；スルホニル；NO2；OH；SH；ハロ；ハロアルキル；必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；必要によりC1-6アルキル、C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換されていてもよいアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、
R22はC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；（低級アルキル）スルホニル；NO2；OH；SH；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミド；（低級アルキル）アミド；又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいHetであり、
R1はＨ；C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C2-6アルケニル、又はC2-6アルキニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）である〕
【請求項２】
ＢがC6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
ＢがHet又は（低級アルキル）-Het（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＢがR4-SO2であり、R4がC1-6アルキル；アミド；（低級アルキル）アミド；C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHet（これらの全てが必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、
式中、
R4が(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシもしくはC1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、
R4が(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、
R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、かつR5がＨ又はメチルである請求の範囲第1項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｂが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC6又はC10アリールである請求の範囲第２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｂが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ハロ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいHetである請求の範囲第２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、
式中、
R4が(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル；又は
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（これは必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド又はアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第４項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシもしくはアミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第５項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、
R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミドで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（これは必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、かつR5がＨである請求の範囲第６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が(i)C1-10アルキル；又は(ii)C3-7シクロアルキルである請求の範囲第７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
Ｂが式R4-NH-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらは必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）である請求の範囲第1２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｂがtert-ブトキシカルボニル(Boc)又は
【化２】
である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
ＹがＨ又はメチルである請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
ＹがＨである請求の範囲第１６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
R3がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アセトアミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
R3がtert-ブチルグリシン(Tbg)、Ile、Val、Chg又は
【化３】
の側鎖である請求の範囲第１８項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
R3がTbg、Chg又はValの側鎖である請求の範囲第１９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
R2がS-R20又はO-R20であり、式中、R20がC6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は-CH2-Hetであり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、
R21がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ又はアミド；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル；C6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、
R22がC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；モノ又はジ-(低級アルキル)アミノ；（低級アルキル）アミド；スルホニルアルキル；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル又はHetである請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２２】
R21がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；ジ（低級アルキル）アミノ；（低級アルキル）アミド；C6もしくはC10アリール、又はHetであり、前記アリール又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、R22がC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；モノ又はジ-(低級アルキル)アミノ；アミド；（低級アルキル）アミド；ハロ；トリフルオロメチル又はHetである請求の範囲第２１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２３】
R22がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；ハロ；必要により低級アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；アミド；（低級アルキル）アミド；又はHetである請求の範囲第２２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２４】
