本発明は、オイル組成物であって、好ましくはカイアシから得られたもの、及び内蔵脂肪の蓄積を減らして、肥満症を誘導する西洋型の食事によって引き起こされる心臓機能の障害を妨げるためのその使用に関する。従って、本発明のオイル組成物は、腹部肥満症を低減し、ブドウ糖耐性を向上させて、肥満症関連の疾患、例えば限定しないが２型糖尿病又は循環器疾患のリスクを減らすか、若しくはかかる疾患を予防するか又は治療するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、中枢ドーパミン活性を増加する薬剤（単数又は複数）及び第一相インスリン分泌促進薬の使用を含む、代謝障害又は代謝障害の重要な要素を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法であって、上記抗生物質をアルギネートオリゴマーと共に使用することを含む、アシネトバクター属の成長を阻害する抗生物質の有効性を改善する方法を提供する。アシネトバクター属は有生物表面上のものであっても、又は無生物表面上のものであってもよく、医学的及び非医学的な使用及び方法の両方が提供される。一態様では、本発明は、アシネトバクター属に感染した、感染した疑いがある、又は感染のリスクがある被験体の治療において、少なくとも１つの抗生物質と共に使用されるアルギネートオリゴマーを提供する。別の態様では、該方法は、アシネトバクター属による部位のコンタミネーションを抑制するために、例えば消毒目的及び清浄目的で使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδのパーシャルアゴニスト又はアンタゴニストとして機能する置換ビフェニルカルボン酸誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるＰＰＡＲδに選択的なパーシャルアゴニスト及び／又はアンタゴニスト。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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本発明は、１つまたはそれ以上の経口および／または注射用抗糖尿病薬を用いて行われた治療レジメンが失敗に終わった２型糖尿病患者の治療方法であって、治療上の有効量のＳＧＬＴ２阻害剤を単独、別の１つの抗糖尿病薬および／または別の治療薬との組み合わせでかかる患者に投与することを特徴とする方法を提供する。ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン−Ｓ−プロピレングリコール溶媒和物ならびに１つまたはそれ以上の糖尿病薬および／または別の治療薬を含み、本発明で開示される方法に用いられる医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

【課題】新規なＭＣＰ−１産生抑制剤を提供する。
【解決手段】リグノフェノール誘導体を含有する、ＭＣＰ−１産生抑制剤を提供する。リグノフェノール誘導体のＭＣＰ−１産生抑制作用により、血管内皮障害を抑制し、血管障害性疾患を予防又は治療できる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高脂血症、高コレステロール血症、動脈硬化症、ガンおよび炎症、その他、脂質またはエイコサノイド状態の変化が望ましいと考えられる病態の治療における、化合物の医学的用法、および、さらに有用な化合物を特定するための方法の提供。
【解決手段】ペルフルオロオクタン酸、もしくは、その塩、もしくは、そのエステル、または、ペルフルオロスベリン酸、もしくは、ペルフルオロヘプタン酸、もしくは、ペルフルオロヘキサン酸、もしくは、ペルフルオロペンタン酸、もしくは、ペルフルオロブタン酸、もしくは、ペルフルオロプロピオン酸、もしくは、それら何れかの塩、もしくは、それら何れかのエステル、または、ペルフルオロオクタンは、糖尿病、肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、ガン、炎症、または、その他、脂質もしくはエイコサノイドの状態もしくは作用を調節することが望ましい状態を治療するのに適用できる。 （もっと読む）

