ＣＮＳでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び／又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 （もっと読む）

【課題】口渇、ドライアイ、鼻腔乾燥に伴う出血、皮膚乾燥による掻痒感、気道乾燥による咳及び痰、又は肺水腫などのアクアポリン５の機能異常に起因する疾患の予防及び／又は治療のための医薬として有用なアクアポリン５の発現亢進剤を提供すること。
【解決手段】レチノイン酸又はその塩を有効成分として含む、アクアポリン５の発現亢進剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）の化合物；又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されているとおりである）。また、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の化合物の製造方法、それらを含む組成物、及びそれらの使用方法を提供する。
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本発明は、チアゾール誘導体、テトミラストの治療有効量を患者に投与することを含む、患者の疾患、障害、又は状態を治療する方法に関する。本発明は、少なくとも１種のβ_２−アドレナリン受容体アゴニストをテトミラストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。本発明は、抗炎症ステロイドを、テトミラスト及び少なくとも１種のβ_２−アドレナリン受容体アゴニストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)または(II)を有する化合物、その塩またはそのバイオイソスターを開示する。
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、ＤＣＭＢ（（±）−２，３−ジクロロ−α−メチルベンジルアミン）等のフェニルエタノールアミンＮ−メチル転移酵素（ＰＮＭＴ）阻害薬を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、ＰＮＭＴ阻害薬を有効成分として含有する神経因性疼痛治療用医薬組成物、ＰＮＭＴ阻害薬を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）

特にジベンジル誘導体不純物の含量が０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満となるように、治療薬として活性な高純度の２−［４−（３−及び２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］プロパンアミド並びに医薬的に許容可能な酸とのそれらの塩を得るための方法。前記方法はシッフ塩基中間体２−［４−（３−及び２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドをプロトン性有機溶媒中、不均一触媒の存在下で接触水素化することにより実施される。 （もっと読む）

癌治療に向けた、タンパク質キナーゼ調節のための化合物および方法を開示する。開示される化合物および方法は、一般的にホップに見られるベータ酸に基づく。 （もっと読む）

【課題】口臭の発生に関与する微生物に対する効果的な化合物及び薬剤の提供。
【解決手段】化学式１の化合物、特に抗菌作用を持つ薬剤及び口臭防止用薬剤製造用の特定使用及びこれに対応する方法。特に口腔衛生に関わる製品、化学式１の化合物あるいは化学式１の２以上の異なる化合物を混合したものを含む、あるいはこれで構成される製品。
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【課題】癌治療に向けた、タンパク質キナーゼ調節のための化合物および方法を開示する。
【解決手段】開示される化合物および方法は、一般的にホップに見られる還元型イソアルファ酸に基づく。 （もっと読む）

本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式（Ｉ）のニコチニルアルコール、下式（ＩＩ）のパンテノール、および下式（ＩＩＩ）のイノシトールからなるビタミンＢ群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式（ＩＶ）のイソソルビドもしくは下式（Ｖ）の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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【課題】新規なアシルスペルミジン誘導体及びそれを有効成分とする抗腫瘍用剤の提供。
【解決手段】下記一般式のいずれかのアシルスペルミジン誘導体。


（Ｒは炭素数９以上１５以下の炭化水素基。式（２）及び（３）で表されるアシルスペルミジン誘導体は塩を形成している。） （もっと読む）

本発明は、置換された１，３−ジフェニルプロパン誘導体、それらを含有する医薬組成物および、特にヒトおよび動物の健康の分野におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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本発明は、親水性ポリマーをベースとし、湿気と接触することにより迅速に崩壊し、認知症関連疾患を処置するために用いられるウェーハ状医薬製品であって、提示が、認知症を処置するのに適する少なくとも２種の活性剤（抗認知症剤）の活性剤の組み合わせを含む、前記ウェーハ状医薬製品に関する。好ましくは、抗認知症剤を、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡｃｈＥ阻害剤）およびＮＭＤＡアンタゴニスト（Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸アンタゴニスト）を含む群から選択するべきである。本発明はさらに、このような活性剤の組み合わせの、認知症関連疾患、例えばアルツハイマー病を処置するための、経口投与可能な医薬製品を製造するための使用、並びに上記の医薬製品の１種を経口投与することによる、アルツハイマー病の対症療法のための手順に関する。 （もっと読む）

本発明はｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、処置および開発のための薬物標的および手段としてのｐ１１の使用に関する。本発明はさらにｐ１１ノックアウト動物およびｐ１１トランスジェニック動物、および新規精神治療薬の開発のためのモデルとしてのその使用、ならびにｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、予防および処置の方法に関する。 （もっと読む）

医薬組成物および組成物が、相乗的に有効な量の５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストおよび向知性薬を使用する、認知力障害を処置するために提供される。
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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、Ｎ−エチル−Ｎ−フェニル−１，２，−ジヒドロ−４−ヒドロキシ−５−クロロ−１−メチル−２−オキソキノリン−３−カルボキサミドの医薬的に許容可能な塩、Ｎ−メチルグルカミン、および医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および他の化合物が、与えられている。これらの化合物を含んでいる医薬組成物も、与えられている。加え、哺乳類におけるマクロファージ転位阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの方法も、与えられており、哺乳類における炎症を処置もしくは予防していくとの方法、ならびに、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ）、敗血症（ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素（エンドトキシン）ショックを持っている哺乳類を処置していくとの方法もである。
【化１】

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