R22がメチル；エチル；イソプロピル；tert-ブチル；メトキシ；クロロ；必要により低級アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；アミド、（低級アルキル）アミド；又は（低級アルキル）2-チアゾールである請求の範囲第２３項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２５】
R2が
【化４】
からなる群から選ばれる請求の範囲第２１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２６】
R2が1-ナフチルメトキシ；2-ナフチルメトキシ；ベンジルオキシ；1-ナフチルオキシ；2-ナフチルオキシ；又は未置換、請求の範囲第２１項に定義されたR21で一置換又は二置換されたキノリノキシである請求の範囲第２１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２７】
R2が1-ナフチルメトキシ；又は未置換、請求の範囲第２６項に定義されたR21で一置換又は二置換されたキノリノキシである請求の範囲第２６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２８】
R2が
【化５】
からなる群から選ばれる請求の範囲第２７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２９】
R2が
【化６】
（式中、R21AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；ハロ；必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ；又はC6、C10アリール、C7-16アラルキルもしくはHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、R22はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又はHetであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
である請求の範囲第２６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３０】
R21AがC6、C10アリール又はHetであり、これらの全てが必要により請求の範囲第３０項に定義されたR22で置換されていてもよい請求の範囲第２９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３１】
R21Aが
【化７】
からなる群から選ばれる請求の範囲第３０項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３２】
R2が
【化８】
（式中、R22AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；又はハロであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
である請求の範囲第２９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３３】
R2が
【化９】
（式中、R22BはC1-6アルキル、必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
である請求の範囲第２９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３４】
R21BがC1-6アルコキシ、又はジ（低級アルキル）アミノである請求の範囲第３２項又は第３３項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３５】
R21Bがメトキシである請求の範囲第３２項又は第３３項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３６】
P1がシクロブチル又はシクロプロピル環であり、両方とも必要によりR1で置換されていてもよく、R1はＨ、C1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、又はC2-4アルケニル（これらの全てが必要によりハロで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３７】
P1がシクロプロピルであり、かつR1がエチル、ビニル、シクロプロピル、1-もしくは2-ブロモエチル又は1-もしくは2-ブロモビニルである請求の範囲第３６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３８】
R1がビニルである請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３９】
炭素２にあるR1が位置１にあるカルボニルに対しsynに配向され、基：
【化１０】
により表される請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４０】
位置２にあるR1が位置１にあるカルボニルに対しantiに配向され、基：
【化１１】
により表される請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４１】
炭素１がＲ配置：
【化１２】
を有する請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４２】
前記置換基R1及びカルボニルが下記の絶対配置：
【化１３】
のsyn配向にある請求の範囲第４１項記載の式Ｉの化合物の光学異性体。
【請求項４３】
R1がエチルであり、それ故、位置１及び２にある不斉炭素原子がR,R配置を有する請求の範囲第４２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４４】
R1がビニルであり、それ故、位置１及び２にある不斉炭素原子がR,S配置を有する請求の範囲第４２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４５】
ＢがC6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又はHetもしくは（低級アルキル）-Het（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
ＢがR4-SO2であり、R4がアミド；（低級アルキル）アミド；C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHet（これらの全てが必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよい）であることが好ましく、又は
Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシもしくはC1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(v)Hetもしくは（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は (v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Hetもしくは（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、かつR5がＨ又はメチルであり、又は
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、
ＹがＨ又はメチルであり、
R3がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アセトアミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい）であり、
R2がS-R20又はO-R20であり、R20がC6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は-CH2-Hetであることが好ましく、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、
R21がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ又はアミド；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル；C6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、
R22がC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；モノ-又はジ-(低級アルキル)アミノ；（低級アルキル）アミド；スルホニルアルキル；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル又はHetであり、又は
R2が
【化１４】
からなる群から選ばれ、又は
R2が1-ナフチルメトキシ、2-ナフチルメトキシ；ベンジルオキシ、1-ナフチルオキシ、2-ナフチルオキシ；又は未置換、先に定義されたR21で一置換もしくは二置換されたキノリノキシであり、かつ
