【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 継続的に使用しても安全かつ効果的な、TXB₂産生量を調節することより、血管内皮機能改善作用を高めることが可能なTXB₂調節剤、それを含有する飲食品、食品添加物、医薬及び香粧品を提供する。
【解決手段】
（１）リンゴ抽出物を有効成分として含有してなることを特徴とするTXB₂調節作用剤。
（２）前記リンゴ抽出物がリンゴ由来ポリフェノールであることを特徴とする（１）に記
載のTXB₂調節作用剤。
（３）前記リンゴ由来ポリフェノールは、総ポリフェノール中のプロシアニジン類の含有
率が、２０〜１００重量％であることを特徴とする（２）に記載のTXB₂調節作用剤。
（４）（１）から（３）のいずれか１に記載のTXB₂調節作用剤を含有する飲食品。
（５）（１）から（３）のいずれか１に記載のTXB₂調節作用剤を含有する食品添加物。
（６）（１）から（３）のいずれか１に記載のTXB₂調節作用剤を含有する医薬。
（７）（１）から（３）のいずれか１に記載のTXB₂調節作用剤を含有する香粧品。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

様々な疾患または障害を治療し、または予防するための、ｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグ、その医薬組成物、ｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサン‐カルボン酸プロドラッグの製造方法、ならびにｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸プロドラッグの使用法およびその医薬組成物を開示する。経口投与および局所投与ならびに持続放出剤形を使用する投与に適切なｔｒａｎｓ‐４‐（アミノメチル）‐シクロヘキサンカルボン酸のカルバミン酸アシルオキシアルキルプロドラッグおよびその医薬組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-２選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

本発明は、ミクロスフェアを用いた薬物送達及び／又は治療的塞栓形成により、癌及びその他の様々な血管新生依存性疾患、血管機能不全、動静脈奇形(AVM)、出血性過程、及び疼痛、特に腫瘍関連疼痛の治療を含む疾患及び障害を治療するための組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、非イオン性造影剤を含むミクロスフェア、これらのミクロスフェアを含む組成物、並びに塞栓療法用のかかる組成物を調製及び使用するための方法に関する。本発明はさらに、塞栓形成も必要であるかどうかに関係なく、標的化薬物送達のために検出可能なミクロスフェアを用いる組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
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本明細書で開示するものは、化合物、組成物、ならびにそのような化合物と組成物を、前癌症状および癌症状を含む過剰増殖性症状の処置に用いる方法である。或る実施形態では、この化合物は、免疫機能を監視または促進するために免疫系と相互作用できるカップリング剤として、この方法で利用可能な共鳴修飾化合物を含む。そのような共鳴修飾剤は、共鳴修飾薬が適用された標的部位に、免疫細胞を引き付けるような固有の電磁的性質を持つ。標的部位の電磁的性質（電圧振幅など）は、共鳴修飾剤の存在によって変化し、また免疫機能の指標となる。外部刺激（印加電磁場など）を加えることによっても、共鳴修飾剤の免疫刺激および誘因特性を増進することができる。共鳴修飾剤の特定の実施例を開示し、これらの物質は一般に、生物環境と静電相互作用が可能な、共鳴分子内双極子モーメントを有する。或る実施例では、化合物は治療部位で凝集し、治療活性を増進させる。他の実施例では、化合物は血小板産生を促進する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なアシルヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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【課題】重合して、優れた接着剤／シーラント特性を有する接着剤またはシーラントを形成する、モノマー組成物を提供する。
【解決手段】モノマー組成物は、少なくとも１種の重合性アルキルエステルのα−シアノアクリレートモノマーを含む。特に、α−シアノアクリレートモノマーは、スペーサーＲ１を有する一般式（Ｉ）のアルキルエステルのα−シアノアクリレートモノマーであるが、（Ｉ）において、Ｒ１＝（ＩＩ）であり、ｎが２〜１２を表し、Ｒ３およびＲ４が、それぞれアルキル基または水素を表し、そしてＲ３またはＲ４の少なくとも一方が、１〜１３個の炭素原子を有するアルキル基（例えば、直鎖、分岐、または環式）を表し、Ｒ２が、１〜１３個の炭素原子を有するアルキル基（例えば、直鎖、分岐、または環式）を表し、スペーサーＲ１における炭素原子の合計数（Ｎ）が、少なくともｎ＋１である。 （もっと読む）

本発明は、下記式I：[式中、R³は、１〜３個のヒドロキシ基、ハロゲン原子、又は１〜３個の（C₁-C₅）-アルコキシ基から選択された基により任意に置換さえ得るC₁-C₁₀-アルキル基、任意に置換された（C₃-C₇）−シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、又は他の置換基を表し、Aは、-CR⁶R⁷-CH₂-基又は-CH₂-CR⁶R⁷-基を表し、Dは、-CR⁴R⁵-CH₂-基又は-CH₂-CR⁴R⁵-基を表し、R⁴は、ヒドロキシ基、OR¹⁰基又はO(CO)R¹⁰基を表し、R⁵は、（C₁-C₅）-アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された（C₁-C₅）-アルキル基、（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₁-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₂-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、（C₁-C₈）アルキレンへテロシクリル基、（C₂-C₈）アルケニレンヘテロシクリル基、アリール基、（C₁-C₈）アルキレンアリール基、（C₂-C₈）アルケニレンアリール基、（C₂-C₈）アルキニレンアリール基、又は他の置換基を表す]で表される、多置換された5Hベンゾシクロヘプテン誘導体に関する。前記他の置換基は請求項に特定される。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び抗炎症剤へのそれらの使用にも関する。

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本発明は呼吸器障害の処置に有用な医薬化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸類、それを含有する医薬組成物、およびその製造法に関する。
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【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】自己由来の多血小板血漿組成物を用い、哺乳動物での組織の血管新生を促進するための方法及びキットを提供する。
【解決手段】上記キットは患者の血液から多血小板血漿を調製するための構成及び血管新生を必要とする領域へ投与するための構成を含む。上記方法及びキットは、腱炎、特に外側上顆炎及び足底筋膜炎の治療に有用である。
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本発明は、脳卒中及び他の脳障害を含む虚血障害の治療における抗酸化剤として有用な、新規２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール類似体、並びに２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体の無菌で安定な医薬上許容可能な組成物を提供する。２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体は、虚血障害関連のフリーラジカル損傷を防ぐことが可能な程度の薬剤の血液レベル及び脳レベルを生み出すのに効果的な投薬量にて投与される。 （もっと読む）

【課題】特にＭＭＰの亢進が原因として起こる疾患（ガンの転移等）を予防または改善しうる安全性の高いＡＰ−１活性阻害剤、遺伝子発現阻害剤、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アスコクロリン、４−Ｏ−メチルアスコクロリン、４−Ｏ−カルボキシメチルアスコクロリン、４−Ｏ−メトキシカルボニルオキシアスコクロリン、４−Ｏ−（２−エトキシカルボニルオキシ）エチルアスコクロリン、４−Ｏ−ニコチノイルアスコクロリン、アスコフラノン、４−Ｏ−メチルアスコフラノン、４−Ｏ−カルボキシメチルアスコフラノン、４−Ｏ−メトキシカルボニルオキシアスコフラノン、４−Ｏ−（２−エトキシカルボニルオキシ）エチルアスコフラノンまたは４−Ｏ−ニコチノイルアスコフラノンで示される化合物もしくは生体内でこの化合物を生じうる化合物またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分とする、ＡＰ−１活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）