本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
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式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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【化１】


本発明は、任意に置換された式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。式中、Ｒ₁は、環に二重結合している場合はＯまたはＳで、環に単結合している場合はＯＨ、ＳＨまたは保護された等価物であり、Ｒ₂は、水素、より好ましくは、炭素原子により結合したＣ₁−Ｃ₁₀有機基であり、Ｘは、Ｈ、Ｏ、ＯＯ、ＳまたはＳＳであり、Ｒ₃は、Ｘ＝Ｈの時は存在せず、水素またはヒドロキシルもしくはチオール保護基であり、Ｒ₄は、さらなる基Ｒ₅で任意に置換される複素環式、又は好ましくは、同素環式アリール基であり、基Ｔ₁は、それぞれ、独立して、存在しないか、または水素もしくはＳ−Ｒ₆基で、ここで任意の／各Ｒ₆は、独立して、約５００ａｍｕ以下の分子量の有機基である。さらに、本発明は、このような化合物の合成方法、およびこのような化合物を哺乳類の被験者に投与することを含む治療方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンＣとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼＩ（ＤＰＰ−Ｉ）を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、２型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、ＣＤ８ Ｔ細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｗ、Ｘ、ＹおよびＱは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

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式I：
【化１】


［式中、Xは水素、ハロ、-CN、-CONH₂、-CON(C_1-6アルキル)H、-CON(C_1-6アルキル)₂及び複素環式基から選択され；R1はC_1-6アルキル及びC_3-6シクロアルキルから選択され；ここで、Yが-C_1-6アルキルである場合、Zは-OHであり、Mは-C(O)-、-CH(OR^a)-、-N(R^a)-及び-S(O)_r-から選択され、ここでR^aは水素又はC_1-6アルキルであり、そしてrは0、1又は2であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択され、R2はハロ、-NO₂、-CN、-OH、-CF₃、-OCF₃、-NH₂及び/又は-CONH₂で置換され；又は、Yが-C_1-6アルコキシである場合、Zは-C_1-6アルコキシであり、Mは単結合であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択される］の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
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本発明は、塩基状態および水和物または溶媒和物の形態の式Ｉの誘導体に関する


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_５〜２６アルキル、Ｃ_５〜２６アルケニルもしくはＣ_５〜２６アルキニル基または多価不飽和脂肪族炭素基（多価不飽和脂肪族炭素基は、５から２６個の炭素原子を含み、二重結合および三重結合から選択される少なくとも２個の不飽和を含む。）を表し、Ｒ_２は、水素原子またはＣ_１〜６アルキル基を表し、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル−Ｃ_１〜３アルキル基を表す。］。本発明の方法は、製剤および治療目的の応用に適している。
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本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、メチレン鎖を介してヒドロキサム酸基に結合された、少なくとも2つのアリール含有官能基(それらのうちの少なくとも1つはキノリニル、イソキノリニルまたはベンジル部分である)を有する新規クラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物を使用して、癌、例えば脳腫瘍を治療することができる。ヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害することができ、新生細胞の末端分化、細胞増殖抑止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、これによりそのような細胞の増殖を阻害するのに使用するために適している。このように、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX-媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体、及びその生成方法及び消炎剤の形でのその使用に関する。

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化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

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【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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