P1セグメントがシクロプロピル環であり、両方とも必要によりR1で置換されていてもよく、R1がC1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、又はC2-4アルケニル（必要によりハロで置換されていてもよい）であり、かつ炭素２にあるR1が１位にあるカルボニルに対しsyn配向され、基：
【化１５】
により表される請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物又はその医薬上許される塩もしくはエステル。
【請求項４６】
ＢがC6又はC10アリール（必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり；又はＢがHet（必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ハロ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
ＢがR4-SO2であり、R4がC6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHet（これらの全てが必要によりC1-6アルキル；アミド、（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり；Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、
R4が(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシ置換されていてもよいC1-10アルキル；もしくは
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド又はアミノで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ又はアミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり；かつR5がＨ又はメチルであり、又はR4が (iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；もしくは
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ又はアミドで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が
(i)C1-10アルキル；又は(ii)C3-7シクロアルキルであり、又は
ＹがＨであり、
R3がtert-ブチルグリシン(Tbg)、Ile、Val、Chg又は
【化１６】
の側鎖であり、
R2が1-ナフチルメトキシ；又は未置換、先に定義されたR21で一置換又は二置換されたキノリノキシであり、又は
R2が
【化１７】
（式中、R21AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；C6、C10アリール又はHet；低級チオアルキル；ハロ；必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ；又はC6、C10アリール、C7-16アラルキルもしくはHet（必要によりR22で置換されていてもよく、R22はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又はHetである）である）
であり、
P1がシクロプロピル環であり、炭素１がＲ配置、
【化１８】
を有し、かつ
R1がエチル、ビニル、シクロプロピル、1-もしくは2-ブロモエチル又は1-もしくは2-ブロモビニルである請求の範囲第４５項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４７】
Ｂが式R4-NH-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、
R3がTbg、Chg又はValの側鎖であり、
R2が
【化１９】
（式中、R22AはC1-6アルキル（例えば、メチル）；C1-6アルコキシ（例えば、メトキシ）；又はハロ（例えば、クロロ）であり、R22BはC1-6アルキル、必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
であり、かつP1が
【化２０】
である請求の範囲第４６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４８】
式：
【化２１】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2は以下に定義されるとおりである：
【化２２】
【化２３】
）
【請求項４９】
請求の範囲第４８項記載の化合物#111。
【請求項５０】
式：
【化２４】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2、R1は以下に定義されるとおりである：
【化２５】
）
【請求項５１】
請求の範囲第４９項記載の化合物#203。
【請求項５２】
式：
【化２６】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2及びR1は以下に定義されるとおりである：
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
）
【請求項５３】
化合物＃：307、314、317、319、321、324、325、326、327、329、331、332、333、及び334からなる群から選ばれた請求の範囲第５２項記載の化合物。
【請求項５４】
式：
【化３２】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2及びR1は以下に定義されるとおりである：
【化３３】
）
【請求項５５】
化合物＃：403、405、及び406からなる群から選ばれた請求の範囲第５４項記載の化合物。
【請求項５６】
式：
【化３４】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、R3は以下に定義されるとおりである：
【化３５】
）
【請求項５７】
化合物＃：501、509、及び510からなる群から選ばれた請求の範囲第５６項記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化３６】
により表される請求の範囲第４６項記載の化合物。
（式中、R3、R21A及びR21Bは以下に定義されるとおりである：
【化３７】
【化３８】
【化３９】
）
【請求項５９】
化合物＃：601、602、603、604、605、606、607、610、611、612、615、616、617、620、621、622、625、626、627、628、629、及び630からなる群から選ばれた請求の範囲第５８項記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化４０】
により表される請求の範囲第４６項記載の化合物。
（式中、R3及びR21Aは以下に定義されるとおりである：
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
）
【請求項６１】
化合物＃：701、702、703、704、705、706、707、708、709、及び711〜737からなる群から選ばれた請求の範囲第６０項記載の化合物。
【請求項６２】
式：
【化４５】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、及びR22は以下に定義されるとおりである：
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
）
【請求項６３】
化合物＃：801〜825、827〜858、及び860〜873からなる群から選ばれた請求の範囲第６２項記載の化合物。
【請求項６４】
式：
【化５３】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂは以下に定義されるとおりである：
【化５４】
【化５５】
【化５６】
）
【請求項６５】
式：
【化５７】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、Ｘ、R3、ｚ及びR21Bは以下に定義されるとおりである：
【化５８】
）
【請求項６６】
医薬上許される担体媒体又は補助剤と混合して、抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項６７】
哺乳類に抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルを投与することによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。
【請求項６８】
哺乳類に抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第６７項記載の組成物を投与することによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。
