11a,12-デヒドロテトラサイクリン化合物が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中で定義した意味を有する]の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；該医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。
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【解決手段】ジクロフェナクのセチルピリジニウム塩。 （もっと読む）

血糖降下作用、血漿インスリン低下作用、及びトリグリセライド低下作用を有し、糖尿病、糖尿病合併症、又は高脂血などの予防及び／又は治療に有用である、次の一般式（１）：


［式中、ｍは０から４の整数を示し、ｎは５から９の整数を示し、Ｗは−ＣＨ（ＯＲ）−（Ｒは水素原子又は水酸基の保護基を示す）又は−Ｃ（＝Ｏ）−を示す］で表される化合物、その塩、又はそのエステル。
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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

プロブコールまたはプロブコール誘導体は、遊離ヒドロキシルを有するプロブコールまたはその誘導体（親プロブコール分子上のものとは異なる置換基を少なくとも１個有するが、二個の遊離ヒドロキシル基は維持しているプロブコール化合物を意味する。）をグリニャール試薬またはリチウム試薬と反応させ、プロブコールまたはプロブコール誘導体の臭化マグネシウム塩またはリチウム塩を生成させることにより、プロブコールのモノエステルまたはモノエーテルに有効に転化させることができる。次に、このプロブコール化合物アニオンをエステルまたはエーテル形成化合物と反応させる。 （もっと読む）

選択された２−アリール酢酸、その誘導体、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜レセプターとの相互作用により誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。前記化合物は、前記活性化に由来する病理の予防及び治療に有用である。特に、２（オルト）−置換アリール酢酸又はその誘導体、例えばアミド及びスルホンアミドは、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠失しており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性病理の治療、並びに虚血及び再潅流によって引き起こされる障害の予防及び治療に特に有用である。
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本発明は、下記一般式Ｉで示される新規な甲状腺レセプタ・リガンドである化合物を提供する。
【化１】


［式中、Ｘ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４，Ｒ_５，Ｒ_６，Ｒ_７，Ｒ_８，Ｒ_９，Ｒ_１０，Ｒ_１１，Ｒ_１２およびＲ_１３は、明細書の記載と同意義である］
さらに本発明は、代謝機能不全に付随する、またはＴ_３調節遺伝子の発現に依存する疾患または障害を予防、抑制または処置する方法を提供し、該方法は、上記一般式Ｉの化合物を治療上有効量で投与することから成る。
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【課題】悪性腫瘍の転移性を抑制する等のＴＭＳ活性を保持するＴＭＳ誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、原化合物の活性の一部分又は全てを有するトリメチルスフィンゴシン誘導体に関する。 （もっと読む）

式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢのインヒビター（これらに限定されるものではない。）を含むシステインプロテインインヒビターである、明細書中に示されている新規クラスの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｄおよびｎは明細書中に定義されている。）に関する。これらの化合物は、骨吸収の抑制が適応となる疾患、例えば骨粗鬆症の治療に有用である。 （もっと読む）

下記の式Iを有する化合物を提供する：
【化１】


(式中、X¹およびX²は、個々に、Hおよびヒドロキシ保護基から選ばれる)。
そのような化合物は、製薬組成物の製造において使用し得、種々の生物学的症状の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は２−メチレン−１９−ノル−１７−エンビタミンＤアナログに関し、特に２−メチレン−１９−ノル−１α−ヒドロキシ−１７−エン−ホモプレグナカルシフェロールおよびその医薬用途に関する。本化合物は未分化細胞の増殖を抑制し、それらの単球への分化を誘発する著しい活性を示し、これにより抗癌剤としての使用と、乾癬ならびに小じわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および皮脂分泌の不足などの皮膚の状態などの皮膚疾患の治療のための使用の証拠を示している。本化合物はまた、あるとしてもほんの少ししかカルシウム作用を示さず、従ってヒトにおける自己免疫疾患および炎症性疾患ばかりでなく腎性骨異栄養症の治療にも使用できる。本化合物はまた、肥満の治療にも使用できる。 （もっと読む）

スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体を開発する。
式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^３は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、Ｒ^８は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）
で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。
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式（Ｉ）の化合物が開示される。化合物（Ｉ）は、ＴＮＦαの産生を阻害することにより、炎症性疾患、自己免疫疾患、およびサイトカインの過剰な産生を伴う病理状態の治療に有用である。また、化合物（Ｉ）は、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤であることにより、単独で、または他の抗腫瘍活性成分と組合せて、腫瘍疾患に有用である。
【化１】

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下記の式Iを有する化合物を提供する：
【化１】


(式中、X¹およびX²は、個々に、Hおよびヒドロキシ保護基から選ばれる)。
そのような化合物は、製薬組成物の製造において使用し得、種々の生物学的症状の治療において有用である。 （もっと読む）

アスコクロリン、その類縁物質およびその誘導体と一級アミノ基を有する化合物を塩基性触媒の存在／非存在下に混合して反応せしめ、新規イミノ化合物を合成する。合成された新規イミノ化合物はレチノイド・オーファン受容体（ＲＸＲ）、パーオキシソーム増殖活性化因子受容体（ＰＰＡＲ）、ステロイド受容体（ＰＸＲ）等の核内受容体スーパーファミリーを活性化するリガンドであり、薬物代謝酵素ＣＹＰ７Ａ１の転写を促進する作用を示す。生活習慣病、慢性炎症およびガンなどの疾病に対し治療効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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