本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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【化１】


式（Ｉ）を有する化合物およびその調製法を記載する。
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式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はハロゲン原子を表し；Ｒ^７は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、３〜７員シクロアルキル環で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^８は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表す；又は、Ｒ^７とＲ^８は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、５〜８員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、及びヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基からなる群より選択される１以上の置換基で置換され；そしてＲ^９は、水素原子又はハロゲン原子を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。上記の化合物は、ＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。
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式1の特定の化合物（及び対応する混合物）の使用、特に、マスト細胞からのヒスタミンのサブスタンスP誘導性放出を阻害するための化粧剤としての使用を開示する。
【化１】

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本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１〜Ｒ_７は明細書に定義されたとおりである）のスルホンアミド誘導体に関する。化合物（Ｉ）は１０バニロイド受容体に拮抗し、炎症状態の処置用医薬の調製に使用することができる。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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多数のファルマコフォアを組み込んでいて、かつ諸疾患の治療に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の阻害剤を提供する。

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本発明は、新規の式（Ｉ）の置換ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体、それらの製造方法、および医薬におけるそれらの使用、特に冷メントール受容体１（ＣＭＲ−１）活性に関連する疾患の予防および処置、特に、泌尿器科の疾患または障害、例えば排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎疼痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中および炎症性障害、例えば喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）の処置のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、てんかん、双極性障害、精神疾患、偏頭痛、疼痛、又は運動疾患を治療し、神経を保護するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化３７】

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本発明は、４−ニトロ−２−［（４’−メトキシ）−フェノキシ］−メタンスルホニルアニリン、その薬学的に許容される塩、その溶媒和物若しくは水和物、又はそれとポビドン、リン脂質若しくはシクロデキストリンとの混合物、並びにその医薬のための使用、特に非ステロイド性抗炎症鎮痛剤としての医薬のための使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本願発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は明細書及び請求項に定義されたとおりである）のヘキサフルオロイソプロパノール置換エーテル誘導体ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
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本発明は、ＣＣＲ５関連疾患および障害の治療において有用な、例えば、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶ感染の予防または治療において、および結果として生じる後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療において有用な式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体に関する。 （もっと読む）

ニトロン化合物およびこのような化合物を含有する薬学的組成物が開示される。このニトロン化合物は、ニトロン官能基とニトロンアリール環との間を結合する１つ〜６つの付加的な炭素を有する。この開示される組成物は、関節炎のような哺乳類における炎症に関与する状態および無痛覚症、ならびに外傷性の脳創傷および急性脊髄傷害のような神経障害性疼痛および外傷のための治療剤として有用である。本発明は、記載される処置のためのこの化合物および組成物の使用、そして適切な場合、そのような処置のための薬学的組成物の調製のための化合物の使用に及ぶ。 （もっと読む）

本発明は、４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似物、これらを含有させた組成物、そしてそれらを例えば異常脂質血症などを治療またはそれの進行を抑制する目的でＰＰＡＲ調節剤として用いる方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、過活動膀胱、急迫性尿失禁、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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