【請求項６９】
ウイルスをＣ型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼ抑制量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルに暴露することによるＣ型肝炎ウイルスの複製の抑制方法。
【請求項７０】
哺乳類に別の抗HCV剤と抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルの組み合わせを投与することによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。
【請求項７１】
前記の別の抗HCV剤がα-又はβ-インターフェロン、リバビリン及びアマンタジンからなる群から選ばれる請求の範囲第７０項記載の方法。
【請求項７２】
前記の別のHCV剤がヘリカーゼ、ポリメラーゼ、メタロプロテアーゼ又はIRESから選ばれた、HCV生活環におけるその他の標的のインヒビターを含む請求の範囲第７０項記載の方法。
【請求項７３】
APG-P3-P2；又はAPG-P2からなる群から選ばれたペプチドを式：
【化５９】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、CPGはカルボキシル保護基であり、かつAPGはアミノ保護基であり、かつP3及びP2は先に定義されたとおりである）
のP1中間体とカップリングする工程を含むことを特徴とする式(I)のペプチド類似体（式中、P1は置換アミノシクロプロピルカルボン酸残基である）の調製方法。
【請求項７４】
1)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製方法であって、この方法が（適当に保護された）アミノ酸、ペプチド又はペプチド断片を式：
【化６０】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、かつCPGはカルボキシル保護基である）
のP1中間体とカップリングする工程を含むことを特徴とする前記類似体の調製方法。
【請求項７５】
1)プロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製方法であって、この方法が（適当に保護された）アミノ酸、ペプチド又はペプチド断片を式：
【化６１】
（式中、CPGはカルボキシル保護基である）
の中間体とカップリングする工程を含むことを特徴とする前記類似体の調製方法。
【請求項７６】
1)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製のための式：
【化６２】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、かつCPGはカルボキシル保護基である）
のP1中間体の使用。
【請求項７７】
1)プロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製のための式：
【化６３】
（式中、CPGはカルボキシル保護基である）
の中間体の使用。
【請求項７８】
先に定義された式Ｉの化合物の調製のための式：
【化６４】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、かつCPGはカルボキシル保護基である）
のP1中間体の使用。
【請求項７９】
【化６５】
からなる群から選ばれたアミノ酸類似体化合物。
【請求項８０】
前記カルボキシル保護基(CPG)がアルキルエステル、アラルキルエステル、及び温和な塩基処理又は温和な還元手段により開裂し得るエステルからなる群から選ばれる請求の範囲第７３項、第７４項又は第７５項記載の方法。
【請求項８１】
前記アミノ保護基(APG)がアシル基、芳香族カルバメート基、脂肪族カルバメート基、環状アルキルカルバメート基、アルキル基、トリアルキルシリル、及びチオール含有基からなる群から選ばれる請求の範囲第７３項、第７４項又は第７５項記載の方法。
【請求項８２】
(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法。
【請求項８３】
前記エステラーゼがアルカラーゼ（登録商標）である請求の範囲第８２項記載の方法。
【請求項８４】
1)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体、2)HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は3)式Ｉのペプチド類似体の合成のための式：
【化６６】
（式中、R21AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；ハロ；必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ；C6、C10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、R22はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノ、又はHetであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
のプロリン類似体の使用。
【請求項８５】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療用の組成物の調製のための抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルの使用。
【請求項８６】
Ｃ型肝炎ウイルスの複製を抑制するための組成物の調製のためのＣ型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼ抑制量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルの使用。
【請求項８７】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療用の組成物の調製のための抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルと、インターフェロンの組み合わせの使用。
【請求項１】
式(I)
【化１】
の化合物、そのラセミ体、ジアステレオマー及び光学異性体又はこれらの医薬上許される塩もしくはエステル。
〔式中、
ＢはＨ、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル；Het又は（低級アルキル）-Het（これらの全てが必要によりC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；C1-6アルカノイル；ヒドロキシ；ヒドロキシアルキル；ハロ；ハロアルキル；ニトロ；シアノ；シアノアルキル；必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ；アミド；又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂは式R4-C(O)-のアシル誘導体；式R4-O-C(O)-のカルボキシル；式R4-N(R5)-C(O)-のアミド；式R4-N(R5)-C(S)-のチオアミド；又は式R4-SO2のスルホニルであり、
式中、
R4は(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルコキシ、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；アミド；又は（低級アルキル）アミド；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、
R5はＨ又はC1-6アルキルであり、但し、R4がアミド又はチオアミドである場合、R4が(ii)シクロアルコキシではないことを条件とし、
ＹはＨ又はC1-6アルキルであり、
R3はC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい）であり、
R2はCH2-R20、NH-R20、O-R20又はS-R20であり、式中、R20は飽和又は不飽和C3-7シクロアルキル又はC4-10（アルキルシクロアルキル）であり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、又は
R20はC6もしくはC10アリール又はC7-14アラルキルであり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、或いは
R20はHet又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよい）であり、
夫々のR21は独立にC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；スルホニル；NO2；OH；SH；ハロ；ハロアルキル；必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；必要によりC1-6アルキル、C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換されていてもよいアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、
