本発明は、皮膚内での３−デオキシグルコソンおよび他のα−ジカルボニル糖類の生成および機能を阻害することにより、様々な疾患、障害または症状を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は、３ＤＧが酸化ストレスに起因する炎症性応答に関連するＲＯＳおよびＡＧＥｓを誘発することから、酸化ストレスに関連するかまたはそれによって媒介される様々な疾患、障害または症状の治療に関する。
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この発明は患者における脳梗塞に伴う身体傷害に対する初期の有効な治療としてのダプソンの使用に関するものである。ダプソンはラットにおける中脳動脈の閉塞による脳梗塞モデルにおける、および血栓塞栓による急性脳梗塞に罹病した患者における神経プロテクターとして評価された。両方の研究において、ダプソンは梗塞の結果起きる好ましくない効果において７０〜９０％の低減を呈した。

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本発明は、カテプシンＳの阻害剤である式Ｉの化合物を提供し、このようなものとしての化合物は、限定されないが、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および疼痛を含むカテプシンＳ依存性疾患および状態の予防および治療において有用である。

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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明により、α-シヌクレインを発現する細胞において過剰発現する場合、α-シヌクレイン媒介性細胞毒性を抑制するかまたは増強するかのいずれかである遺伝子が開示される。これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられることができ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いられることができる。本発明により、α-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法もまた開示される。 （もっと読む）

低レベルの3−イソブチルグルタル酸を有するプレガバリンが供給される。 （もっと読む）

ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体により仲介される哺乳動物の疾患を治療するかまたは疾患状態に関連した有害な症状を緩和するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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本発明は、情動障害を診断することを可能にする、5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列に関する。本発明はさらに、前記核酸分子によってコードされるポリペプチド、前記核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法にも関する。本発明はまた、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマーも提供する。さらに、前記核酸分子を選択的に増幅するためのプライマー、さらにはキット、組成物、特に前記核酸分子を含む薬学的組成物および診断用組成物、ベクター、ポリペプチド、アプタマー、抗体ならびに／またはプライマーも本発明において提供される。加えて、本発明は、非機能性P2X7Rタンパク質、P2X7Rタンパク質のATPゲート機構の変化、P2X7Rタンパク質の過剰発現もしくは低発現に伴う、または前述の核酸分子もしくはそれらによってコードされるポリペプチドのいずれかの存在に伴う情動障害を診断するための方法にも関する。加えて、本発明は、機能性または非機能性のATP感受性イオンチャンネルP2X7Rを用いて情動障害を治療するための用法および方法にも関する。本発明はまた、情動障害を治療するためのP2X7R活性のモジュレーターの用法にも関する。さらに、本発明はまた、本発明のポリペプチドと特異的に相互作用すること、またはその特性を変化させることが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 安全で副作用のないチック障害改善用組成物を提供すること。
【解決手段】 血液・脳関門を通過するアミノ酸であるテアニンをそのまま、或いはテアニンと他のアミノ酸とから構成されるジペプチドの投与により、チック障害を改善することができる。また、この組成物は、飲食品または医薬品に含有させることができる。 （もっと読む）

ｉ）ヘテロアリールの結合点に隣接してＮを含むヘテロアリール部分、およびｉｉ）別のヘテロアリールまたはアリール環でピラゾールが直接、または架橋によって置換され、環の少なくとも１つが別の環でさらに置換されている新規ピラゾール化合物、例えば、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｒ^１１、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはここで定義される通りである）は、精神医学的および気分障害、例えば、統合失調症、不安、うつ病、パニック、および双極性障害の治療に加えて、疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、日周期障害、肥満、薬物中毒、薬物乱用、薬物禁断および他の疾患の治療において有用なｍＧｌｕＲ５修飾因子である。
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本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１が（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^２が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、またはハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^３が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニル、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−、または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表し、Ｒ^４が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−、または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表し、Ｒ^５が、ハロゲン原子、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニル、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−、Ｈ_２Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、Ｈ_２Ｎ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、＊がキラル中心を示す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などの、ＶＲ１受容体の活性過剰によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本発明は、四環アミノ化合物および四環カルボキサミド化合物、有効量の四環アミノ化合物または四環カルボキサミド化合物を含む組成物、および炎症性疾患、再灌流傷害、糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植に起因する再酸素化障害、虚血性状態、パーキンソン病、腎不全、血管疾患、心血管疾患、または癌を治療または予防するための方法であって、それを必要とする被験体に有効量の四環アミノ化合物または四環カルボキサミド化合物を投与する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は疾患の治療のための組成物、キット及び方法を提供し、組成物は可溶化剤又は賦形剤を包含してよい製薬上許容しうる担体と共に少なくとも１つのカテコールブタン、例えばＮＤＧＡ化合物及び誘導体を含有し、組成物は動物への注射に適している。
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薬物の生体利用性を増加できる2B (UGT2B)抑制剤であって、この抑制剤は、ソルトフリー又は薬学上許容される塩類形式で、下記の組成グループ：カピラリシン(capillarisin)、イソラムネチン(isorhamnetin)、β-ナフトフラボン(β-naphthoflavone)、α-ナフトフラボン(α-naphthoflavone)、ヘスペレチン(hesperetin)、テルピネオール(terpineol)、(+)-リモネン(+)-limonene)、β―ミルセン(β-myrcene)、スウェルチアマリン(swertiamarin)、エリオジクチオール (eriodictyol)、シネオール(cineole)、アピゲニン(apigenin)、バイカリン(baicalin)、ウルソール酸(ursolic acid)、イソビテキシン(isovitexin)、ラウリルアルコール(lauryl alcohol)、プエラリン(puerarin)、トランスシンナムアルデヒド(trans-cinnamaldehyde)、3-フェニルプロピルアセテート(3-phenylpropyl acetate)、イソリキリチゲニン(isoliquritigenin) 、ペオニフロリン(paeoniflorin)、没食子酸(gallic acid)、ゲニスタイン(genistein)、グリチルリチン(glycyrrhizin)、プロトカテク酸(protocatechuic acid)、エチル ミリステート(ethyl myristate)、ウンベリフェロン(umbelliferone)、PEGポリエチレングリコール（Polyethylene glycol）400、PEG 2000、PEG 4000、Tween 60、Tween 80、BRIJ58、BRIJ76、PluronicF68、PluronicF127などによって構成された化合物の中から選ばれたもの、及びこれらの組み合わせによるものである、 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、式（Ｉ）の化合物を、製造するための方法、含有する組成物、及び使用するための方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、カプシノイドゲル製剤、並びにヒト又は動物の部位における術前及び術後疼痛を、それを必要とするヒト又は動物の手術部位に、該手術部位における術後疼痛を減弱させるのに有効な量のカプサイシノイドゲル用量を投与することによって緩和する方法であって、該カプサイシンの用量が100μg〜10,000μgである、前記方法を提供する。 （もっと読む）