本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の一つは、式（II）であり、Ｘ¹、Ｘ²、Ｒ¹〜Ｒ¹²、ｍ、ｎおよびｏは、明細書中に定義されたとおりである］で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩および／またはエステルに関連する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する薬学的組成物、その製造、ならびにＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストによって調節される疾患の治療および／または予防のためのその使用に関する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明の側面は、血管新生の調整に有用な化合物および方法と、ポリカチオン化合物を投与することにより、血管新生に関連する疾患を治療する、または防ぐ方法に関する。本発明は、動物および人間を含む哺乳類の、血管新生介在疾患を抑制する組成物とその使用法に関する。さらに、本発明は、異なる血管新生介在疾患治療におけるポリカチオンとその他の抗血管新生剤の併用に関する。さらに、このようなポリカチオン化合物は、腫瘍増殖と転移を防ぎ治療するラジオ治療剤と同様に様々な抗炎症剤および細胞毒性剤と併用可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ及びｎは、明細書中に定義されたとおりである）の化合物、及びその炎症状態を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。
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構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−メトキシ−５−トリフルオロメトキシベンジルアミノ）−２−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 （もっと読む）

本開示主題は、実質的に減少したシクロオキシゲナーゼ阻害活性により特徴付けられ、また、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）、及びγ-セクレターゼの類などの他のポリペプチドと相互作用し、かつその活性を調節する能力を維持する、非ステロイド性抗炎症薬(ＮＳＡＩＤ)の誘導体を提供する。また、病理学的障害を治療する該誘導体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は、明細書において定義される］の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、ＥＰ_１受容体におけるＰＧＥ_２の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。ＥＰ_１受容体は、平滑筋収縮、疼痛（特に、炎症、神経障害、および内臓）、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Xは炭素原子などを表し：Yはイミノなどを表し：R¹は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し：そしてR²及びR³は独立して、水素原子などを表す］の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのようなプロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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式（Ｉａ）


または（Ｉｂ）


式中、記号、指標および置換基は以下の意味を有し、Ｒ^１はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３であり、Ｒ^２はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、Ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリルであり、Ｒ^１またはＲ^２いずれかはＨでなければならず、Ｒ^３はＨ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ_３、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、フェニル、チエニル、フリル、チアゾリル、次いで、Ｘは例えば式（ＩＩ）


または式（ＩＩＩ）


（Ｒ^４はＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３）であり、または式（ＩＶ）


または式（Ｖ）


（Ｙは式（ＶＩ）


または式（ＶＩＩ）


）である］の少なくとも１つの化合物、または式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の前記で規定された化合物の医薬上許容される塩、エステルまたはアミドまたはプロドラッグ、および医薬で有用な医薬上許容される担体を含む医薬組成物。該化合物は、Ｅ−、Ｔ−またはＬ−セレクチン結合によって媒介されるイン−ビトロおよびイン−ビボ結合プロセスを調節するために適用される。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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本発明は新規アミノ酸誘導体、それらの製造方法、とりわけ移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の化合物、これらの誘導体の製造方法、それらを含有する組成物、およびそれらの使用に関する。本発明化合物は、多くの疾患、障害および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および状態に有用である。
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式（1）を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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