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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式(I)のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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本発明は、式(I)の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式(I)の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(I):
【化1】


[式中、記号は請求項1で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、新規カルシライティック化合物およびその使用方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


1つまたはそれ以上の哺乳動物タンパク質と結合した1つまたはそれ以上のステロイドを含む複合体を開示する。前記複合体は、固形ガンおよび血液悪性腫瘍(hematological malignancy)の診断または処置に有用である。さらに前記複合体は、細胞骨格作用薬、例えばタキソール(Taxol)(登録商標)と一緒に用いて相乗作用を示し、すなわち、他の方法ではタキソール(登録商標)に応答しないガンの処置を可能とする。
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本発明は、組織損傷を最小限に留める又は予防するための手段としてpH低下事象の前、最中及び後に使用されるべきpH依存性化合物の選択のための改良法の分野にある。 (もっと読む)


式(I):
【化23】


の化合物またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、ここで:R、R、L、L、M、M、n、p、q、A、D、X、Y、およびZは明細書中に記載されるとおりであり;その化合物の薬学的組成物、上記薬学的組成物の製造方法;およびその化合物の使用方法が開示される。この式(I)の化合物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。
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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体2に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、及びkは請求項1に示された意味を有する)
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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ホスファチジルコリン分画、またはホスファチジルコリン分画とマレイン酸およびアルキルビニルエーテルからなるコポリマーの混合物中における活性成分の固溶体からなる、平板型の経粘膜的医薬投与形態物が開示される。この投与形態物は頬の口腔内における低い溶解度を特徴とし、それにより迅速なおよび長時間にわたる一定した放出を与える。上記形態は耽溺性薬物の濫用およびこれらの薬物に対する依存の処置にとくに適当である。 (もっと読む)


本明細書において、バニロイド受容体の拮抗剤として、チオウレア誘導体、薬学的に許容可能なその塩、その水和物、またはその溶媒和物を、薬学的に許容可能な担体と併用して含有する、掻痒性もしくは刺激性皮膚疾患の予防または治療用組成物を開示する。 (もっと読む)


治療上有効な量のGDF−8阻害剤と、目的とする症候群を治療する治療上有効な量の少なくとも1種のその他の治療薬とを対象に投与することを含む、対象の肥満、心臓血管疾患、およびインスリン代謝障害を治療する方法。 (もっと読む)


神経変性疾患のための生物マーカーが開示される。例えば、神経変性疾患を診断するため、ならびに疾患の進行および処置をモニタリングするために、このような生物マーカーを同定する方法、およびこのような生物マーカーを使用する方法が、開示される。また、これらの生物マーカーに関するアッセイ、キットおよび固体支持体が開示される。さらなる局面において、本発明は、特定の被験体における神経変性疾患(例えば、パーキンソン病およびアルツハイマー病)の診断および予後のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、新しい種類のアンドロゲン受容体モジュレーターの発見に関する。本発明の別の態様は、皮脂分泌を減らすため及び毛髪成長を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


ブプロピオンと第2の化合物とを含む体重減少に影響を与えるための組成物であって、第2の化合物が、正常な生理的条件に比べてメラノコルチン3受容体(MC3-R)またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)の受容体活性化作用の増大を引き起こすかまたは双極性障害の治療に有効である組成物が開示されている。体重減少に影響を与え、エネルギー消費を増大させ、個体における満腹感を増大させ、または個体の食欲を抑制する方法であって、その必要がある個体を特定する工程、および、その個体を、ブプロピオンと、α-MSH活性を増強させる化合物、カンナビノイド受容体活性に拮抗する化合物、または双極性障害の治療に有効な化合物との組合せで治療する工程を含む方法も開示されている。 (もっと読む)


本発明は、男性患者のアンドロゲン減少(Androgen Decline in Aging Male:ADAM)に関連する病気の治療、予防、抑止、抑制、又は発症を減少させる方法を提供する。この方法は、患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤(selective androgen receptor modulator:SARM)化合物、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与することにより行う。ADAMに関連する病気としては、性的機能不全、性欲減退、勃起不全、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分及び認識力の変調、憂うつ、貧血、脱毛症、肥満、良性前立腺肥大症、及び/又は前立腺癌がある。 (もっと読む)


【課題】優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


[R1:−COR9(R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、置換可アリール等;R2:H、OH、アルコキシ等;R3:H、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル等;R8:−N(R10)ZR11、−ZN(R10)R12、−X2N(R10)ZR11等(R10:H、置換可アルキル等;R11:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等;R12:H、置換可アルキル、置換可アルケニル等;X2:アルキレン;Z:CO、CS、SO2);X1:単結合、置換可メチレン;Y:置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル]で表される化合物等。 (もっと読む)


本発明は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニストとして、新規のジアリールエーテル誘導体を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を用いてβアドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置する方法およびそのような化合物を調製するための有用な製法および中間体を提供する。改良した作用の持続時間、効力、選択性および/または開始のような改良した特性を有する新たなβアドレナリン作用性レセプターアゴニストを提供する。 (もっと読む)


本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
[式中、X、R1、R2、R7およびZは明細書に定義するとおり]。
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