【課題】ある一定のプロブコールエステルおよびエーテル誘導体により、これらの化合物の生物学的利用能および薬物動態を増加させる医薬療法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物の有機アミン塩類、およびそれらの製薬上許容し得る塩類、およびその医薬療法により使用する。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-シクロアルキル化合物（総称として本明細書では「APSAC化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。

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本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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【課題】非細菌生物から単離または誘導された高度不飽和脂肪酸(PUFA)ポリケチドシンターゼ(PKS)系、それらの相同体、このようなPUFA PKS系の生物活性ドメインをコードしている単離核酸分子および組換え核酸分子、対象とする生物活性分子を生成するためのこのような系の作成および使用法、並びにこのようなPUFA PKS系を有する新規の細菌および非細菌微生物を同定する新規方法を提供する。
【解決手段】スラウストキトリド微生物由来の高度不飽和脂肪酸(PUFA)ポリケチドシンターゼ(PKS)系の少なくとも1個のドメインをコードする核酸配列、該組換え核酸分子でトランスフェクションされた組換え微生物と組換え植物とその選択方法、および、それら微生物を用いた高度不飽和脂肪酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）

脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Ｖまたは式VIの化合物：


〔式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ_１はハロゲン、トリハロメチル、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル、Ｃ_１−４アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルＣ_１−４アルキルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ_２はＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−７アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_３はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはＣ_１−４アルコキシメチルであり；
Ｒ_４およびＲ_５の各々は独立してＨまたは式(ａ)


の基であり、
Ｒ_８およびＲ_９は独立してＨまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ_１−４アルキルであり；そして
ｎは１〜４の正数である。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物；


〔式中、
Ｒ_１ａはハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル(sulifinyl)、Ｃ_１−４アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_２ａはＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_３ａＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_４ａはＨ、Ｃ_１−４アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族Ｃ_１−５アシルであり；
Ｒ_５ａはＨ、モノハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−メチル、Ｃ_１−４アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたは−アルキニルであり；
Ｒ_６ａはＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_７ａはＨ、Ｃ_１−４アルキルまたは上に定義した式(ａ)の基であり、
Ｘ_ａはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
ｎ_ａは１〜４の正数であり；そして
＊は(Ｒ)または(Ｓ)配置のキラル中心を意味し、式は(Ｒ)および(Ｓ)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
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【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、明細書中に示した意味を有する)；また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

【課題】 アレルギーの予防や治療に使用できる、安全性に優れる新たな免疫調節剤の提供を目的とする。
【解決手段】 米原料醸造物を含む組成物を免疫調節剤として提供する。前記米原料醸造物は、さらに発酵処理が施されているものが好ましく、特に、糠の存在下で発酵処理が施されているものが好ましい。このような発酵処理によって、前記米原料醸造物中のγ−アミノ酪酸の含有量を増加させることができるため、より優れた調節能を示す。本発明の免疫調節剤は、例えば、Ｔｈ１／Ｔｈ２バランスを調節するためのＴｈ１／Ｔｈ２バランス調節剤や、抗アレルギー剤として有用である。 （もっと読む）

（４−｛［（５−｛［（３−クロロフェニル）メチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）カルボニル］アミノ｝−３−メチルフェニル）酢酸の新規多形体１および２、そのような多形体を含んでなる医薬組成物、ならびにそのような多形体の医学における使用。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、抗炎症剤などとして有用なブタン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する薬剤組成物を提供する。
【解決手段】下記構造式Ｉで示される新規なブタン酸誘導体および該ブタン酸誘導体含有の薬剤組成物。


式中、ａとｂは同一又は異なり、０又は１を表し、Ｒ１は水素原子、炭素数１〜１８のアルキル基等を表し、Ｒ２は水酸基、アルコキシカルボニル基等を表し、Ｒ３はシアノ基、カルボキシル基等を表し、Ｒ４は＝Ｏ、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

【課題】新規なリポキシンA₄類似体類の提供。
【解決手段】式（I）：［R¹,R²,R³,R⁴及びR⁵は本明細書に記載される通りである］で表されるリポキシンA₄類似体類、及び１１位が２重結合が３重結合に代わった７，９，１３，−トリエン−１１−イン誘導体。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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