【課題】油性肌のための医薬品の提供
【解決手段】本発明は式Ｉにより記述されるマロンアミドＡＣＡＴ阻害剤の局所適用に関する。本発明の他の側面は、これらのジアミドの局所製剤、皮脂腺障害を治療するためのこれらの使用、そして油性肌を軽減するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＢＣトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式（Ｉ）（ここで、Ｒ^Ｂ、ｎ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、ＡおよびＺは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびＡＢＣトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式（Ｉ）に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は、モノアミントランスポーターに結合する新規化合物に関する。本発明の化合物は、ラセミ体又は純粋なＲ−又はＳ−鏡像異性体であってもよい。本発明の好ましい化合物は、セロトニントランスポーターと較べてドーパミントランスポーターに対して高い選択性を有している。本発明を実施するための好ましいモノアミントランスポーターは、ドーパミントランスポーター、セロトニントランスポーター及びノルエピネフリントランスポーターを包含する。 （もっと読む）

本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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遺伝子の発現状態に関連する健康状態（例えば、受精障害、癌、増殖性疾患、脈管疾患、治療介入を必要とする創傷、炎症、および肺障害）を罹患している患者を処置するための化合物および方法が、提供され、この方法は、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１応答要素コンセンサス配列を調節し、それによって、上記遺伝子の発現状態を変更し得る化合物をその患者に投与する工程を包含する。ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列要素のエフェクターを同定する化合物をスクリーニングするための新規の方法、ならびに、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列を調節するためにそのようなエフェクターを投与し、それによって、それと関連する遺伝子の発現を改変し、次いで、そのような遺伝子の発現と関連する疾患または他の生理学的条件を処置することによって、患者を処置するための方法もまた記載されている。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明は、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノを基本とする一般式（Ｉ）、ここで当該式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、ｋ及びｎは明細書に定義される当該式の化合物のペプチド模倣薬、若しくは医薬として認容されるその塩又はそのエステルに関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプ、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有し、そして、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４の相互作用が有用と示される疾患や症状の治療又は診断に使用され得る。
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本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、トランスカロテノイド塩化合物、それらの製造する方法、それらを可溶化する方法、及びそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物における、赤血球と体組織との間の酸素の拡散性を改善するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】新規の血漿タンパク質親和性タグ
【解決手段】血漿中における治療的薬剤の半減期を増大する方法及び新規のポリペプチド誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤（例えば、化学療法剤）とＣｈｋ１インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも１種のＣｈｋ１活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも１種のＣｈｋ１インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤とＣｈｋ１インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、ＩＬ−８によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ポリフェノール誘導体が癌細胞に対してアポトーシスを誘導することを明らかにした上で、ポリフェノール誘導体を新規な医薬品および健康補助食品として提供するものである。
【解決手段】ポリフェノール誘導体のヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞（ＨＬ−６０細胞）、ヒト大腸癌細胞（ＬｏＶｏ細胞）に対するアポトーシス誘導を調べた結果、ポリフェノール誘導体がアポトーシスを誘導することを見出し、癌細胞に対してアポトーシスを誘導できることを見出した。ポリフェノール誘導体が合成されたものであって、ヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞（ＨＬ−６０細胞）、ヒト大腸癌細胞（ＬｏＶｏ細胞）に対してもアポトーシスを誘導剤できることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、白金錯体であるCPA-1、CPA-3、CPA-7、式（I、II、III）を用いてSTAT生物学的機能を阻害するための方法に関する。

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本発明は、第一の処置手順において第一の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および第二の処置手順において第二の量の抗癌剤を、それを必要としている被験者に投与することによる、それを必要としている被験者の癌の処置法に関する。第一および第二の量は併せて処置上有効な量を含む。HDAC阻害剤および抗癌剤の効果は相加的でも相乗的でもよい。

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本発明は、アテローム硬化病変において産生されるコレステロールのオゾン化産物の作用に妨げることによって、アテローム硬化症および／または循環器病を治療および予防するための組成物および方法に関する。本出願中に説明される通り、コレステロールは、アテローム硬化プラーク中に存在する際、酸化される。この反応により細胞傷害性のコレステロール酸化またはオゾン化産物が生成される。本出願は、コレステロールオゾン化産物、その産物に対して指向性を有する結合性実体、および、各種疾病の治療のためにそれら結合性実体および細胞傷害性物質を用いる方法に向けられる。
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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパレート受容体サブユニットＮＲ２−Ｂを含む症候群または病理学と闘うために与えられる病人食を製造するための、１６００ピコモル未満のポリアミンを有するヒト用食品組成物の新規使用に関する。 （もっと読む）

メカニズムは、マトリックスメタロプロテイナーゼが、病状の病理学的な寄与因子と関係する病状に関連する細胞の脱分極化、次いで、該マトリックスメタロプロテイナーゼのコントロールを助ける特定の蛋白質の制御であると開示する。このきっかけによって、最終的には、マトリックスメタロプロテイナーゼの下方制御または上方制御を生じることができる。実施例は、マトリックスメタロプロテイナーゼ２（ＭＭＰ２）が、下方制御されることを与える。

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