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本発明は、脂肪蓄積、糖尿病、高脂血症などの脂質、糖質代謝異常を低減、予防可能な医薬品、組成物を提供することにある。本発明のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体アゴニスト剤は、分子内にイソプレン骨格構造を有するモノ若しくはジカルボン酸、又はそれらの塩若しくはそれらのエステル誘導体、又は前記構造を有するモノ、ジアルコール、若しくはそれらのエステル誘導体を有効成分とすることを特徴とする。 (もっと読む)


本発明はその必要がある患者に有効量のGly−T1インヒビター、特にN−メチル−N−[[(1R,2S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−6−メトキシ−1−フェニル−2−ナフタレニル]メチルグリシンまたは医薬的に許容されるその塩を投与するヒトの薬物中毒、特にアルコール中毒の治療または予防方法に関する。 (もっと読む)


アントラサイクリン化学療法剤およびタキサン化学療法剤を患者に投与する転移性乳癌の改善された補助療法であって、細胞内ヒスタミン受容体におけるヒスタミン結合の有効なアンタゴニストであるジフェニル化合物を、化学療法剤の投与前に最初に投与する療法を提供する。 (もっと読む)


ヒスタミンH3受容体拮抗作用を有する化合物、例えば式(II)


(式中、Wはイミダゾール環の4位または5位に結合したときにヒスタミンH3受容体拮抗活性及び/または作用活性を与える基であり、R及びRは同一または異なって、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する神経因性疼痛の予防及び/または治療剤を提供する。
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【課題】 経口吸収性に優れ、かつ安全なメラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する化合物。肥満症の予防・治療剤。
【解決手段】 一般式(I):


(式中、Ar1は(置換)アリールジイル等;Ar2は(置換)アリール等;R1,R2は独立してC1-6アルキル,又は隣接窒素原子を含み、5または6員の非芳香族複素環を形成してもよい;R3はハロゲン原子等;X1は式:−C(=Z1)N(R4)−等(式中、R4は水素原子等;Z1は酸素原子等);又はAr1とX1が一緒になって置換されていてもよい;X2はC1-6アルキレン;X3はC1-6アルキレン等;又はX3とR2が一緒になって隣接窒素原子を含むピロリジン環又はピペリジン環を形成してもよい;Mは酸素原子等;mは0又は1;nは0、1、2又は3)で示される化合物、その塩又は溶媒和物を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用性医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は炎症性またはT3〜T4の乳癌の新規な補助化学療法処置を、このような患者に対して最初にDPPEを、次いでアントラサイクリンとの混合による化学療法剤処理のサイクル投与を施す。 (もっと読む)


本発明は、式I
【化1】


(式中、R1、R2、X、A、B、D及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する)の化合物、及び/又はその医薬として許容し得る塩及び/又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Iの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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式(I)(式中、m、p、q、Ar、R及びRは明細書に定義されたとおりである)で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、式(I)の化合物を、製造するための方法、含有する組成物、及び使用するための方法を提供する。
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本発明は、式Iの化合物、又は医薬品として許容されるその塩、式(I)(式中、R及びRのそれぞれは独立にH又はアルキルであり;Yは、アルキル基、CONR、COORSONR1617、NHSO18又はCNであり;Xは、アリール基又はヘテロアリール基であり、このそれぞれは(CH2)Zから選択される1つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく(式中、Zは、ハロゲン、OH、CN、アルキル、アルコキシ、NO、CF、CONR、CN、NR、COOR10又はNHCOR11であり、且つmは0〜3である);R〜R11のそれぞれは独立に、H、アルキル又はアリールであり(このアルキル基及びアリール基は、ハロゲン、OH、CN、アルキル、アルコキシ、NO、CF、CONR1213、CN、NH、COOR14、NHCOR15及びCNから選択される1つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されている);R12〜R18のそれぞれは独立に、H又はアルキルであり、より好ましくはH又はMeであり;nは1〜6であり;この化合物は、3’,5’−ジメチル−4−(1,1−ジメチルヘプチル)−1,1’−ビフェニル−2−オールではない)に関する。本発明のさらなる態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のため、又は痙攣若しくは振戦を抑制するための薬物の調製における、このような化合物の使用に関する。
【化1】


(I)
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本発明は、患者(例えば、女性患者)の乳癌の予防及び治療に関する。本発明は、(a)乳癌の治療、(b)乳癌の予防、抑止、抑制、及び発生率の低下、(c)乳癌の進行の遅延、(d)乳癌の再発の予防、(e)乳癌の再発の治療、及び/又は(f)乳癌の転移の治療、予防、抑止、抑制のための方法を提供する。この方法は、患者に、治療に効果的な量のアンドロゲン受容体アンタゴニスト、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、結晶、多形体、プロドラッグ或いはそれらの任意の組み合わせを投与することにより行われる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、R〜R、X、m、及びnは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである)の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、LXRα及びLXRβに結合し、医薬として使用できる。
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副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式I
【化1】


〔式中、R1、R2、R3およびYは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
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本発明は、式(I)で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病性障害、認知症または注意欠陥障害を処置するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、さらに本化合物およびその医薬製剤を生産する方法を包含する。式(I)中のRは、式(A)、(B)、(C)から選択される。

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炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 (もっと読む)


本発明は1以上の以下のものから選択される化合物:(2S)−2−エトキシ−3−(4−{2−[ヘキシル(2−フェニルエチル)アミノ]−2−オキソエトキシ}フェニル)プロパン酸のトリス(ヒドロキシメチル)メチルアミン塩;(2S)−2−エトキシ−3−(4−{2−[ヘキシル(2−フェニルエチル)アミノ]−2−オキソエトキシ}フェニル)プロパン酸のエタノールアミン塩;または該化合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、代謝症候群の治療に使用される医薬を製造するための置換シクロプロパン酸誘導体及びその生理学的に許容し得る塩の使用に関する。本発明によれば、式(I)の化合物[式中、置換基は記載されたとおりに定義される]及びその生理学的に許容し得る塩は、代謝症候群の治療薬を製造するために使用される。
【化1】

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一定の置換N-フェニルスルホンアミド誘導体および関連化合物を開示する。これらの化合物は、疼痛、炎症、気管支収縮、脳浮腫などを含む、少なくとも部分的にブラジキニンにより媒介される哺乳類における有害症状を軽減するブラジキニン拮抗薬として有用である。 (もっと読む)


治療剤を投与するのに適したタンポンで、前記タンポンは末端を持つタンポン本体を含み、投薬形態がタンポン本体の末端に付加され、前記投薬形態は治療剤を含む組成及び複数の層を含む。治療剤を投与するのに適したタンポンの製造方法で、前記方法は末端を持つタンポンを製造し、複数の層を持つ投薬形態を形成することを含み、前記投薬形態は治療剤を含む組成を含み、タンポン本体の末端に付加される。
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【解決手段】 本発明は、温度調節障害などの血管運動症状を治療するためにノルエピネフリンレベルを調節する化合物、及びその化合物の組成物の使用方法に関するものである。さらに、本発明は、5−HT2a受容体アンタゴニスト活性との組み合わせにおける、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤(NRI)活性のみ、若しくはノルエピネフリン再取り込み阻害とセロトニン再取り込み阻害(NRI/SRI)の二重活性を有する化合物、及びその化合物の組成物の使用方法に関するものである。
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本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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