R22はC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；（低級アルキル）スルホニル；NO2；OH；SH；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミド；（低級アルキル）アミド；又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいHetであり、
R1はＨ；C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C2-6アルケニル、又はC2-6アルキニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）である〕
【請求項２】
ＢがC6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
ＢがHet又は（低級アルキル）-Het（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＢがR4-SO2であり、R4がC1-6アルキル；アミド；（低級アルキル）アミド；C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHet（これらの全てが必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、
式中、
R4が(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシもしくはC1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、
R4が(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、
R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、かつR5がＨ又はメチルである請求の範囲第1項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｂが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC6又はC10アリールである請求の範囲第２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｂが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ハロ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいHetである請求の範囲第２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、
式中、
R4が(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル；又は
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（これは必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド又はアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第４項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシもしくはアミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）である請求の範囲第５項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、
R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミドで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（これは必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、かつR5がＨである請求の範囲第６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が(i)C1-10アルキル；又は(ii)C3-7シクロアルキルである請求の範囲第７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
Ｂが式R4-NH-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらは必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）である請求の範囲第1２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｂがtert-ブトキシカルボニル(Boc)又は
【化２】
である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
ＹがＨ又はメチルである請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
ＹがＨである請求の範囲第１６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
R3がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アセトアミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
R3がtert-ブチルグリシン(Tbg)、Ile、Val、Chg又は
【化３】
の側鎖である請求の範囲第１８項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
R3がTbg、Chg又はValの側鎖である請求の範囲第１９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
R2がS-R20又はO-R20であり、式中、R20がC6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は-CH2-Hetであり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、
R21がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ又はアミド；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル；C6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、
R22がC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；モノ又はジ-(低級アルキル)アミノ；（低級アルキル）アミド；スルホニルアルキル；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル又はHetである請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２２】
R21がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；ジ（低級アルキル）アミノ；（低級アルキル）アミド；C6もしくはC10アリール、又はHetであり、前記アリール又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、R22がC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；モノ又はジ-(低級アルキル)アミノ；アミド；（低級アルキル）アミド；ハロ；トリフルオロメチル又はHetである請求の範囲第２１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２３】
R22がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；ハロ；必要により低級アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；アミド；（低級アルキル）アミド；又はHetである請求の範囲第２２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２４】
R22がメチル；エチル；イソプロピル；tert-ブチル；メトキシ；クロロ；必要により低級アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；アミド、（低級アルキル）アミド；又は（低級アルキル）2-チアゾールである請求の範囲第２３項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２５】
