【課題】甲状腺の、悪性腫瘍の成長及び転移に関係するタンパク質および酵素、例えばセリン-ペプチダーゼ、システイン-プロテアーゼ、メタロ-プロテアーゼおよびエンドペプチダーゼ・ファミリーの新規な活性阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ビス-ジフェニルホスフィン-フェロセン・リガンドを含むシクロパラジウム化化合物およびそれらの相似体に関する。本発明の化合物は、それらの酵素へ作用およびそれらのDNA分子との相互作用によって免疫系を調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、パルミトイルエタノールアミドを含む医薬または獣医学的使用のための組成物に関する。特に、本発明は、医薬的に受容可能な賦形剤と共に治療的に有効な量のパルミトイルエタノールアミドを超微粉化形態で含むヒトまたは獣医学的使用のための医薬組成物であって、９０重量％を超えるパルミトイルエタノールアミドは、６ミクロン未満の粒子サイズを有する組成物に関する。 （もっと読む）

個体における腫瘍血管新生を阻害する方法であって、ＣＬＥＣ１４Ａの阻害剤を個体に投与するステップを含む、方法に関する。阻害剤は、抗体、ｓｉＲＮＡ分子、アンチセンス分子、またはリボザイムであってもよい。
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ関連疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、マクロファージの蓄積または活性化を調節する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法も提供する。該酸化剤は、亜塩素酸塩化合物または亜塩素酸塩を含有する化合物であり得る。別の態様において、本発明は、マクロファージ関連疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験体に、亜塩素酸塩と、ｐＨ調整剤と、薬学的に許容される賦形剤とを含む有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、ナプロキセンおよび送達剤を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するための誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）によって表される化合物、


ならびに薬学的に許容されるその塩、立体異性体、鏡像異性体、プロドラッグ及び溶媒和物。本化合物は、軸索の伸長促進剤として、またＨＤＡＣに関連した疾病、特に腫瘍や細胞増殖性疾病の予防剤又は治療剤として有用である。抗ガン剤、抗糖尿病薬、アルツハイマー病、ハンチントン病、脊髄小脳変性症（ＳＣＡ）及びヒト脊髄性筋委縮症（ＳＭＡ）等の抗神経変性疾病に対する薬剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】KCNQチャネルのモジュレータとして有用である新規化合物の提供。
【解決手段】KCNQチャネルのモジュレータとして有用な下式に示す化合物。


（R1は-CN；R2はハロ,ハロアルキル,ヒドロキシ又はアルコキシ；XはNR’’又はNR’’CH2；R’’はＨ；R4はアリール-アルキルで、この基はハロ又はメチレンジオキシより成る群から選ばれた置換基によってモノ又はポリ置換されているか；あるいはR4は式-Z’-L’’-Z’’で、この基中、Z’及びZ’’は相互に無関係にアリールを示し、ハロによってモノ又はポリ置換されていてよく、そしてL’’は単（共有）結合を示すか又はO又はOCH2から選ばれた架橋基を示す；但し、ＸがNR’’である場合、R4はアリール−アルキルを示し、そしてＸがNR’’CH2である場合、R4は式-Z’-L’’-Z’’で表わされる基を示す。）で表わされる化合物。 （もっと読む）

式Iの化合物およびその代謝産物は炎症反応の強力なメディエーターであり: (I)の式中、a、b、c、d、e、f、V、W、X、Y、R^a、R^a'、R^b、R^b'、R^c、およびR^c'は本明細書中で定義される。特に、本発明の化合物は炎症症状を治療するための薬物候補である。
【化１】
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【課題】 ＮＦ−κＢ活性化に起因する疾患に有効な、医薬品、食品、または飼料を提供することをその主な課題とする。
【解決手段】 ＮＦ−κＢの活性化に起因する疾患である、潰瘍性大腸炎、クローン病等の炎症性腸疾患や、全身性自己免疫疾患や臓器特異性免疫疾患等の自己免疫疾患の予防剤および／または治療剤として、システイン、グリシン、およびヒスチジンの少なくとも１つを有効成分として含有する医薬品、食品、飼料を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式ＩａおよびＩｂ：


から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、疾病または治療に関連する疲労を含む疲労の治療及び／または予防のための発明化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びリゾチーム又はその塩を含む医薬製剤の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、リゾチーム又はその塩、及び乾燥剤を容器中に含む医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式（Ｉ）の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化１】

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被験体におけるSMN2 mRNAのスプライシングをモジュレーションするための、化合物、組成物および方法を開示する。同様に、脊髄性筋萎縮症を含む疾患および症状の治療のための医薬の製造における、開示された化合物および組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）