医薬上許容可能なその塩を含む式（１）の化合物


［式中、R₁は任意にR₈で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；R₂はHもしくはアルキルまたはCH₂(R₃、R₄またはR₅と共に環の一部を形成する場合)であり；R₃はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₄はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₅はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₆はH、アルキル、COH、COOR₉、CON(R₉)₂、COR₉、COR₁₀、COR₁₁、P(O)_nR₉、P(O)_nR₁₀、S(O)_nR₁₀もしくはS(O)_nR₉であるか、R₂、R₃、R₄もしくはR₅と共に環の一部であってよく；R₇はH、アルキル、COOR₉、COOR₁₁、COR₉もしくはCON(R₉)₂であるか、R₂、R₃、R₄、R₅もしくはR₆と共に環の一部であってよく；R₈はアルキル、CF₃、OR₉、OCOR₉、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、N(R₉)₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂R₉、CON(R₉)₂、S(O)_nR₉、CH₂OHまたはOCON(R₉)₂であり；R₉はH、アルキルまたはシクロアルキルであり；R₁₀はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR₈で置換されている)または４〜７員環(任意にR₈で置換され、O、S(O)_nおよびNR₉から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり；R₁₁は任意にR₈またはR₁₀で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR₃、R₄またはR₅がCH₂OHである場合にはR₆はHではなく、R₇がHでありR₃、R₄およびR₅がアルキルである場合にはR₆はHではない］は、Ｔ細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび／もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｓ）−３−［Ｎ−（Ｎ’−（２−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）オキサミル）アラニニル］アミノ−５−（２’，３’，５’，６’−テトラフルオロフェノキシ）−４−オキソペンタン酸（式Ｉ参照）の結晶形態に関する。本発明は、更に、このような結晶形態を含有する医薬組成物、及び該医薬組成物や結晶形態を様々な疾患（特に肝線維症）の治療に用いる方法に関する。
【化１】

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【課題】親水性、親油性の両方の機能を持ち、感触的にも滑らかで、しっとりしてべたつき感もなく、肌へのなじみが良好であり、水を媒体とする化粧料又は皮膚外用剤にも配合でき、かつ、安全性、安定性の高いジエステル、及び、ジエステルを含有する化粧料又は皮膚外用剤用油剤、並びに、感触的にも滑らかで、しっとりしてべたつき感もなく、肌へのなじみが良好であり、かつ、安全性、安定性に優れたジエステルを含有する化粧料又は皮膚外用剤の提供。

【解決手段】シクロヘキサンジカルボン酸と一般式（１）で表されるポリオキシエチレンモノアルキルエーテルとのジエステルを用いる。
【化１】


(１)
（式中、Ｒは炭素数１〜１２の直鎖、分岐鎖若しくは環状の炭化水素基であり、ｎは２〜１１の整数を表す）
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一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。
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一般式（Ｉ）の化合物：


〔式中、
Ｘ_１はＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２はＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２の両方がＨではなく；
Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＲ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、Ｒ_８で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環であり；
Ｒ_３はＦ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６またはＳ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３で任意に置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎから選択される１以上のヘテロ原子を含むＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；
ｎはそれぞれ０〜２であり；
Ｒ_７はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、Ｒ_３についての定義と同じであるか、あるいは、Ｒ_３またはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
ＹはＮＲ_９Ｒ_１０Ｒ_１１であり；
Ｒ_１０およびＲ_１１は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３もしくはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−６アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_１０Ｒ_１１が、Ｒ_８またはＣＯＲ_１で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環である〕
ならびにその水和物。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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【課題】 アディポネクチンの組織中発現の誘導作用、血中への分泌促進作用を有する新規化合物、及び低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬などを提供すること
【解決手段】 式（１）で表されるアシルアミド化合物、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩、及びこれらを含有する低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬。
【化１】
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、式(I):
【化１】


を有するグルココルチコイド受容体アゴニスト、その製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに治療処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

エーテル結合またはカルバメート結合によってそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基に結合した側鎖を介して、炭素原子またはヘテロ原子によって結合した種々の末端基を含むノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、例えば高血圧症および黄斑変性などの脈管疾患、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットが開示される。 （もっと読む）

本発明は、ノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、すなわち、ブタン架橋が修飾されたノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）化合物およびブタン架橋が修飾されたテトラ−Ｏ−置換ＮＤＧＡ化合物、これらを含有する薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、および高血圧症、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。

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式(I)、(II)、または(III)の化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択され、R₁およびR₂はHあるいは1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択され；かつR₃は1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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式（１）で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも〜１５０倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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