本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。本発明はまた、適切な組み合わせを生成するため、および有用な特性を評価するための、２４時間ＥＣＧモニタリングのような生理学的試験の使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、メマンチンおよびメマンチンの薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも1種の治療的に活性な成分、および薬学的に許容されるポリマーマトリックスキャリアーを含み、1日に1回与えられる医薬調合物を提供する。本発明の剤形は、前記剤形が水溶液に暴露された場合に、前記剤形が使用環境に入った後約4〜約24時間から治療的に活性な成分の放出を維持し、前記剤形は、前記の使用環境へ入った後約6時間〜約12時間の経過後に約80%を超える溶出率を有する。
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グリコマクロペプチドと、摂取後にコレシストキニン放出を刺激することが知られている他の薬剤を実質的に含まない摂取に適した賦形剤とを含む、摂取後にコレシストキニン放出を刺激することによってカロリー摂取量を低減する組成物。本発明の組成物は、さらにコレシストキニン放出を刺激する以外の作用形態によってカロリー摂取量を低減する他の薬剤を含んでもよい。本発明は、さらに食事中又は食事の約10分前までに、有効な量の開示した組成物を、それを必要とする個体に摂取させるカロリー摂取量の低減を達成する方法を含む。食事前に、又は食事中に摂取される有効な量の本発明の組成物は、典型的には約0.2〜約３ｇの純粋なグリコマクロペプチドを与える。 （もっと読む）

タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む向代謝型グルタミン酸受容体の増強因子であり、およびグルタミン酸機能障害に関連する神経学的および精神医学的障害並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である化合物に向けられる。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

一般式Ｒ１−Ｏ−ＣＯ−Ａで、式中Ｒ１はＣ_１２〜Ｃ_２４アルキルまたはＣ_１０〜Ｃ_２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基である脂肪族アルコールの塩基性エステル類または製剤上許容されているそれらの塩は抗炎症性および免疫調整薬で、免疫介在炎症の治療および細胞性と体液性応答に関与する抗原のアジュバントとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、痛み、特に神経障害痛の治療処置、予防処置または姑息的処置に使用するための、アルファ-2-デルタリガンドおよびPDEV阻害薬の組合わせに関する。特に好ましいアルファ-2-デルタリガンドは、ガバペンチンおよびプレガバリンである。特に好ましいPDEV阻害薬は、シルデナフィル、バルデナフィルおよびタダラフィルである。 （もっと読む）

一般式Ｉの少なくとも１つのフェニルエタノールアミノテトラリンまたはこれの薬剤として許容される塩の１つの、不安障害を治療する薬剤を調製するための使用。


式中、Ａは、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン基を表し、Ｒは水素または（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基である。
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医薬組成物は１以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはＣＯＸ−２仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤を含み；上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にＣＯＸ−２仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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【課題】
医薬品として有用な２−プロピルオクタン酸の脳移行性向上プロドラッグを提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩およびその溶媒和物は、２−プロピルオクタン酸と比較して脳移行性が向上したプロドラッグであり、パーキンソン病、パーキンソン症候群、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症等の神経変性疾患、脳卒中、脳血管障害、脳梗塞、脳脊髄外傷後の神経機能障害、感染症に伴う脳脊髄疾患等の予防および治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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本発明は、モダフィニルおよび１種またはそれ以上の希釈剤、崩壊剤、結合剤および滑沢剤の組成物を含むモダフィニルの組成物およびそれらの調製のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）を阻害する新たな薬剤を提供すること。さらに、ＭＭＰが関与すると考えられる腫瘍の増殖および転移を含む疾患の抑制・治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明のマトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）阻害剤、腫瘍の増殖および転移抑制、およびＭＭＰが関与する疾患の治療剤は、アスタキサンチンおよび／またはそのエステルを有効成分として含有する。本発明ＭＭＰ阻害剤は、ＭＭＰが関与すると考えられる疾病の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および／または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および／またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および／または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法；COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法；創傷治癒を促進する方法；腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法；シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法；ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明により、鏡像異性体に関して純粋な(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩とアトモキセチンHClが提供される。本発明によりさらに、ラセミ・トモキセチンから調製した、鏡像異性体に関して純粋な(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩が提供される。本発明により、(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデル酸塩から調製した、鏡像異性体に関して純粋なアトモキセチンHClも提供される。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病および肥満などの代謝障害を治療するための組成物、方法、およびキットを特徴とする。 （もっと読む）