R2が
【化４】
からなる群から選ばれる請求の範囲第２１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２６】
R2が1-ナフチルメトキシ；2-ナフチルメトキシ；ベンジルオキシ；1-ナフチルオキシ；2-ナフチルオキシ；又は未置換、請求の範囲第２１項に定義されたR21で一置換又は二置換されたキノリノキシである請求の範囲第２１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２７】
R2が1-ナフチルメトキシ；又は未置換、請求の範囲第２６項に定義されたR21で一置換又は二置換されたキノリノキシである請求の範囲第２６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２８】
R2が
【化５】
からなる群から選ばれる請求の範囲第２７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２９】
R2が
【化６】
（式中、R21AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；ハロ；必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ；又はC6、C10アリール、C7-16アラルキルもしくはHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、R22はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又はHetであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
である請求の範囲第２６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３０】
R21AがC6、C10アリール又はHetであり、これらの全てが必要により請求の範囲第３０項に定義されたR22で置換されていてもよい請求の範囲第２９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３１】
R21Aが
【化７】
からなる群から選ばれる請求の範囲第３０項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３２】
R2が
【化８】
（式中、R22AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；又はハロであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
である請求の範囲第２９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３３】
R2が
【化９】
（式中、R22BはC1-6アルキル、必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
である請求の範囲第２９項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３４】
R21BがC1-6アルコキシ、又はジ（低級アルキル）アミノである請求の範囲第３２項又は第３３項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３５】
R21Bがメトキシである請求の範囲第３２項又は第３３項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３６】
P1がシクロブチル又はシクロプロピル環であり、両方とも必要によりR1で置換されていてもよく、R1はＨ、C1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、又はC2-4アルケニル（これらの全てが必要によりハロで置換されていてもよい）である請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３７】
P1がシクロプロピルであり、かつR1がエチル、ビニル、シクロプロピル、1-もしくは2-ブロモエチル又は1-もしくは2-ブロモビニルである請求の範囲第３６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３８】
R1がビニルである請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項３９】
炭素２にあるR1が位置１にあるカルボニルに対しsynに配向され、基：
【化１０】
により表される請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４０】
位置２にあるR1が位置１にあるカルボニルに対しantiに配向され、基：
【化１１】
により表される請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４１】
炭素１がＲ配置：
【化１２】
を有する請求の範囲第３７項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４２】
前記置換基R1及びカルボニルが下記の絶対配置：
【化１３】
のsyn配向にある請求の範囲第４１項記載の式Ｉの化合物の光学異性体。
【請求項４３】
R1がエチルであり、それ故、位置１及び２にある不斉炭素原子がR,R配置を有する請求の範囲第４２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４４】
R1がビニルであり、それ故、位置１及び２にある不斉炭素原子がR,S配置を有する請求の範囲第４２項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４５】
ＢがC6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又はHetもしくは（低級アルキル）-Het（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
ＢがR4-SO2であり、R4がアミド；（低級アルキル）アミド；C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHet（これらの全てが必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよい）であることが好ましく、又は
Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシもしくはC1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(v)Hetもしくは（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は (v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Hetもしくは（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、アミド又は（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり、かつR5がＨ又はメチルであり、又は
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、
ＹがＨ又はメチルであり、
R3がC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アセトアミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい）であり、
R2がS-R20又はO-R20であり、R20がC6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は-CH2-Hetであることが好ましく、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、
R21がC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は（低級アルキル）-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ又はアミド；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル；C6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、
R22がC1-6アルキル；C3-7シクロアルキル；C1-6アルコキシ；アミノ；モノ-又はジ-(低級アルキル)アミノ；（低級アルキル）アミド；スルホニルアルキル；NO2；OH；ハロ；トリフルオロメチル；カルボキシル又はHetであり、又は
R2が
【化１４】
からなる群から選ばれ、又は
R2が1-ナフチルメトキシ、2-ナフチルメトキシ；ベンジルオキシ、1-ナフチルオキシ、2-ナフチルオキシ；又は未置換、先に定義されたR21で一置換もしくは二置換されたキノリノキシであり、かつ
