本発明は、蛋白質折り畳み異常および／または凝集異常に関連する中枢神経系の変性障害の予防、治療および診断に有用な医薬を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、ｎは、０、１または２であり；Ｒ¹およびＲ²は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨまたはＯＣＨ₃であり；Ｒ³は、ＨまたはＣＨ₃であり；Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₃直鎖状もしくは分枝状アルキルであるか、またはＲ³と一緒になって、５〜７員炭素環を形成し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、Ｈ、またはＣ₁〜Ｃ₅直鎖状もしくは分枝状アルキルである）で示されるヒドロキシルアミノ誘導体、およびその薬学的に許容され得るその塩またはプロドラッグに関する。本発明は、上記式（Ｉ）に含まれる新規な化合物、該化合物を製造する方法、およびそれを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、レチノイド反応性障害を有する個体の処置方法を提供する。一つの態様において、方法は有効量の選択的CYP26B阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26B阻害剤はCYP26と比較してCYP26Bに対し少なくとも10倍の選択性を有する。別の態様において、方法は有効量の選択的CYP26A阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26A阻害剤は本明細書中に示した化学式を有する。本発明はさらに、選択的CYP26A阻害剤または選択的CYP26B阻害剤を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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本発明の対象は、疼痛の処置のための、２つの中枢作用鎮痛剤（フルピルチン及びトラマドール、又はそれらのそれぞれの薬学的に許容される塩）の組み合わせを提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、メチレン、酸素、硫黄、またはＮＲ⁷基であり；Ｒ¹は、ＣＦ₃、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₈アルケニレンもしくはＣ₃〜Ｃ₈アルキニレン鎖であり、その芳香環が１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基で場合により置換されており；Ｒ²、Ｒ³は、独立に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基であり；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は、独立に、水素またはＣ₁〜Ｃ₆アルキルである）の新規なシクロペンチル誘導体；ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。
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本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症化能が低いビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を持つ新規の非セコステロイド的、ヒドロキシ置換、炭素原子に結合したジアリール化合物に関連する。これらの化合物は、骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３よりも高カルシウム血症の副作用の小さな、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）モジュレート活性を有する、スルホナート又はスルホンアミド官能基を有するジアリール誘導体に関する。これらの化合物は、骨疾患及び乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または二量体チルホスチン、生理的に許容できるその塩またはプロドラッグの有効量により細胞を処理することを含んでなる細胞内のダイナミン依存のエンドサイトーシスを阻害する方法を開示する。記載されている方法に有用である化合物もまた提供される。細胞のダイナミン依存エンドサイトーシスの阻害は、てんかんおよび神経学的疾患および病態の治療に提供できる。 （もっと読む）

本発明は、高フェニルアラニン血症への治療介入のための新しい方法及び組成物に向けられる。具体的には、本明細書は、種々のタイプのフェニルケトン尿症をＢＨ４を含む組成物を用いて処置する方法及び組成物を記述する。ＢＨ４と他の治療方式との併用療法が考慮される。 （もっと読む）

イソロイシン、ロイシンまたはバリンから選択される少なくとも１種の分岐鎖アミノ酸と、糖尿病薬、抗肥満薬及び糖尿病性合併症治療薬からなる群から選ばれる少なくとも１種の薬剤とを組み合わせてなることを特徴とする医薬組成物。この医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、高インスリン血症、糖代謝異常または肥満症の予防及び／又は治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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式Ｉ：（Ｉ）のα，β−不飽和スルホキシドは抗増殖性薬（例えば抗ガン剤）として、並びに放射線防護及び化学的防護薬として有用である。

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以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は、実質的に、少なくとも一種の薬学的に許容され得る重合体を含み、水性媒体中に活性主要成分を調整しながら放出することができる重合体層により被覆されている中性担体から構成され、該重合体層に少なくとも一種の活性物質を含む活性層が塗布されている低投与量錠剤に関する。本発明の錠剤は、有利なことに、重合体層の構成に使用される重合体の性質に依存する従来のマトリックス錠剤で得られるマトリックス効果と類似したマトリックス効果を発揮する。このマトリックス効果により、使用する重合体の種類に応じて、輸送される活性物質の放出プロファイルを調整することができる。これらの錠剤は、低投与量錠剤を実現するのに特に好適である。本発明は、これらの錠剤の製造方法およびそれらの使用、特に非常に低い投与量で活性物質を投与するための使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な二環式アミド、カルバメートまたは誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の二環式アミド、カルバメートまたは誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大、および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）などの炎症性障害の処置に使用できる。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

本発明は、糖化最終産物（ＡＧＥ）を阻害する化合物、ＬＲ−９、ＬＲ−７４、及びＬＲ−９０を使用して、脂質レベルを哺乳動物において低下させる方法に関する。非酵素的タンパク糖化を阻害する上記化合物は、糖酸化及び脂質酸化における中間体を捕捉して、ＡＧＥ及びＡＬＥの生成に重要な酸化反応を阻害することによって、標的タンパク質での脂質過酸化最終産物（ＡＬＥ）の生成も阻害する。
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