式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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本発明は、化合物式Ｉ〜ＩＩＩ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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本発明は、樹木状硫酸およびスルホン酸ポリグリセロールの新規の化合物クラスに、ならびに疾患、特に炎症性疾患の治療のためのそれらの製造および使用に、そしてセレクチン阻害薬およびセレクチン指示薬としてのそれらの使用に関する。樹木状硫酸およびスルホン酸ポリグリセロールは、特に炎症性疾患に関する画像診断薬にも適している。
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本発明は、式Ａの化合物、式１〜４６のいずれか一つの化合物、リポキシン化合物又はオキシリピン化合物を投与することを含む、粘膜炎の治療方法に関するものである。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、炎症、疼痛、発熱の治療に有用な、改良された抗炎症特性を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の誘導体に関連する。特に、ＮＳＡＩＤｓは硫化水素（Ｈ_２Ｓ）放出部分と共に誘導体化され、副作用の少ない新たな抗炎症性化合物を産生する。
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式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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特にジベンジル誘導体不純物の含量が０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満となるように、治療薬として活性な高純度の２−［４−（３−及び２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］プロパンアミド並びに医薬的に許容可能な酸とのそれらの塩を得るための方法。前記方法はシッフ塩基中間体２−［４−（３−及び２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドをプロトン性有機溶媒中、不均一触媒の存在下で接触水素化することにより実施される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物、その製造方法、本化合物を含む医薬組成物および前記組成物の製造、中間体、治療用(特に炎症疾患、アレルギー疾患および／または自己免疫疾患の治療用)医薬を製造するための本化合物に使用を提供する。
【化１】
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下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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CB２受容体に結合し、CB２受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又はインバースアゴニストで化合物、その製造方法及びその使用方法を提供する。前記化合物は一般式(I)を有し、


式中、R^１、R^２、R^３、X及びArは明細書中に記載された通りである。前記化合物は有用なCB２受容体モデュレーターであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物はさらに疼痛治療に有用である。
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式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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式（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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本発明は、式（１）の化合物、ならびにそのような誘導体の調製のための方法、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、数多くの疾患、障害および状態において有用であり、具体的には、炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害および状態において有用である。

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