P1セグメントがシクロプロピル環であり、両方とも必要によりR1で置換されていてもよく、R1がC1-3アルキル、C3-5シクロアルキル、又はC2-4アルケニル（必要によりハロで置換されていてもよい）であり、かつ炭素２にあるR1が１位にあるカルボニルに対しsyn配向され、基：
【化１５】
により表される請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物又はその医薬上許される塩もしくはエステル。
【請求項４６】
ＢがC6又はC10アリール（必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、シアノアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり；又はＢがHet（必要によりC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、ハロ、アミド、（低級アルキル）アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
ＢがR4-SO2であり、R4がC6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHet（これらの全てが必要によりC1-6アルキル；アミド、（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい）であり；Ｂが式R4-C(O)-のアシル誘導体であり、
R4が(i)必要によりカルボキシル、ヒドロキシ又はC1-6アルコキシ置換されていてもよいC1-10アルキル；もしくは
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（その両方が必要によりヒドロキシ、カルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニルで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド又はアミノで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-O-C(O)-のカルボキシルであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ又はアミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル、C4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；又は
(v)Het又は（低級アルキル）-Het（両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-N(R5)-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）であり；かつR5がＨ又はメチルであり、又はR4が (iii)必要によりC1-3アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ；もしくは
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ又はアミドで置換されていてもよい）；又は
(v)Het（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、又は
Ｂが式R4-NH-C(S)-のチオアミドであり、R4が
(i)C1-10アルキル；又は(ii)C3-7シクロアルキルであり、又は
ＹがＨであり、
R3がtert-ブチルグリシン(Tbg)、Ile、Val、Chg又は
【化１６】
の側鎖であり、
R2が1-ナフチルメトキシ；又は未置換、先に定義されたR21で一置換又は二置換されたキノリノキシであり、又は
R2が
【化１７】
（式中、R21AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；C6、C10アリール又はHet；低級チオアルキル；ハロ；必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ；又はC6、C10アリール、C7-16アラルキルもしくはHet（必要によりR22で置換されていてもよく、R22はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、又はHetである）である）
であり、
P1がシクロプロピル環であり、炭素１がＲ配置、
【化１８】
を有し、かつ
R1がエチル、ビニル、シクロプロピル、1-もしくは2-ブロモエチル又は1-もしくは2-ブロモビニルである請求の範囲第４５項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４７】
Ｂが式R4-NH-C(O)-のアミドであり、R4が
(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいC1-10アルキル；
(ii)C3-7シクロアルキル又はC4-10アルキルシクロアルキル（これらの全てが必要によりカルボキシル、（C1-6アルコキシ）カルボニル、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい）；
(iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル（必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ又はアミドで置換されていてもよい）であり、
R3がTbg、Chg又はValの側鎖であり、
R2が
【化１９】
（式中、R22AはC1-6アルキル（例えば、メチル）；C1-6アルコキシ（例えば、メトキシ）；又はハロ（例えば、クロロ）であり、R22BはC1-6アルキル、必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ、アミド、又は（低級アルキル）アミドであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
であり、かつP1が
【化２０】
である請求の範囲第４６項記載の式Ｉの化合物。
【請求項４８】
式：
【化２１】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2は以下に定義されるとおりである：
【化２２】
【化２３】
）
【請求項４９】
請求の範囲第４８項記載の化合物#111。
【請求項５０】
式：
【化２４】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2、R1は以下に定義されるとおりである：
【化２５】
）
【請求項５１】
請求の範囲第４９項記載の化合物#203。
【請求項５２】
式：
【化２６】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2及びR1は以下に定義されるとおりである：
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
）
【請求項５３】
化合物＃：307、314、317、319、321、324、325、326、327、329、331、332、333、及び334からなる群から選ばれた請求の範囲第５２項記載の化合物。
【請求項５４】
式：
【化３２】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、R2及びR1は以下に定義されるとおりである：
【化３３】
）
【請求項５５】
化合物＃：403、405、及び406からなる群から選ばれた請求の範囲第５４項記載の化合物。
【請求項５６】
式：
【化３４】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、R3は以下に定義されるとおりである：
【化３５】
）
【請求項５７】
化合物＃：501、509、及び510からなる群から選ばれた請求の範囲第５６項記載の化合物。
【請求項５８】
式：
【化３６】
により表される請求の範囲第４６項記載の化合物。
（式中、R3、R21A及びR21Bは以下に定義されるとおりである：
【化３７】
【化３８】
【化３９】
）
【請求項５９】
化合物＃：601、602、603、604、605、606、607、610、611、612、615、616、617、620、621、622、625、626、627、628、629、及び630からなる群から選ばれた請求の範囲第５８項記載の化合物。
【請求項６０】
式：
【化４０】
により表される請求の範囲第４６項記載の化合物。
（式中、R3及びR21Aは以下に定義されるとおりである：
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
）
【請求項６１】
化合物＃：701、702、703、704、705、706、707、708、709、及び711〜737からなる群から選ばれた請求の範囲第６０項記載の化合物。
【請求項６２】
式：
【化４５】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、R3、及びR22は以下に定義されるとおりである：