本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

エピメタボリックシフター、多次元細胞内分子または環境影響因子を使用してヒトの代謝性障害を治療する方法および製剤が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、シタグリプチンなどの鏡像異性的に富化された生物学的に活性な分子の合成に有用な、β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体の調製のための新規なプロセスに関する。主要なステップは、マンデル酸を用いたラセミ体の分割を含む。
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本発明は、治療上有効量の抗ＩＬ１β抗体またはその抗原結合性断片と、少なくとも１種の抗糖尿病薬とを含む新規な組み合わせに関する。抗糖尿病薬は、インスリンシグナル伝達経路モジュレーター、例えば、タンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅｓ）阻害剤、非低分子模倣化合物およびグルタミン−フルクトース−６−リン酸アミドトランスフェラーゼ（ＧＦＡＴ）阻害剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、肝グルコース産生の調節異常に作用する薬剤、例えば、グルコース−６−ホスファターゼ（Ｇ６Ｐａｓｅ）阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ（Ｆ−１，６−ＢＰａｓｅ）阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ（ＧＰ）阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニストおよびホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（ＰＥＰＣＫ）阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＨＫ）阻害剤、インスリン感受性増強薬、インスリン分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、胃内容排出阻害剤、インスリンおよびα_２−アドレナリンアンタゴニストからなる群より選択することができ、特にＩＬ１βが介在する代謝症状、例えば、グルコース耐性異常（ＩＧＴ）の症状、空腹時血漿グルコース異常の症状、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満および骨粗鬆症、特に糖尿病、具体的には１型糖尿病または２型糖尿病の予防、進行遅延または治療において、抗ＩＬ−１β抗体またはその抗原結合性断片と、少なくとも１種の抗糖尿病薬とを同時に、別々に、または、続けて使用する。本発明はまた、本発明の組み合わせを含む医薬組成物、並びに、ＩＬ１βが介在する代謝症状（例えば、糖尿病）の予防、進行遅延もしくは治療のために、または、ベータ細胞機能の機能改善のために当該組み合わせを使用する処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】植物、葉、根、果実及び種子等の植物の一部及び植物細胞で多価不飽和長鎖脂肪酸を調製するための組成物及び方法の提供。
【解決手段】Ｓｈｅｗａｎｅｌｌａ ｐｕｔｒｅｆａｃｉｅｎｓのエイコサペンタエン酸の生産に寄与する遺伝子やＶｉｂｒｉｏ ｍａｒｉｎｕｓにおけるドコサヘキサエン酸の生産に関連する新規な遺伝子を含めた、多価不飽和長鎖脂肪酸の生産に必要なＰＫＳ様遺伝子をコードする核酸配列及び構築物、そのような長鎖多価不飽和脂肪酸の生産に関連する１又は複数のＰＫＳ様遺伝子をコードする１又は複数の導入遺伝子を有すると共に発現するトランスジェニック植物、植物系におけるＰＫＳ様遺伝子の発現により、植物、植物の一部、及び組織の脂肪酸プロファイルを改変する、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸等の多価不飽和長鎖脂肪酸の大量生産、脂肪酸プロファイルの人為的操作による商業的な量の新規な植物油及び製品。 （もっと読む）

本開示は、一般式（Ｉ）：Ｒ１−Ｏ−Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）−Ｘ（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＣ_１０〜Ｃ_２２アルキル基、１〜６個の二重結合を有するＣ_１０〜Ｃ_２２アルケニル基または１〜６個の三重結合を有するＣ_１０〜Ｃ_２２アルキニル基であり、Ｒ_２およびＲ_３は同一または異なっており、異なる置換基から選択され得、Ｘはカルボン酸またはその誘導体（カルボン酸エステル、カルボン酸無水物、リン脂質、トリグリセリドもしくはカルボキサミドなど）である）の脂質化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、かかる塩の溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本開示は、少なくとも１種の本開示の化合物を含む医薬組成物および脂質組成物、ならびに薬物として使用するための、あるいは治療（特に心血管性、代謝性および炎症性疾患領域に関する疾患の処置のための治療）において使用するためのかかる化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの置換芳香族化合物およびそれらの薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、（ｉ）血液障害、（ｉｉ）腎障害、腎症、もしくは腎障害合併症、（ｉｉｉ）炎症関連疾患、ならびに／または（ｉｖ）酸化ストレス関連障害の予防または治療を含む、対象における種々の疾患および病態の予防ならびに／または治療におけるそれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）