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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び/又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び/又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 (もっと読む)


記載される発明は、脳内出血状態の非ヒト動物モデル系、哺乳動物における脳内出血状態を治療するための物質を評価するための方法、哺乳動物における脳内出血状態に起因する血腫拡大又は再発性再出血を治療するための方法、並びに脳内出血状態への投与又は脳内出血状態に近接した距離での投与のための薬学的組成物を提供する。
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【課題】がんの予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】次の式(1)


で示されるαリポ酸誘導体、その薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする抗がん剤。 (もっと読む)


少なくとも1種の試薬を用いて、制御されない細胞増殖およびDNAを損傷する化学療法薬への耐性を標的とすることは、癌治療において有意義な可能性を有する。真核細胞1本鎖(ss)DNA結合タンパク質である複製タンパク質Aは、DNA複製および修復の両方における役割により、ゲノム維持および安定性のため不可欠である。本明細書に報告されるのは、RPAのインビトロ、インビボおよび細胞でのssDNA結合活性を阻害し、それにより、真核細胞の細胞周期を乱し、細胞毒性を誘発する小分子であり、また、DNAを損傷させかつ/またはDNA複製および/または機能を乱す化学療法薬の効力を増大させる小分子である。これらの結果は、染色体維持および安定性におけるRPA−ssDNA相互作用の機序への新たな洞察を提供する。これは、分子標的の真核細胞DNA結合阻害剤を提起し、細胞周期を研究し、癌治療のための治療戦略をもたらす手段としてタンパク質−DNA相互作用を標的とすることの有用性を実証する。
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【課題】肺癌、骨肉腫、肝臓癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頚部癌、皮膚又は眼内メラノーマ、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部の癌、胃癌、大腸癌、乳癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性又は急性白血病、リンパ球性リンパ腫、膀胱癌、腎臓又は尿管の癌、腎細胞癌、腎盂癌、中枢神経系(CNS)の腫瘍、神経外胚葉性癌、脊髄軸腫瘍、神経膠腫、髄膜腫及び下垂体腺腫の治療薬の提供。
【解決手段】クロロトキシン又はその誘導体と併用して使用される少なくとも1つの化学療法薬を特に伴う、併用化学療法のための組成物及び方法。 (もっと読む)


ALK突然変異陽性の癌を有する被験体がALK阻害剤を用いた治療に反応を示す可能性が高いか否か、および/または、このような癌を有する患者の疾患の進行が比較的遅くなる可能性が高いか否かを判定するための組成物、キット、および方法について説明する。さらには、このような癌を有する被験体における疾患の経時変化を予測する方法についても説明する。 (もっと読む)


ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びin vitro及びin vivo特徴付け。 (もっと読む)


【課題】本発明は、顕性糖尿病、特にII型糖尿病への進行を予防または遅延させ、細小血管系合併症(例えば、網膜症、神経障害、腎障害)を予防または減少させるため、過剰な心臓血管の罹病(例えば、心筋梗塞、動脈性閉塞性疾患、アテローム性動脈硬化症および脳卒中)および心臓血管系の死亡率を予防または低下させ、癌の予防および癌死亡を減少させる薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、本発明は血糖降下薬またはその医薬上許容し得る塩の使用に関する。さらに、本発明は、IGM、ITGまたはIFGに関連した疾患および症状を処置するための使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、抗癌剤により誘発される末梢神経障害による各種神経症状を抑制(または緩和)する医薬を提供する。 (もっと読む)


本発明は、概して、フコシダーゼ阻害薬に複合化した受容体関連タンパク質(RAP)のペプチドによる、肝細胞癌等の肝障害および肝腫瘍の処置のための方法および組成物に関する。一実施形態において、フコシダーゼ阻害剤に結合した受容体関連タンパク質(RAP)ペプチドを含むペプチド複合体が提供され、このRAPペプチドは、SEQ ID NO:1のRAPのアミノ酸210〜319と少なくとも80%相同性のポリペプチド配列を含む。 (もっと読む)


本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、卵巣癌の治療において、驚くほど効果的な抗癌薬物の組み合わせ、それを含む薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。特に、本発明は、少なくとも2つの化学療法薬剤(特に、タキサン化合物および白金化合物)と組み合わせた、細胞傷害性化合物(例えば、免疫共役体)に連結されたCD56抗体の投与が、卵巣がんの治療において、単独で使用された抗癌剤の相加効果を超えて、治療指数を改善するという発見に基づいている。本発明の一実施形態において、細胞傷害性化合物に連結されたCD56抗体またはそのフラグメントと、さらなる化学療法薬剤との組み合わせは、卵巣癌の治療指数において、相乗効果を有する。本発明はまた、治療有効量のそのような組み合わせを投与することによって、卵巣癌細胞等の選択された細胞集団の成長を調節する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】浸透性が高く、癌に対する治療効果を有する混合剤組成物の提供。
【解決手段】内用薬・外用薬・注射薬の形態であり、下記の(ア)と(ウ)、(イ)と(ウ)、(ア)と(エ)、(イ)と(エ)の組合せからなる混合剤組成物。(ア)キトサンジェル,またはその乾燥物、(イ)キチン,セルロース,リグニンを分解する菌または細菌の生成物、(ウ)抗菌剤・抗真菌剤、(エ)殺菌剤・消毒剤。該キチン,セルロース,リグニンを分解する菌としては、モニリア−ノイロスポラ−シトフィラであることが好ましい。該抗菌剤・抗真菌剤としては、クロラムフェニコールであることが好ましい。 (もっと読む)


本出願は、微生物成長、微生物感染、炎症性疾病、ウイルス性疾病、心血管疾病、糖尿病、ならびに/またはガンなどの微生物感染によって制御され得るかもしくは微生物感染と関連し得る疾患を阻害し、治療するための新規抗菌性組成物および前記抗菌性組成物の使用法に関する。 (もっと読む)


本発明は新規の亜鉛キレート基を含む新規の「リバースアミド」化合物、及び当該化合物の、HDAC6の阻害、様々な疾病、疾患又はHDAC6に関連する状態の治療における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、胃腸癌、特に転移性結腸直腸癌(mCRC)と診断された患者におけるコントロールレベルと比較した一又は複数のVEGFA、HER2及びニューロピリンの発現レベルを決定することにより、化学療法レジメンを併用したベバシズマブ(Avastin(登録商標))を用いた治療によって、胃腸癌、特に転移性結腸直腸癌(mCRC)を患う患者の無進行生存を改善する方法を提供する。本発明は、胃腸癌、特に転移性結腸直腸癌(mCRC)と診断された患者におけるコントロールレベルと比較した一又は複数のVEGFA、HER2及びニューロピリンの発現レベルを決定することにより、化学療法レジメンを併用したベバシズマブ(Avastin(登録商標))に対する患者の感受性又は応答性を評価する方法を更に提供する。
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【課題】細胞の走化性運動の制御剤を提供する。
【解決手段】式(I)、(II)のいずれかで表される化合物またはその薬学的に許容される塩を走化性運動制御剤の有効成分とする。


式中、R1、R2は水素または炭素数1〜10のアルキル基から選ばれる基を示し、X1、X2は水素またはハロゲンを示す。 (もっと読む)


下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化1】


(I) (もっと読む)


【課題】癌を処置または予防するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌を処置するために有用な組成物および方法に関する。それらの治療組み合わせおよび使用方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のIGF1Rインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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