カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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非オピオイド鎮痛薬を、オピオイド鎮痛薬での慢性疼痛処置を受けている患者が経験する間欠性またはエピソード性の疼痛の処置に用いる。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のレボドーパ又はその代謝前駆体；及びドーパミン排除を低めるのに十分な量の、運動異常を回避するために投与される少なくとも１つのドーパミン輸送インヒビターを含んで成る、パーキンソン病の治療のための組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用な式（Ｉ）のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレンまたは尿素誘導体およびその塩に関する｛式（Ｉ）において、Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）［ここで、＃は分子への結合部位を表し、そしてＱ_１ａ、Ｑ_２ａ、Ｑ_３ａおよびＱ_４ａは定義されており、そしてＥは式（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで＃は分子への結合部位を表し、Ｑ_１ｂ、Ｑ_２ｂ、Ｑ_３ｂ、Ｑ_４ｂ、Ｑ_５ｂ、Ｒ^１ｂ、ｎａ、ｍａ、Ｘ_ａおよびＲ_ａは定義されている）を表す］を表す｝。 （もっと読む）

有毒レベルの放射線照射を受けている患者または白金含有抗腫瘍化合物による治療を受けている患者において粘膜炎を予防しまたは軽減させる方法を提供する。該方法にはメチオニンまたはメチオニン部分を含む保護剤の有効量を、放射線被曝若しくは白金含有抗腫瘍剤の投与の前、その最中またはそれに続いて投与することが含まれる。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

この発明は、生物または物理、化学もしくは生物媒体の全抗ラジカル防御ポテンシャルを生体外で（インビトロ）決定する方法に関する。この方法は、フリーラジカルを細胞溶解の手段として使用し、その細胞溶解を評価することからなり、得られる反応媒体中にフリーラジカル発生体からフリーラジカルを放出する前もしくは後に、細胞物質を加水分解することを特徴としている。この発明方法は、人、動物ならびに植物の健康状態を生体外で追跡し、ストレスを管理し、老化を遅延させるのに有用である。抗ラジカル物質は海綿状脳症に対して特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、チオウレア誘導体又は医薬上許容しうるその塩及びシクロデキストリン又はその誘導体を含む医薬用組成物、並びにこれを含む医薬用製剤に関するものである。
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本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

ＳＳＲＩ、ＳＮＲＩ（セロトニンノルアドレナリン（ｎｏｒｄｒａｌｉｎｅ）再取り込み阻害剤）、ＣＲＦ拮抗薬、ＮＫ１拮抗薬、ＮＫ２拮抗薬、ＮＫ３拮抗薬、およびその組合せより成る群から有利に選択される１つもしくはそれ以上の薬剤として許容される抗うつ活性剤の有効抗うつ剤量と、抗うつ作用の発現を削減するためにアセチルサルチル酸、アセチルサルチル酸の誘導体、およびその混合物より成る群から選択される少なくとも１つの化合物の５０ｍｇより低い有効量とを含んで成る経口抗うつ剤。 （もっと読む）

経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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グリセロリン脂質またはグリセロリン脂質の塩、共役体および誘導体、特にホスファチジルセリン（ＰＳ）、ホスファチジルコリン（ＰＣ）、ホスファチジルエタノールアミン（ＰＥ）、ホスファチジル−イノシトール（ＰＩ）、ホスファチジル−グリセロール（ＰＧ）およびホスファチジン酸（ＰＡ）、ならびに多不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）アシル基、特にオメガ−３及び／又はオメガ−６アシル基などの長鎖多不飽和脂肪酸（ＬＣ−ＰＵＦＡ）アシル基を含む脂質調製物が開示され、ここで、前述のＰＵＦＡは上述のグリセロリン脂質に共有結合されている。開示されるこれらの調製物は改善された生物活性を有しており、例えばＡＤＨＤなどの認知力および精神に関する様々な状態および障害の治療、ならびに脳が関連するシステムおよびプロセスの正常な機能の維持に有用である。
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本発明は、有効量のグリセリルトリニトレートを含む組成物を罹患腱に局所的に投与する工程を含む、治療の必要のある哺乳動物における腱障害の治療方法であって、前記グリセリルトリニトレートが所定の期間に亘り連続的に放出され、前記投与工程が罹患腱の機能を改善する期間に亘る治療方法を提供する。
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γ−アミノ酪酸アナログの結晶形、及び当該結晶形の製造方法が提供される。
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本発明は、インビトロにおいて神経変性を評価するためのシステムおよび方法に関する。多電極プローブを使用して、種々の化合物の存在下、および神経の損傷を誘導し得るか、または神経の損傷から保護し得る種々の培養条件下で、神経サンプルを培養し、そして、シナプス伝達を測定する。本発明はさらに、神経サンプルにおいて、ニューロン間のシナプス伝達の変化、またはインビトロでの神経変性の変化を評価するためのシステムであって、システムは、基板上の複数の微小電極および培養チャンバを備え、神経サンプルの該シナプス伝達を比較することによって、シナプス伝達の変化を評価するように構成される、システムを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、モノアミントランスポーターに結合する新規化合物に関する。本発明の化合物は、ラセミ体又は純粋なＲ−又はＳ−鏡像異性体であってもよい。本発明の好ましい化合物は、セロトニントランスポーターと較べてドーパミントランスポーターに対して高い選択性を有している。本発明を実施するための好ましいモノアミントランスポーターは、ドーパミントランスポーター、セロトニントランスポーター及びノルエピネフリントランスポーターを包含する。 （もっと読む）

本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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