本発明は、ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）インヒビターのプロドラッグ、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）に関する。このプロドラッグは、遊離のヒドロキサム酸と比較して、高い水溶性と細胞浸透性を有しているアシル化誘導体であり、そしてＨＤＡＣの阻害と、新生物細胞の最終分化、細胞増殖の停止、および／またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害することに有用である。したがって、本発明のプロドラッグは、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有している患者の処置に有用である。本発明のプロドラッグはまた、チオレドキシン（ＴＲＸ）によって媒介される疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および炎症性疾患の予防ならびに処置に、そして中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または処置にも有用である。 （もっと読む）

痛みのような慢性神経性、又は炎症性状態、及び１以上の免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグを単独で、若しくは既知の治療法との組み合わせで投与することを含む神経変性障害に伴う睡眠不全を含むが、それらに限定されない睡眠不全を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。医薬組成物、単一ユニット剤形、及び本発明の方法での使用に適したキットもまた開示する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲデルタアゴニストの有効量を用いた処置によって脱髄疾患の治療を必要とする患者の脱髄疾患を治療する方法が開示される。本方法で有効に治療される可能性のある脱髄疾患としては、これらに限定されないが、多発性硬化症、シャルコー−マリー−ツース病、ペリツェウス−メルツバッハー病、脳脊髄炎、視神経脊髄炎、副腎白質ジストロトフィー、ギラン・バレー症候群、およびミエリンを形成するグリア細胞が損傷を受ける障害（脊髄損傷、神経障害および神経損傷など）が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

グルタミン酸受容体活性を回復するための血清・グルココルチコイド誘導性キナーゼ活性の調節。さらに、神経精神疾患を発見および治療するのに有用な方法および化合物を開示する。 （もっと読む）

pH-依存的調節放出を示す組成物が記載され、該組成物は１以上の活性成分を含むヒドロゲルマトリックスからなり、ここで該マトリックスは体の所与の部位において持続的に該活性成分を放出させるのに好適である。 （もっと読む）

バコパモニエラ抽出物、ミルクシスル抽出物、アシュワガンダ末、緑茶抽出物、ゴツコラ末、イチョウ葉抽出物、アロエベラ末、ウコン抽出物及びＮ−アセチルシステインを含んでなる、対象において抗酸化防御能力を増加させる、抗酸化促進組成物が開示されている。本発明の抗酸化促進組成物は、抗酸化促進組成物の個々の構成要素に付随する、望まれない副作用を伴わず、酸化ストレスの総合的な正味の減少を達成する、細胞性抗酸化能力を安全に誘導する。こうした抗酸化剤を必要としている対象に、本発明の抗酸化促進組成物の有効量を投与することによる、対象中のフリーラジカルの望まれない副作用を減少させるための方法も開示されている。 （もっと読む）

消化障害並びに消化器系に関連する疾患の治療及び／又は予防用栄養補助食品であって、極性脂質及び酸化防止剤の相当量を含む極性脂質補助食品、少なくとも１つの健康に有益な作用を与える可溶性β−グルカン繊維、消化器系に少なくとも１つの有益な作用を与える少なくとも１つのアミノ酸を含む栄養補助食品。 （もっと読む）

本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

被験体のコリン作動性抗炎症経路の活性化による、この被験体の出血時間を減少させる方法が開示される。このコリン作動性抗炎症経路は、迷走神経の直接的または間接的刺激によって活性化され得る。このコリン作動性抗炎症経路はまた、有効量のコリン作動性アゴニストであるアセチルコリンエステラーゼインヒビターの被験体への投与によっても活性化され得る。例えば、本開示により、迷走神経の電気的刺激によって実験マウスにおいて出血時間が減少することが示された。 （もっと読む）

式（Ｉａ）


または（Ｉｂ）


式中、記号、指標および置換基は以下の意味を有し、Ｒ^１はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３であり、Ｒ^２はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、Ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリルであり、Ｒ^１またはＲ^２いずれかはＨでなければならず、Ｒ^３はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリル、次いで、Ｘは例えば式（ＩＩ）


または式（ＩＩＩ）


（Ｒ^４はＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３）であり、または式（ＩＶ）


または式（Ｖ）


（Ｙは式（ＶＩ）


または式（ＶＩＩ）


）である］の少なくとも１つの化合物、または式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の前記で規定された化合物の医薬上許容される塩、エステルまたはアミドまたはプロドラッグ、および医薬で有用な医薬上許容される担体を含む医薬組成物。該化合物は、Ｅ−、Ｔ−またはＬ−セレクチン結合によって媒介されるイン−ビトロおよびイン−ビボ結合プロセスを調節するために適用される。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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抗炎症活性を有しうる化合物は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ_１は、ＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２は、ＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２は、双方ともがＨである場合はなく；Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるか異なっていて、各々、Ｒ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、または４〜７員環であり、この環は、Ｒ_８で場合により置換されていてよく、そしてＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９より選択される１個またはそれを超える追加のヘテロ原子を含有していてよく；Ｒ_３は、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるか異なっていて、各々、Ｈであるか、またはＲ_３で場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり、またはＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎより選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有するＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；ｎは各々、０〜２であり；Ｒ_７は、Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ_８は、Ｒ_３について定義した通りであるか、またはＲ_３またはハロゲンで場合により置換されたＣ_１−４アルキルであり；そしてＲ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルである）を有する化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは水和物である。
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本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）