一般式（Ｉ）：
【化１４８】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は，同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基から選択され；
Ｐは，水素原子，
【化１４９】


［式中，Ｐ_２，Ｐ_３，およびＰ_４は，水素原子，アルキル基，およびＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基から選択され，ここで，アルキル基およびアルケニル基は任意にヒドロキシ基で置換されていてもよい］
【化１５０】


を表し，および
Ｙは，少なくとも１つの二重結合をＥおよび／またはＺコンフィギュレーションで有するＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基であり；
ただし，Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素原子ではない］
のオメガ−３脂質化合物，またはその薬学的に許容しうる複合体，溶媒和物，塩またはプロドラッグ。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物，および医薬品，特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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本発明は、新規種類の選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。本ＳＥＲＭ化合物は、癌、例えば前立腺癌および乳癌、骨粗しょう症、ホルモン関連疾患のぼせまたは血管運動症状、神経障害、心血管疾患ならびに肥満の予防および治療をはじめとする様々な疾患および状態の予防および／または治療に関する用途に利用することができる。
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【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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【課題】病巣選択的に造影するためのリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌ及びｎは、それぞれ独立に１〜１０の整数を表し；ｍ及びｏは、それぞれ独立に２〜１０の整数を表し；Ｘは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、硫黄原子及び水素原子からなる群から選択される原子により構成される基を表す、ただし、Ｘにおいて、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は３〜４０個であり、炭素原子数は１〜３８個であり、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は２〜１３個であり、窒素原子数は０〜３個であり、かつ硫黄原子数は０〜３個である］で表される化合物又はその塩。該化合物を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

【課題】微粒子の難水溶性薬剤を製造することが可能な、微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】出発溶液１３を用いて、吐出手段１４から放出し、微小閉鎖空間をなす液滴１５を形成する（微小閉鎖空間をなす液滴を形成する工程）。この液滴１５を高温とした媒体１６に接触させる。液滴１５が媒体１６に接触すると、液滴１５を成す溶媒１２が瞬時に蒸発、除去される。そして、液滴１５に含まれている難水溶性薬剤が微粒子状態で結晶化し、難水溶性薬剤の微粒子１７が得られる（難水溶性薬剤からなる微粒子を生成する工程）。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】4-アリール-2(1H)-キナゾリノン誘導体、および2-置換-4-アリール-キナゾリン誘導体、およびそれらの新規の薬学的使用の提供。
【解決手段】式Iで示される化合物、またはその薬学的に許容され、かつ薬学的に切断可能なエステル、もしくは酸付加塩。


副甲状腺ホルモンの放出を促進するための医薬の製造のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬物を提供する。本発明の複合体は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、水溶性オリゴマーに結合されていない小分子薬物の特性とは異なる特性を呈する。本発明の１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、安定したまたは分解性の結合を介して水溶性の非ペプチドオリゴマーに共有結合した、抗ヒスタミンの残基を含む。
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【課題】過塩素酸リチウムなどの爆発性の高い化合物を使用せず、安全にしかも高収率で、１−アリール−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフタレン−２−オンを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


式中、ａは、０乃至５の整数であり、ｂは、０乃至４の整数であり、
Ｒ^１〜Ｒ^６は、水素原子或いはアルキル基等の置換基である、
で表されるエポキシ化合物を用い、該エポキシ化合物を、有機溶媒中、硫酸マグネシウムの存在下に異性化する。 （もっと読む）

本明細書においてドコサノイドおよびエイコサノイドと称する、それぞれC22多価不飽和脂肪酸およびC20多価不飽和脂肪酸に由来する新規オキシリピン、ならびにそのようなオキシリピンの作製および使用方法を開示する。新規オキシピリンの産生用基質としてのドコサペンタエン酸(C22:5n-6)(DPAn-6)、ドコサペンタエン酸(C22:5n-3)(DPAn-3)、およびドコサテトラエン酸(DTAn-6：C22:4n-6)、ドコサトリエン酸(C22:3n-3)(DTrAn-3)、ドコサジエン酸(C22:2n-6)(DDAn-6)、エイコサトリエン酸(C20:3n-3)(ETrAn-3) エイコサペンタエン酸、およびアラキドン酸の使用、ならびにそれらによって産生されるオキシリピンについても開示する。治療および栄養または化粧用用途における、特に抗炎症化合物または抗神経変性化合物としての、DPAn-6、DPAn-3、DTAn-6、および/もしくはそれら由来のオキシリピン、ならびに/またはC22脂肪酸の構造由来の新規ドコサノイドの使用についても開示する。本発明はまた、強化量かつ有効量の長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)由来オキシリピン、特にドコサノイドを含有する、長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)に富んだ油および組成物を産生する新規な方法に関する。
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【課題】アルツハイマー病の如き神経変成及び／又は神経学的障害の治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】下式で表されるスルフォンアミド化合物。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
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Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、Ｒがハロゲン、アルキル、アルコキシ、アリール、およびヘテロアリールから選択される式（Ｉ）の化合物に関し；Ｒ_１は、２−ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、３−ヒドロキシプロピル、２，２−ジヒドロキシエチル、３，３−ジヒドロキシプロピル、１，３−ジオキソラン−エチル、１，３−ジオキサン−メチル、１，３−ジオキソラン−メチル、１，３−ジオキサン−エチル、３−フルオロ−２−ヒドロキシプロピル、３−カルボキシ−２−ヒドロキシプロピル、３−クロロ−２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−プロペン−２−イル、モルホリノエチル、ピペラジノエチル、ヒドロキシメチル、ベンジル、４−（ヒドロキシメチル）ベンジル、４−クロロベンジル、４−フルオロベンジル、および４−ヒドロキシベンジルから選択される。Ｒ_２は、tert−ブチルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ_３は、水素、カルボキシ、シアノ、アルキル、またはヒドロキシアルキルから独立して選択される。式（Ｉ）の化合物は、慢性神経因性疼痛、過活動膀胱症候群、腫瘍疼痛、痔核、炎症性痛覚過敏、術後疼痛、抜歯、気道疾患、および消化器系疾患などの炎症状態の治療のための薬学的組成物の調製に使用することができる。
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【課題】
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物およびその異性体の形態ならびに医薬的に許容されるその塩が記載されている。前記式中、ｎは０、１、２または３、飽和または不飽和であり；最も好ましくは少なくとも１つのＲ₁〜Ｒ₅はハロゲンを意味し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つは−Ｓ−Ｒもしくは−ＣＯＯＲから選択されるか、または、Ｒ₁〜Ｒ₅の２以上は連結基（例えば−Ｓ−（ＣＨ₂）_mＳ−（前記式中、ｍは１、２または３
である））を含み、Ｒは１〜５の炭素原子を有するアルキル、３〜６の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシおよび６〜１０の炭素原子を有するアリールから選択され、そのような基は任意に置換され、Ｒ₁が−Ｓ−Ｒから選択される場合、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₅の少なくとも１つは、ハロゲンから選択されるのが最も好ましく、そうでない場合はＲ₁
、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、同一または異なっており、水素、ハロゲン、１〜５の炭素原子を有するアルキル、電子供与性基（例えば、１〜５の炭素原子を有するアルコキシまたはヒドロキシ）、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキルもしくはアミドから選択される電子受容性基；アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニルまたはスルホから選択される。記載された化合物は、メラノコルチン受容体に対して活性があり、広い範囲の炎症性、関節炎性または中枢神経再生の状態を治療するのにおいて、適用性がある。
【化１】
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