R−バクロフェンプロドラッグの持効性放出経口投与形が開示される。
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【課題】哺乳動物（ヒトを含む）におけるミトコンドリア機能不全またはミトコンドリア呼吸鎖機能不全と関連する障害または病態生理学的結果を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】化合物、組成物、および方法が、ミトコンドリア機能不全に関連する障害の処置のために提供される。本方法は、ミトコンドリア呼吸鎖不全から生じる症状を処置するに十分な量でピリミジンヌクレオチドの前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】 γ−アミノ酪酸を高濃度に含有し、更に、コーヒー由来の機能成分を含有させることができるコーヒー抽出物を提供すること
【解決手段】本発明のγ−アミノ酪酸含有コーヒー豆抽出物は、アカネ科コーヒー属の種子を極性溶媒で抽出して抽出物を得て、前記抽出物を培地として発酵させてγ−アミノ酪酸を生成させてなる。上記抽出物は、γ−アミノ酪酸が５〜９０ｗｔ％含有することを特徴とすることが好ましい。更に、カフェオイルキナ酸類を更に含有し、カフェオイルキナ酸類として、クロロゲン酸を含有することが好ましい。更に、カフェインを更に含有することが好ましい。また、上記抽出物は、コーヒー飲料、飲食品化粧料等に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】特異的神経伝達物質の増大した生成を達成すること。
【解決手段】本発明は、神経伝達物質の前駆体を、神経伝達物質前駆体の取り込みを刺激する天然植物物質と共に経口投与し、同時に減弱を回避しかつ薬理学的耐性を予防する目的で、アデニレートシクラーゼを活性化させる天然植物性物質を添加することによって、神経伝達物質の合成および放出を増強するための、方法および組成物を記載する。本発明は、認知力を増強し、睡眠を誘導し、副交感自律神経機能を増強し、自律神経のバランスを改善し、一酸化窒素の産生を増加させ、血圧を低下させ、血流を増加させ、そしてウイルス感染を処置するように設計された、医用食品のための組成物を記載する。この組成物は、コリンのようなアミノ酸、イチョウのような薬草、およびココアのような他の食品を含有する。 （もっと読む）

ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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【課題】酵母菌感染症の予防・改善に用いるための生理用ナプキン
【解決手段】透水性の表面シートと非透水性の裏面シートの間に吸水材を介装して構成される生理用ナプキンであって、透水性の表面シートと吸水材の間に抗菌シートを配置してなり、該抗菌シートは、紙又は不織布に、ヒノキチオール若しくはその金属錯体又はそれらの塩を含む水溶液又はアルコール含有率２０ないし６０％のアルコール溶液を含浸又は塗布したことを特徴とする、酵母菌感染症の予防・改善に用いるための生理用ナプキン （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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【課題】酵母菌感染症、特に、膣カンジダ症の治療又は予防に用いるためのウェットティッシュを提供する。
【解決手段】酵母菌感染症の治療又は予防に用いるためのウェットティッシュであって、紙又は不織布に、ヒノキチオール若しくはその金属錯体又はそれらの塩を含む水溶液又はアルコール含有率１０ないし６０％のアルコール溶液を塗布、噴霧又は含浸したことを特徴とするウェットティッシュ。 （もっと読む）

本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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【課題】ＤＨＬＡから誘導され、且つ多種の病気及び疾患の治療に有益なＳ−ニトロソチオール化合物を提供する。
【解決手段】ジヒドロリポ酸のジニトロソ誘導体を有する化合物が提供される。狭心症、高血圧症、糖尿病、脂質異常症、腎不全、心筋梗塞、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、及びこれら種々の病気及び疾患に関連する標的器官損傷を包含する種々の病気及び疾患を治療するための、前記化合物を含有する医薬組成物及び該化合物の使用方法がさらに提供される。該化合物は、患者の血管拡張を改善し、低密度リポタンパク質酸化を低減し、そして炎症を低減するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、中でも、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、１つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、ＤＰＰ−４阻害剤（好ましくはリナグリプチン）を用いた単剤療法、またはＤＰＰ−４阻害剤と第２および／または第３の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 （もっと読む）

【課題】妊娠を防ぎ、かつ月経前不快性疾患(PMDD)を含む月経前症候群(PMS)を治療する方法の提供。
【解決手段】エストロゲンおよびプロゲスチンの複合型剤形を、好ましくは単相的に、連続した21日間〜26日間、投与し、続いて、2日間〜10日間、抗鬱薬塩酸フルオキセチンと組み合わせて、低用量のエストロゲンを投与する。エストロゲンおよびプロゲスチンの一日量は、それぞれ、エチニルエストラジオールの約5μg〜50μg、およびレボノルゲストレルの約0.025mg〜10mg、好ましくは約0.05mg〜1.5mgに等価であり、かつ塩酸フルオキセチンは約5mg〜120mgの量である。 （もっと読む）

【課題】１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常及び高血糖症より選ばれる１つ以上の状態の治療又は予防に適している医薬組成物を提供する。
【解決手段】SGLT２阻害剤、DPPIV阻害剤及び第３の抗糖尿病薬を含む請求項１に記載の医薬組成物を用いる。更に、代謝障害及び関連する状態を予防するか又は治療する方法に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

非晶質バルドキソロンメチルの粒子を純粋な形態または固体分散物の形態で、親水性結合剤の粒子と混合して含有する医薬製剤は、いくつかある特性の中で、低いCmaxを望ましく示す。かかる製剤は、バルドキソロンメチルの結晶形態をベースとする製剤に比べ、経口バイオアベイラビリティが高いという利点を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）の結合方法及び使用方法を提供する。
【解決手段】薬剤は選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物の新規なサブクラスを定める。複数のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲンレセプタのための非ステロイド性リガンドの、予想出来ないアンドロゲン活性及びタンパク同化活性を有することが解った。それらＳＡＲＭ化合物は、精子形成を抑制、男性の避妊、ホルモン治療、ホルモン補充療法、ホルモン関連コンディションの治療用、前立腺ガン用、ドライアイコンディション用の医薬の製造に用いる。 （もっと読む）