開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
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本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｗ、及びＸは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている］で示される化合物並びにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。加えて、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物並びに該化合物を含有する薬学的組成物を製造する方法及び使用する方法に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、ＣＲＴＨ２レセプターの拮抗薬であり、そのレセプターに関連する、喘息などの疾患及び障害の処置に有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、発明の詳細な説明および特許請求の範囲に定義されているとおりである）の化合物およびその薬学的に許容される塩およびエステルに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造および使用ならびにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＣＲＴＨ２受容体へのアンタゴニストであり、喘息のような受容体に関連する疾患および障害の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩およびエステルに関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、詳細な説明および特許請求の範囲に定義されている）。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造および使用方法ならびにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患および異常を処置する上で有用でありうる。
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本発明は概して、反動的充血の発生率が低い状態で血管収縮を誘発させるための、局所的およびエアロゾル化した組成物に関する。この組成物は、高度選択的α−２アドレナリン受容体作動薬を、０．０５重量／体積％未満などの低濃度で含む。この組成物は、好ましくはブリモニジンを含む。この組成物は、好ましくは約５．５と約６．５の間のｐＨを有する。 （もっと読む）

【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本明細書には、耳の障害に苦しむ個体に局所的に投与された耳の構造体調節組成物で耳の障害を処置するための、組成物および方法が記載され、これらの組成物は、標的とする耳の構造体上へ、または標的とする耳の構造体への灌流を介して直接適用されることが記載される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、市販製剤に比べて高含量で、且つ服用感が改善されたＬ−カルボシステイン高含量ドライシロップ剤の開発を目的とする。
【解決手段】
Ｌ−カルボシステインとともに、白糖等の糖、アスパルテーム及びサッカリンナトリウム等の高甘味度甘味剤及びカルメロースカルシウム等の崩壊剤を配合したＬ−カルボシステイン高含量ドライシロップ製剤に関するもので、市販のＬ−カルボシステインドライシロップ剤に比べて、Ｌ−カルボシステインの含量が高いにも関わらず、同程度の分散性及び再分散性を有し、該市販製剤に比べて服用感が著しく改善されるという優れた効果を有し、更に、本発明の高含量Ｌ−カルボシステインドライシロップ剤は、大部分が比較的狭い粒度範囲に分布することから、調剤時の薬量のばらつきを少なくすることが出来る。 （もっと読む）

【課題】ジフェンヒドラミン含有固形製剤の製造過程によるジフェンヒドラミン初期含量の低下が抑制された、ジフェンヒドラミン含有固形製剤の提供
【解決手段】ジフェンヒドラミン又はその塩、及び糖アルコールを含有する固形製剤 （もっと読む）

基材または１つ以上の鼻孔に近接する皮膚に製剤組成物を適用することで、有害物質を吸入するリスクを低減させるための製品及び低減させる方法である。この製剤は、適用されると、電荷を有する静電場を作り出す。該静電場は、皮膚の近くの該基材に近接している該基材とは反対の電荷を有する空中浮遊の粒子を引きつけ、そして殺菌剤が、該基材または皮膚と接触する微生物をより無害化する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、1-アミノシクロヘキサン誘導体とシクロデキストリンとを含む医薬組成物であって、有利な安全性、利便性及び投薬特徴を示す組成物に関する。本発明の組成物は、アルツハイマー病などの認知機能障害又は認知症を伴う疾患及び状態を含む、CNSのさまざまな疾患及び状態の処置に応用される。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患の諸症状を抑制ないしは改善するアレルギー性疾患抑制組成物を提供する。
【解決手段】イソチオシアネート類と香料とを有効成分として含有し、前記イソチオシアネート類がω−メチルチオアルキルイソチオシアネート、ω−メチルスルフィニルアルキルイソチオシアネート、ω−メチルスルフォニルアルキルイソチオシアネート、およびω−アルケニルイソチオシアネートの群から選択される一種または複数種であり、前記香料がインドール類、エーテル類、エステル類、ケトン類、脂肪酸類、脂肪族高級アルコール類、脂肪族高級アルデヒド類、脂肪族高級炭化水素類、チオエーテル類、チオール類、テルペン系炭化水素類、フェノールエーテル類、フェノール類、フルフラール類、芳香族アルデヒド類、芳香族アルコール類、ラクトン類、フラン類、および天然香料の群から選択される一種または複数種であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、有効量の1−アミノ−アルキルシクロヘキサン誘導体を個体に投与することを含む、耳鳴及び／又は神経学的疾患に関連する睡眠障害に苦しむ個体の処置に関する。 （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、ｄ＝２０．４８Å及びｄ＝４．３４Åに特徴的なピークを示す無水形態、並びにｄ＝９．８Å及びｄ＝４．６Åに特徴的なピークを示す水和物形態におけるリポキシンＡ_４類似体の結晶性の酸を目的とする。
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