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
）
【請求項６３】
化合物＃：801〜825、827〜858、及び860〜873からなる群から選ばれた請求の範囲第６２項記載の化合物。
【請求項６４】
式：
【化５３】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂは以下に定義されるとおりである：
【化５４】
【化５５】
【化５６】
）
【請求項６５】
式：
【化５７】
により表される請求の範囲第４５項記載の化合物。
（式中、Ｂ、Ｘ、R3、ｚ及びR21Bは以下に定義されるとおりである：
【化５８】
）
【請求項６６】
医薬上許される担体媒体又は補助剤と混合して、抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項６７】
哺乳類に抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルを投与することによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。
【請求項６８】
哺乳類に抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第６７項記載の組成物を投与することによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。
【請求項６９】
ウイルスをＣ型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼ抑制量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルに暴露することによるＣ型肝炎ウイルスの複製の抑制方法。
【請求項７０】
哺乳類に別の抗HCV剤と抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルの組み合わせを投与することによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療方法。
【請求項７１】
前記の別の抗HCV剤がα-又はβ-インターフェロン、リバビリン及びアマンタジンからなる群から選ばれる請求の範囲第７０項記載の方法。
【請求項７２】
前記の別のHCV剤がヘリカーゼ、ポリメラーゼ、メタロプロテアーゼ又はIRESから選ばれた、HCV生活環におけるその他の標的のインヒビターを含む請求の範囲第７０項記載の方法。
【請求項７３】
APG-P3-P2；又はAPG-P2からなる群から選ばれたペプチドを式：
【化５９】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、CPGはカルボキシル保護基であり、かつAPGはアミノ保護基であり、かつP3及びP2は先に定義されたとおりである）
のP1中間体とカップリングする工程を含むことを特徴とする式(I)のペプチド類似体（式中、P1は置換アミノシクロプロピルカルボン酸残基である）の調製方法。
【請求項７４】
1)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製方法であって、この方法が（適当に保護された）アミノ酸、ペプチド又はペプチド断片を式：
【化６０】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、かつCPGはカルボキシル保護基である）
のP1中間体とカップリングする工程を含むことを特徴とする前記類似体の調製方法。
【請求項７５】
1)プロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製方法であって、この方法が（適当に保護された）アミノ酸、ペプチド又はペプチド断片を式：
【化６１】
（式中、CPGはカルボキシル保護基である）
の中間体とカップリングする工程を含むことを特徴とする前記類似体の調製方法。
【請求項７６】
1)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製のための式：
【化６２】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、かつCPGはカルボキシル保護基である）
のP1中間体の使用。
【請求項７７】
1)プロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は2)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体の調製のための式：
【化６３】
（式中、CPGはカルボキシル保護基である）
の中間体の使用。
【請求項７８】
先に定義された式Ｉの化合物の調製のための式：
【化６４】
（式中、R1はC1-6アルキル、シクロアルキル又はC2-6アルケニル（これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい）であり、かつCPGはカルボキシル保護基である）
のP1中間体の使用。
【請求項７９】
【化６５】
からなる群から選ばれたアミノ酸類似体化合物。
【請求項８０】
前記カルボキシル保護基(CPG)がアルキルエステル、アラルキルエステル、及び温和な塩基処理又は温和な還元手段により開裂し得るエステルからなる群から選ばれる請求の範囲第７３項、第７４項又は第７５項記載の方法。
【請求項８１】
前記アミノ保護基(APG)がアシル基、芳香族カルバメート基、脂肪族カルバメート基、環状アルキルカルバメート基、アルキル基、トリアルキルシリル、及びチオール含有基からなる群から選ばれる請求の範囲第７３項、第７４項又は第７５項記載の方法。
【請求項８２】
(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法。
【請求項８３】
前記エステラーゼがアルカラーゼ（登録商標）である請求の範囲第８２項記載の方法。
【請求項８４】
1)セリンプロテアーゼインヒビターペプチド類似体、2)HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体、又は3)式Ｉのペプチド類似体の合成のための式：
【化６６】
（式中、R21AはC1-6アルキル；C1-6アルコキシ；低級チオアルキル；ハロ；必要によりC1-6アルキルで一置換されていてもよいアミノ；C6、C10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、R22はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、必要によりC1-6アルキルで一置換もしくは二置換されていてもよいアミノ、又はHetであり、かつR21BはC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、（低級アルキル）アミド、NO2、OH、ハロ、トリフルオロメチル、又はカルボキシルである）
のプロリン類似体の使用。
【請求項８５】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療用の組成物の調製のための抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルの使用。
【請求項８６】
Ｃ型肝炎ウイルスの複製を抑制するための組成物の調製のためのＣ型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼ抑制量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルの使用。
【請求項８７】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療用の組成物の調製のための抗Ｃ型肝炎ウイルス有効量の請求の範囲第１項記載の式Ｉの化合物、又はその治療上許される塩もしくはエステルと、インターフェロンの組み合わせの使用。
【公開番号】特開２０１０−４３１２４（Ｐ２０１０−４３１２４Ａ）
【公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２６２８３５（Ｐ２００９−２６２８３５）
【出願日】平成２１年１１月１８日（２００９．１１．１８）
【分割の表示】特願２０００−５６４９９３（Ｐ２０００−５６４９９３）の分割
【原出願日】平成１１年８月９日（１９９９．８．９）
【出願人】（５０１２６３５３３）ベーリンガー インゲルハイム （カナダ） リミテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１８日（２００９．１１．１８）
【分割の表示】特願２０００−５６４９９３（Ｐ２０００−５６４９９３）の分割
【原出願日】平成１１年８月９日（１９９９．８．９）
【出願人】（５０１２６３５３３）ベーリンガー インゲルハイム （カナダ） リミテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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